ستافودين

في ستافودين وهو مثبط للنيوكليوزيد العكسي. يتم استخدامه لعلاج عدوى فيروس نقص المناعة البشرية.

ما هو ستافودين؟

العنصر النشط ستافودين يستخدم لعلاج أمراض فيروس نقص المناعة البشرية مثل الإيدز. يتم إعطاؤه كجزء من العلاج المركب بمضادات الفيروسات القهقرية. ستافودين هو أحد مكونات مثبطات النسخ العكسي للنيوكليوزيد (NRTIs).

تم تصنيع الستافودين في عام 1966 من قبل الكيميائي الأمريكي جيروم فيليب هورويتز (1919-2012). ومع ذلك ، لم يتم استخدام العامل في أوروبا حتى منتصف التسعينيات. يتم تصنيعها من قبل شركة الأدوية الأمريكية Bristol-Myers Squibb (BMS).

اليوم ، ومع ذلك ، نادرا ما يستخدم الستافودين في البلدان الصناعية الغربية. والسبب في ذلك هو ضعف تحمل الدواء. ومع ذلك ، يمكن أن تكون إدارته مفيدة في بعض الأحيان في حالة مجموعات الطفرات الخاصة كجزء من العلاج الإنقاذي.يتم تقديم Stavudine تحت الاسم التجاري Zerit®.

التأثير الدوائي

يصنف ستافودين كمثبط للنيوكليوزيد العكسي. هذا يعني أن الدواء له تأثير مثبط على إنزيم النسخ العكسي. يعد الإنزيم مهمًا للغاية بالنسبة لفيروس HI ليحل محل الحمض النووي الريبي الفيروسي في الحمض النووي البشري ، مما يسمح لمسببات الأمراض بالتكاثر.

ستافودين هو أيضًا أحد الأدوية الأولية المسماة. الدواء هو عنصر نشط سلائف ليس له أي تأثير ضد الفيروسات. يتم تحويل المادة فقط داخل الجسم إلى مادة طبية فعالة بالفعل.

هذا له خاصية تثبيط النسخ العكسي ، مما يعني أن فيروسات HI الموجودة في الجسم لا يمكن أن تتكاثر أكثر. هذا التأثير بدوره يقلل من كمية الفيروس في الكائن الحي. في الوقت نفسه ، قد يزداد عدد خلايا الدم البيضاء الخاصة ، والتي تشمل الخلايا الليمفاوية التائية الموجبة لـ CD-4. هذا التأثير يقوي نظام الدفاع في الجسم.

أحد عيوب الستافودين هو أن فيروسات HI غالبًا ما تصبح غير حساسة للمادة الفعالة. والسبب في ذلك هو القدرة الواضحة على التكيف وقابلية التغيير لفيروس HI. لهذا السبب ، يستخدم الستافودين دائمًا في العلاج المركب ويتم إعطاؤه مع العديد من الأدوية الأخرى.

بمجرد وصول الستافودين إلى خلية الجسم المصابة وامتصاصها من قبلها ، يتم تحويل المادة إلى مستقلب نشط ، والذي يحجب بعد ذلك إنزيم النسخ العكسي للإنزيم.

إن التوافر الحيوي عن طريق الفم للستافودين مرتفع جدًا عند حوالي 90 بالمائة. نادرا ما يكون للاستهلاك المتزامن للغذاء تأثير سلبي على المادة الفعالة. يبلغ نصف عمر البلازما من الستافودين 1.5 ساعة تقريبًا.

التطبيق والاستخدام الطبي

يستخدم ستافودين لعلاج عدوى فيروس نقص المناعة البشرية مثل الإيدز. العنصر النشط يقوي جهاز المناعة البشري ويحارب مرض نقص المناعة أو على الأقل يؤخر ظهوره. علاج الإيدز غير ممكن مع ستافودين. ومع ذلك ، فإن الدواء له تأثير إيجابي على متوسط ​​العمر المتوقع ونوعية حياة المريض.

ومع ذلك ، لا يستخدم الستافودين إلا عندما تكون جميع خيارات العلاج الأخرى غير ناجحة. والسبب في ذلك هو الآثار الجانبية القوية للدواء. لهذا السبب ، لا ينبغي إعطاء العامل المضاد للإيدز إلا لفترة قصيرة.

يؤخذ ستافودين على شكل كبسولات صلبة ، والتي لها جرعة من 30 إلى 40 ملليغرام. الجرعة الموصى بها هي مرتين 30 ملليجرام للمرضى الذين يقل وزنهم عن 60 كجم ومرتين 40 ملليجرام للمرضى الذين يزيد وزنهم عن 60 كجم. يجب أن تؤخذ الكبسولات على معدة فارغة 60 دقيقة قبل وجبات الطعام.

المخاطر والآثار الجانبية

غالبًا ما يؤدي تناول الستافودين إلى آثار جانبية غير مرغوب فيها. الأعراض الأكثر شيوعًا هي الألم أو التنميل في اليدين والقدمين ، والوخز ، وألم الصدر ، والصداع ، والقشعريرة ، والحمى ، والشعور بالضيق العام ، والإسهال ، والغثيان ، والقيء ، وانهيار الأنسجة الدهنية في الأطراف ، وآلام الظهر ، وزيادة التعرض للعدوى.

الآثار الجانبية الشائعة الأخرى هي مشاكل النوم ، والتهاب البنكرياس ، والإمساك ، وأورام الجلد الحميدة ، وضعف الأداء ، وإعادة توزيع الدهون في الجسم ، واختلال وظيفي طفيف في الكبد ، وآلام في العضلات والمفاصل ، وخلايا النحل ، والطفح الجلدي على الجلد ، والحكة ، وزيادة حموضة الجسم ، والقلق والاكتئاب. . في بعض الأحيان قد يعاني المصابون أيضًا من فقر الدم أو تضخم الغدد الثديية أو اضطرابات الدم في نخاع العظام أو اليرقان أو التهاب الكبد.

من المشاكل التي يعاني منها مرضى الإيدز أن الآثار الجانبية للدواء يصعب غالبًا تمييزها عن الأعراض المرتبطة بالمرض. بالإضافة إلى ذلك ، يمكن أن تنتج الآثار الجانبية أيضًا من العلاج المركب ، بحيث لا يمكن تحديد محفز دقيق.

يتأثر مدى الآثار الجانبية غير المرغوب فيها أيضًا بالجرعة ومدة العلاج. من الممكن في بعض الأحيان تقليل الآثار الجانبية الخطيرة عن طريق خفض الجرعة. في بعض الأحيان ، يكون التبديل إلى مثبط آخر للنسخة العكسية مفيدًا أيضًا.

غالبًا ما يعاني مرضى الإيدز في المراحل المبكرة من علاج ستافودين من تدهور صحتهم. والسبب في ذلك هو رد فعل الجهاز المناعي الأقوى على مسببات الأمراض الموجودة في الجسم. في مثل هذه الحالات ، يتحدث الأطباء عن متلازمة إعادة تنشيط المناعة. ومع ذلك ، إذا كان المريض يتفاعل بشكل إيجابي مع الدواء ، فإن أعراض المرض تتحسن بشكل ملحوظ بعد بضعة أسابيع.

إذا كان هناك فرط الحساسية للستافودين ، يجب عدم إعطاء الدواء. الأمر نفسه ينطبق على التهاب البنكرياس والخلل الكلوي الحاد.

يجب استخدام ستافودين فقط أثناء الحمل إذا كان الطبيب يزن بعناية فوائد ومخاطر العلاج مسبقًا. أظهرت التجارب على الحيوانات آثارًا ضارة على الطفل.