أكيلامينوبنسلين

أكيلامينوبنسلين هي مضادات حيوية واسعة الطيف فعالة بشكل أساسي ضد البكتيريا سالبة الجرام. يتم استخدام المكونات النشطة الفردية الخاصة بهم على وجه الخصوص لمكافحة ما يسمى بجراثيم المستشفيات مثل Pseudomonas aeruginosa أو enterococci. ومع ذلك ، فإن مادة acylaminopenicillins ليست حامضية ومستقرة بيتا لاكتاماز.

ما هي مادة acylaminopenicillins؟

Acylaminopenicillins هي مضادات حيوية واسعة الطيف تنتمي إلى مجموعة البنسلين. من السمات الخاصة لبنيتها الجزيئية امتلاك حلقة بيتا لاكتام. ومع ذلك ، في حالة مادة acylaminopenicillins ، فإن حلقة بيتا لاكتام ليست محمية من هجوم ما يسمى بيتا لاكتاماز ، الذي تنتجه بكتيريا معينة. علاوة على ذلك ، فإن مادة acylaminopenicillins ليست مستقرة ضد تأثير الأحماض.

تستخدم مادة Acylaminopenicillins على وجه الخصوص لمكافحة البكتيريا سالبة الجرام من Pseudomonas أو Proteus. كمضادات حيوية واسعة الطيف ، يمكن أيضًا أن تعمل ضد بعض البكتيريا إيجابية الجرام.

الممثلون الرئيسيون لمجموعة acylaminopenicillins هم المكونات النشطة azlocillin أو mezlocillin أو piperacillin أو ampicillin. بسبب عدم استقرار بيتا لاكتاماز والحمض ، يتم إعطاء مادة الأسيلامينوبنسلين عن طريق الحقن الوريدي أو العضلي.

التأثير الدوائي على الجسم والأعضاء

مثل جميع البنسلين ، يتدخل acylaminopenicillins أيضًا في استقلاب البكتيريا. بعد اختراق الخلية البكتيرية ، فإنها تمنع تراكم جدار الخلية البكتيرية. تفتح حلقة بيتا لاكتام الخاصة بهم في بلازما الخلية للبكتيريا ، وعند الفتح ترتبط بالإنزيم البكتيري D-alanine transpeptidase.

بمساعدة D-alanine transpeptidase ، ترتبط بقايا الألانين في جدار الخلية للخلية البكتيرية ببعضها البعض. عن طريق منع هذا الإنزيم ، لم يعد هذا الارتباط ممكنًا. ثم تفقد البكتيريا القدرة على الانقسام أكثر وتموت في هذه العملية.

يعتمد التطور البكتيري لمقاومة المضادات الحيوية للمضادات الحيوية للبنسلين على قدرة البكتيريا على تخليق إنزيم بيتا لاكتاماز. يكسر بيتا لاكتاماز حلقة بيتا لاكتام للمضاد الحيوي قبل أن يتداخل مع عملية التمثيل الغذائي. كما أن مادة acylaminopenicillins ليست محمية من هجوم بيتا لاكتاماز ، حيث يمكن الوصول إلى الحلقة في الجزيء مجانًا. ومع ذلك ، فإن مادة acylaminopenicillins قادرة على محاربة الجراثيم المقاومة بتطبيقات خاصة.

نظرًا لأن مادة acylaminopenicillins ليست حامضية ومستقرة بيتا لاكتاماز ، فيجب حقنها بالحقن. بهذه الطريقة ، يدخلون على الفور مجرى الدم عن طريق الحقن الوريدي. من الممكن أيضًا الحقن في العضلات. مباشرة بعد الإعطاء ، يخترق المكون النشط خلية البكتيريا ويمنع جدار الخلية البكتيرية من البناء أكثر. لا يتم قتل البكتيريا في المقام الأول. ومع ذلك ، فإنه يموت لأنه لا يمكن أن ينقسم أكثر.

غالبًا ما يتم استخدام Acylaminopenicillins مع مثبطات بيتا لاكتاماز للتغلب على مقاومة المضادات الحيوية للبكتيريا التي يجب السيطرة عليها. مثبط بيتا لاكتاماز ، كما يوحي الاسم ، يثبط نشاط إنزيم بيتا لاكتاماز البكتيري وبالتالي يمكن أن يزيد من تأثير مادة الأسي أمينوبنسلين.

يبلغ عمر النصف من مادة acylaminopenicillins في الجسم حوالي ساعة واحدة فقط. ثم يتم إخراج 60 في المائة منها عن طريق الكلى دون تغيير إلى حد كبير.

التطبيق والاستخدام الطبي

تستخدم Acylaminopenicillins على نطاق واسع كمضادات حيوية واسعة الطيف في مكافحة العدوى بالجراثيم الانتهازية Pseudomonas aeruginosa أو المكورات المعوية. كقاعدة عامة ، هذه البكتيريا ليست شديدة العدوى. ومع ذلك ، يمكن أن تسبب التهابات خطيرة للأشخاص الذين يعانون من نقص المناعة.

هذه هي في الغالب عدوى في المستشفيات (عدوى بجراثيم المستشفى). تدخل هذه الجراثيم الجسم بشكل خاص من خلال الجروح الموجودة على الجلد أو الأغشية المخاطية. غالبًا ما تسبب الالتهاب الرئوي للمرضى في وحدات العناية المركزة. علاوة على ذلك ، يمكن أن تسبب أمراض المسالك البولية بعد عمليات المسالك البولية أو استخدام القسطرة الدائمة والتهابات الجلد القيحية في الجروح وحتى الإنتان.

يحتوي Piperacillin على أوسع نطاق من التطبيقات بين acylaminopenicillins وبالتالي أيضًا بين البنسلينات. وهو يعمل ضد البكتيريا سالبة الجرام مثل البكتيريا المعوية والزائفة الزنجارية واللاهوائية وكذلك ضد الجراثيم إيجابية الجرام. على الرغم من أن تأثيره ضد البكتيريا موجبة الجرام أسوأ من تأثير بعض البنسلينات الأخرى ، إلا أنه يعتبر كافياً في سياق تأثير الطيف الواسع.

بالإضافة إلى استخدامه في مكافحة الجراثيم في المستشفيات ، يستخدم بيبيراسيلين أيضًا في التهابات الجهاز البولي التناسلي ، والسيلان ، والخراجات في منطقة البطن ، والالتهاب الرئوي ، والإنتان ، والتهاب الشغاف الجرثومي ، والتهابات الجروح والحروق ، وكذلك التهابات العظام والمفاصل.

يُعطى بيبيراسيلين كمستحضر منفرد وبالاقتران مع مثبطات بيتا لاكتاماز. من ناحية أخرى ، فإن المكون النشط azlocillin فعال بشكل خاص ضد المكورات المعوية و Pseudomonas aeruginosa. غالبًا ما يستخدم مع السيفالوسبورين للعدوى الشديدة جدًا التي تسببها مسببات الأمراض غير المعروفة.

يحتوي Mezlocillin أيضًا على مجموعة واسعة من النشاط. ومع ذلك ، فهو أقل فعالية من الأزلوسيلين في علاج عدوى Pseudomonas. الأمبيسلين هو أيضًا مضاد حيوي واسع الطيف ، ولكنه بشكل عام أقل فعالية من أي مادة أخرى من مادة acylaminopenicillin.

المخاطر والآثار الجانبية

بالإضافة إلى العديد من الآثار الإيجابية ، فإن استخدام مادة acylaminopenicillins يحمل أيضًا مخاطر في بعض الحالات. قبل استخدامها ، يجب دائمًا التحقق مما إذا كان هناك فرط حساسية للبنسلين. من الممكن أن يكون هناك حساسية متصالبة مع المضادات الحيوية بيتا لاكتام الأخرى. إذا كان هذا هو الحال ، فهناك خطر حدوث صدمة الحساسية عند استخدام مادة الأسيلامينوبنسلين. لذلك فإن استخدام مادة acylaminopenicillins هو بطلان مطلق في وجود فرط الحساسية للبنسلين.

في حالات نادرة ، يمكن أن تحدث آثار جانبية أخرى غير مرغوب فيها. من الممكن حدوث ما يسمى بالحساسية الزائفة مع احمرار الجلد والطفح الجلدي والحكة.

نادراً ما تلاحظ حمى المخدرات ، فرط الحمضات ، تورم الجلد غير المؤلم (وذمة كوينك) ، فقر الدم ، التهاب الأوعية الدموية ، التهاب الكلى أو حتى زيادة دائمة في الصفائح الدموية. بشكل عام ، تكون المخاطر مماثلة لتلك التي لوحظت عند استخدام المضادات الحيوية الأخرى.