ارالوفينات

بمجرد اكتمال التطوير السريري والتحضير ارالوفينات إذا كان لديه الموافقات اللازمة ، فيجب استخدامه في علاج مرض السكري من النوع 2. أظهرت التجارب التي أجريت على الحيوانات أنه ليس فقط مستوى السكر في الدم ولكن أيضًا مستوى الدهون الثلاثية في مجرى الدم يمكن خفضه بشكل فعال. ومع ذلك ، لا تزال هذه الآلية غير مستكشفة إلى حد كبير.

ما هو ارالوفينات؟

لا يزال عقار arhalofenate قيد التطوير السريري حاليًا وسيُستخدم في المستقبل كمضاد لمرض السكر للمرضى الذين يعانون من مرض السكري من النوع 2. هذا التحضير هو ما يسمى ناهض جزئي ، والذي يحتل مستقبلًا معينًا وفقًا لمبدأ القفل والمفتاح ويستبدل أو يقلد جزئيًا جهاز الإرسال. على النقيض من المنبهات ، لا تستطيع المنبهات الجزئية إطلاق التأثير المطلوب تمامًا في الخلية.

يتم تطوير ناهضات جزئية مثل arhalofenate عندما لا يكون التأثير الأقصى الذي يمكن تحقيقه باستخدام مضاد غير مرغوب فيه في العلاج ، على سبيل المثال لأسباب تتعلق بالسلامة. شركة Metabolex الأمريكية هي المسؤولة عن التطوير السريري للمستحضر. حتى الآن ثبت في التجارب على الحيوانات أن المستحضر يمكن أن يخفض مستوى السكر في الدم ومستوى الدهون الثلاثية في الدم.

التأثير الدوائي

العنصر النشط arhalofenate هو دواء أولي. هذا يعني أن arhalofenate نفسه ليس له تأثير دوائي. يتكشف هذا فقط بعد أن يتم تحويله إلى عنصر نشط عن طريق التمثيل الغذائي. يحقق Arholfenat التأثير المطلوب من خلال مستقبلات تنشيط البيروكسيسوم ، والتي توجد مباشرة في نواة الخلية وتنظم عددًا كبيرًا من الجينات هنا. يتم تنشيط هذه المستقبلات عن طريق ما يسمى بروابط ، والتي ترتبط على وجه التحديد بمستقبل معين.

على عكس الركائز ، لا يمكن تحويل الروابط بواسطة الجزيء المستهدف المعني. لكن يمكنهم تغيير هيكلها الجزيئي جيدًا. أظهرت التجارب على الحيوانات أن arhalofenate يمكن أن يخفض مستويات السكر في الدم بشكل فعال. لذلك فإن له تأثير غير مباشر على الأنسولين الذي يتشكل في البنكرياس وله في المقام الأول مهمة خفض مستوى السكر في الدم في جسم الإنسان. يقوم بذلك عن طريق تحفيز الخلايا على امتصاص المزيد من الجلوكوز من الدم.

هناك تأثير آخر تم ملاحظته وهو أن arhalofenate يمكن أن يخفض أيضًا مستوى الدهون الثلاثية في الدم. تلعب مستويات الدهون الثلاثية في الدم دورًا مهمًا في تشخيص الأمراض. يمكن أن يشير ارتفاع مستوى ثلاثي الجلسرين إلى وجود اضطراب استقلابي أو مرض آخر ، مثل أمراض الكلى. ومع ذلك ، فإن الآلية التي يخفض بها arhalofenate مستويات الدهون الثلاثية لا تزال غير معروفة.

التطبيق والاستخدام الطبي

بمجرد اكتمال التجارب السريرية والموافقة على arhalofenate ، سيتم استخدامه لعلاج مرضى السكري من النوع 2 - المعروف أيضًا باسم مرض السكري. هذا المرض ، المعروف أيضًا باسم مرض السكري ، هو مرض استقلابي. يتجلى هذا من بين أشياء أخرى من خلال أعراض إفراز السكر في البول. على أساس هذه الأعراض ، تمكن الطبيب الإنجليزي توماس ويليس من تشخيص مرض السكري عام 1645 باستخدام اختبارات طعم البول.

داء السكري من النوع 2 هو مصطلح جماعي لاضطرابات التمثيل الغذائي المختلفة التي يكون ارتفاع السكر في الدم نتيجة رئيسية لها. في المرضى المصابين ، يكون تنظيم الجلوكوز المغذي مضطربًا. في المراحل المبكرة ، غالبًا ما يشكو المرضى من جفاف الفم وشعور كبير نسبيًا بالعطش. إذا لم يتم علاج المرض ، يمكن أن يؤدي إلى اضطرابات بصرية وفي الحالات القصوى حتى إلى غيبوبة ارتفاع السكر في الدم.

يحدث هذا مع نقص نسبي في الأنسولين ويتطلب علاجًا فوريًا من خلال إقامة المريض في المستشفى.

يمكن أن تؤدي العواقب طويلة المدى لمرض السكري غير المعالج إلى أمراض أخرى ، مثل فقدان البصر أو الفشل الكلوي أو حتى السكتة الدماغية. يتم علاج مرض السكري من خلال التنظيم الطبي لمستوى الجلوكوز. على سبيل المثال ، عن طريق إعطاء الأنسولين أو عن طريق تحفيز إنتاج الجسم للأنسولين.

المخاطر والآثار الجانبية

نظرًا لأن مستحضر arhalofenate لا يزال في مرحلة التطوير السريري ، فلا توجد مخاطر أو آثار جانبية معروفة.