بيزافيبرات

بيزافيبرات ينتمي إلى مجموعة الفايبريت. Bezafibrate هو دواء مخفض للدهون ، بالإضافة إلى الستاتين وحمض النيكوتين ، يعد خيارًا علاجيًا مهمًا لعلاج ارتفاع الدهون الثلاثية على وجه الخصوص ، ولكن أيضًا ، في بعض الحالات ، ارتفاع نسبة الكوليسترول في الدم.

ما هو بيزافيبرات؟

Bezafibrate (الاسم الكيميائي: 2- (4- {2 - [(4-chlorobenzoyl) amino] ethyl} phenoxy) -2-methylpropionic acid) ، مثل clofibrate أو fenofibrate ، مشتق من الفايبرات. الفايبرات هي أدوية تُستخدم لعلاج ارتفاع نسبة الدهون في الدم (فرط شحميات الدم). يستخدم Bezafibrate بشكل أساسي لخفض مستوى مرتفع جدًا من الدهون الثلاثية.

ومع ذلك ، فإن تأثير خفض الكوليسترول في الدم يكون واضحًا بشكل طفيف ، ولهذا السبب يتم ضمان خفض الكوليسترول بشكل أساسي من خلال المجموعة الطبية من الستاتينات. الكوليسترول الذي يخفض من خلال bezafibrate هو فقط حوالي 10 إلى 25 في المائة ، وبالتالي يكون التأثير الأكبر هو أكثر في خفض الدهون الثلاثية (حوالي 20 إلى 40 في المائة).

يمثل ارتفاع مستوى الدهون الثلاثية مشكلة كبيرة لأنه يصعب علاجها ويمكن أن تسبب أمراض القلب والأوعية الدموية الشديدة. تتراوح عواقب ارتفاع مستوى الدهون في البلازما من تصلب الشرايين إلى النوبات القلبية والسكتات الدماغية.

يُفضل العقاقير المخفضة للكوليسترول لأنها يمكن أن تقلل بشكل كبير من الدهون وبالتالي تقلل أيضًا من خطر الإصابة بالأمراض الثانوية. بالإضافة إلى ذلك ، يتم التعامل مع الفايبريت كخيار ثان فقط ويتم استخدامها عندما لا يعمل العلاج بالستاتينات ، أو لا يتم تحملها أو عند زيادة تلك الدهون الثلاثية فقط ، حيث يكون خفضها هو التأثير الرئيسي للبيزافيبرات.

يتم إعطاء Bezafibrate على شكل قرص أو كبسولة تحتوي على مسحوق بلوري أبيض وغير قابل للذوبان. يتم تكسير Bezafibrate عن طريق إفرازه في البول بعد تكسيره إلى حمض clofibric. يجب تعديل الجرعة وفقًا لذلك عند مرضى القصور الكلوي.

التأثير الدوائي على الجسم والأعضاء

خفض تركيز الدهون الثلاثية هو التأثير الرئيسي للبيزافيبرات والفايبرات الأخرى. كيف يتم تحقيق ذلك ، ومع ذلك ، ليست مفهومة تماما بعد. ومع ذلك ، فمن المحتمل أن يكون bezafibrate يقود ما يسمى PPARα أو مستقبل منشط البيروكسيسوم المنشط. تظهر بعض الدراسات أنه ينشط أيضًا PPARγ و PPARδ. PPARα هو بروتين يرتبط بالحمض النووي ويغير العمليات الجزيئية المهمة لعملية التمثيل الغذائي للدهون. على سبيل المثال ، يسبب انخفاضًا متزايدًا في LDL بنسبة 10 إلى 25 بالمائة. يسمى هذا الكوليسترول السيئ لأنه يترسب في جدران الأوعية الدموية ويسبب تفاعلًا التهابيًا هناك. النتيجة هي تصلب الشرايين.

بالإضافة إلى ذلك ، يسبب بيزافايبرات زيادة في HDL ، والذي يُعرف أيضًا باسم الكوليسترول الجيد. يوصف بأنه جيد لأنه يساعد على جمع الكولسترول المتراكم في كل مكان ونقله إلى الكبد ، حيث يتم إفرازه بعد ذلك. في الكبد ، يقلل بيزافايبرات أيضًا من إطلاق VLDL ، والذي يحتوي أيضًا على الكوليسترول ، ولكن بشكل أساسي الدهون الثلاثية.

تأثير آخر هو أن bezafibrate ينشط ليباز البروتين الدهني ، وهو إنزيم يكسر الدهون الثلاثية. يسبب Bezafibrate عملية مضادة للالتهابات على جدران الأوعية الدموية. يعمل Bezafibrate أيضًا على المرارة ، حيث يزيد من ليونة الصفراء ، مما يعني زيادة خطر الإصابة بحصوات المرارة.

التطبيق والاستخدام الطبي للعلاج والوقاية

يستخدم Bezafibrate عند زيادة مستوى البلازما من الدهون الثلاثية. من ناحية أخرى ، يمكن أن يكون ارتفاع نسبة الدهون في الدم خلقيًا ، وعادة ما يكون الإنزيم المطلوب لتحطيم الدهون الثلاثية معيبًا. تُعرف هذه الحالة أيضًا باسم فرط شحوم الدم العائلي الأساسي. من ناحية أخرى ، يمكن الحصول على نسبة مرتفعة من الدهون في الدم (ارتفاع شحوم الدم الثانوي). هذا الأخير له أسباب مختلفة. يمكن أن يكون سبب زيادة مستوى الدهون الثلاثية من قبل الطبيب الذي يصف الأدوية التي تزيد من نسبة الدهون في الدم (مثل حاصرات بيتا والقشرانيات السكرية والهرمونات). لكن اتباع نظام غذائي غير صحيح وعالي الدهون يمكن أن يؤدي أيضًا إلى زيادة الدهون الثلاثية.

يمكن أن يؤثر مرض السكري أيضًا بشكل سلبي على نسبة الدهون في الدم. متلازمة التمثيل الغذائي (الرباعية: عدم تحمل الجلوكوز ، ارتفاع ضغط الدم ، اضطراب التمثيل الغذائي للدهون والسمنة) هي أيضًا تطبيق محتمل للبيزافيبرات.

يبلغ عمر النصف من Bezafibrate ساعتين ويتم تناوله على شكل أقراص أو كبسولات 200 مجم ثلاث مرات في اليوم.

المخاطر والآثار الجانبية

الآثار غير المرغوب فيها للبيزافيبرات كثيرة. تشمل التأثيرات غير المحددة التورم ومشاكل التنفس وتكوين نبات القراص ، والتي يمكن تفسيرها من خلال رد فعل الجسم التحسسي تجاه بيزافيبريت.

الآثار الجانبية الأخرى هي الحمى ، والشعور الشبيه بالإنفلونزا ، وكذلك الآثار غير النمطية مثل الصداع ، والدوخة ، والتغيرات في الوعي ، ومشاكل الانتصاب ، وآلام الجسم. بالإضافة إلى ذلك ، هناك تأثيرات على منطقة الجهاز الهضمي مثل الغثيان والقيء والإسهال ، وكذلك زيادة الوزن المفاجئة. فقدان الشهية أمر شائع.

نادرا ما يتم ملاحظة انهيار العضلات أو انحلال الربيدات مع بيزافبرات. يعاني المرضى من آلام وتشنجات وضعف في العضلات. يمكن أن يحدث انهيار العضلات أيضًا بسبب الستاتينات ، ولهذا السبب لا ينبغي تناولها مع بيزافيبريت. التغيير في تعداد الدم هو أيضًا عرض جانبي نادر الحدوث. يزيد Bezafibrate أيضًا من الليثوجينية في الصفراء ، مما يزيد من خطر الإصابة بحصوات المرارة. يجب على المرضى الذين يعانون من أمراض الكبد أو المرارة ، وقصور الكلى ، والنساء الحوامل والمرضعات عدم تناول عقار بيسافيبرات.