لينزوليد

لينزوليد هو مضاد حيوي ينتمي إلى فئة الأوكسازوليدينون. يستخدم الدواء كمضاد حيوي احتياطي.

ما هو لينزوليد؟

ينتمي عقار لينزوليد إلى مجموعة جديدة تمامًا من أوكسازوليدينون. يحتوي Oxazolidinones على مركبات حلقية غير متجانسة مشبعة. أنها تمنع تخليق البروتين في البكتيريا. على عكس المضادات الحيوية الأخرى مثل التتراسيكلين والماكروليدات واللينكوساميدات ، فإنها تمنع بالفعل بداية التخليق.

Linezolid هو مضاد حيوي يستخدم بشكل أساسي للعدوى بمسببات الأمراض المقاومة للفانكومايسين. Linezolid فعال بشكل خاص ضد العدوى بالبكتيريا موجبة الجرام. وهو حاليًا المضاد الحيوي الوحيد الفعال بجرثومة MRSA المتاح للاستخدام عن طريق الفم أو في الوريد. يشار إلى سلالات بكتيريا Staphylococcus aureus المقاومة لجميع المضادات الحيوية ß-lactam مثل البنسلين MRSA. كقاعدة عامة ، هذه العوامل الممرضة متعددة المقاومة ومقاومة أيضًا للمضادات الحيوية مثل الكينولونات والتتراسكلين والإريثروميسين والسلفوناميدات والفانكومايسين.

تمت الموافقة على Linezolid لعلاج الالتهاب الرئوي المكتسب من المستشفى والتهابات الجلد والأنسجة الرخوة الشديدة.

التأثير الدوائي

Linezolid هو مضاد حيوي يثبط تخليق البروتين في البكتيريا. أثناء التخليق الحيوي للبروتين ، تنتج الكائنات الحية البروتينات (البروتينات) عن طريق الترجمة. يعتبر التخليق الحيوي للبروتين ضروريًا لتكوين بروتينات جديدة في الخلايا. بدون إنتاج البروتينات ، لا يمكن التعبير الجيني. هذا يعني أيضًا أن الخلايا لم تعد قادرة على التكاثر بدون التخليق الحيوي للبروتين. لا يمكنك أن تنمو أكثر أيضًا.

يمنع Linezolid تخليق البروتين للبكتيريا منذ البداية. للقيام بذلك ، يرتبط الدواء بالوحدات الفرعية 50S من الريبوسومات. يحدث تخليق البروتين في الريبوسومات. يمنع Linezolid تخليق البروتين عن طريق تكوين ما يعرف بمركب البدء.

ومع ذلك ، فإن مسببات الأمراض موجبة الجرام فقط هي التي تتأثر بهذا التأثير الجراثيم. مسببات الأمراض سالبة الجرام مقاومة للينزوليد.

التطبيق والاستخدام الطبي

أصبح Linezolid مضادًا حيويًا احتياطيًا مهمًا للبكتيريا إيجابية الجرام بعد فترة وجيزة من تطورها. لا يجوز إعطاء المضادات الحيوية الاحتياطية إلا مع قيود. هناك مؤشرات صارمة. أحد أسباب هذا القيد هو الآثار الجانبية الخطيرة للعلاج.بالإضافة إلى ذلك ، يجب أن يؤدي الاستخدام المستهدف للمضادات الحيوية الاحتياطية إلى تجنب المزيد من المقاومة.

عادة ما يكون فانكومايسين هو المضاد الحيوي القياسي لجرثومة MRSA. في غضون ذلك ، هناك المزيد والمزيد من الجراثيم المقاومة أيضًا للفانكومايسين. يستخدم Linezolid في هذه الحالات. يلعب دورًا خاصًا في علاج عدوى MRSA الشديدة في المستشفيات وعلاج السل المقاوم للأدوية المتعددة. المكورات العنقودية بما في ذلك السلالات المقاومة للميثيسيلين (MRSA) والمكورات المعوية بما في ذلك السلالات المقاومة للفانكومايسين (VRE) والمكورات العقدية بما في ذلك السلالات المقاومة للبنسلين حساسة لللينزوليد.

تمت الموافقة على الدواء لعلاج الالتهاب الرئوي المكتسب في المستشفيات أو المجتمع. يستخدم Linezolid أيضًا للجلد الحاد أو التهابات الأنسجة الرخوة. قبل العلاج ، ومع ذلك ، يجب إجراء اختبار ميكروبيولوجي لتحديد ما إذا كانت العدوى ناتجة عن بكتيريا حساسة للجرام.

المخاطر والآثار الجانبية

من الآثار الجانبية الخطيرة لـ linezolid تثبيط نقي العظم. نظرًا لأن تكوين الدم يحدث في نخاع العظام ، تحدث تغييرات في تعداد الدم. مع قلة الكريات الشاملة ، تنخفض جميع خلايا الدم في الدم بشدة ، بحيث يتعايش فقر الدم ونقص الكريات البيض ونقص الصفيحات. ومع ذلك ، يمكن أن تحدث قلة العدلات ونقص الصفيحات أيضًا بشكل فردي. مع قلة العدلات ، تنخفض العدلات المحببة. نظرًا لتأثر الجهاز المناعي بشكل مباشر ، يمكن أن تحدث عدوى بكتيرية شديدة مصحوبة بحمى وقشعريرة. يشعر المصابون بمرض شديد ويعانون من نخر في الأغشية المخاطية في الفم والحلق والحلق والأعضاء التناسلية. مع قلة الصفيحات ، يضعف تخثر الدم. يعاني المرضى بسرعة أكبر من كدمات أو نزيف أكثر في الأنف و / أو اللثة.

من الآثار الجانبية الأخرى لللينزيل هو ارتفاع ضغط الدم (ارتفاع ضغط الدم). بالإضافة إلى ذلك ، يمكن تثبيط أوكسيديز أحادي الأمين A و monoamine oxidase B. يمكن أن يؤثر ذلك سلبًا على الجهاز العصبي. بالإضافة إلى ذلك ، أبلغ المرضى عن صداع وتهيج في الجهاز الهضمي أثناء تناول لينزوليد.

لا ينبغي أن تدار Linezolid إذا كان هناك عدم تحمل معروف. الحمل والرضاعة الطبيعية هي أيضا من موانع الاستعمال بسبب الآثار الجانبية الخطيرة. يجب أيضًا عدم استخدام Linezolid عند تناول MAOIs في نفس الوقت. MAOIs هي أدوية من مجموعة مضادات الاكتئاب. يتم وصفها لمرض باركنسون والاكتئاب ، من بين أمور أخرى.

وتجدر الإشارة أيضًا إلى أن لينزوليد يؤثر أيضًا على مستوى السيروتونين في الجهاز العصبي المركزي (CNS) عن طريق تثبيط أوكسيديز أحادي الأمين. إذا تم إعطاء الدواء مع أدوية أخرى تزيد من مستويات السيروتونين في الدم ، يمكن أن تتطور متلازمة السيروتونين التي تهدد الحياة. الأعراض العصبية الحركية والمعرفية هي سمة من سمات الاضطراب الذي ينتج عن تراكم الناقل العصبي السيروتونين. يعاني المصابون من تململ ، وارتعاش عضلي لا إرادي ، وقشعريرة ، ورعاش ، وتعرق ورغبة متزايدة في الاستجابة لردود الفعل.