باكلوفين تم تطويره في الأصل في الستينيات لعلاج الصرع. يعمل بشكل جيد مع النوبات التشنجية. منذ عام 2009 تم استخدامه أيضًا لمكافحة إدمان الكحول.
ما هو باكلوفين؟
باكلوفين - كيميائيا C10H12ClNO2 - هو أحد مرخيات العضلات. يطلقون توتر عضلي متزايد بشكل مرضي. يرتبط العنصر النشط بمستقبلات GABA-B ويعمل هناك كمضاد. إنه يستخدم حقيقة أن تركيبته الجزيئية مشابه لبنية هذه البروتينات.
باكلوفين المركب عبارة عن مسحوق أبيض بلوري عديم الرائحة مع قابلية ذوبان ضعيفة في الماء. يمكن صنع مرخيات العضلات بطريقتين وهي متوفرة في الأدوية Lioresal® و Lebic® والعديد من الأدوية الجنيسة.
في حالة المرض الخفيف ، يُعطى عن طريق الفم على شكل أقراص (10 مجم أو 25 مجم). ومع ذلك ، إذا كان هناك ، على سبيل المثال ، تصلب متعدد شديد ، يقوم الطبيب بإعطاء العنصر النشط في سائل النخاع الشوكي (داخل القراب). يتم استخدامه فقط عن طريق الفم لدى الأطفال والمراهقين الذين تقل أعمارهم عن 18 عامًا. لا توجد حتى الآن دراسات مقابلة حول الاستخدام داخل القراب في هذه المجموعة من المرضى. يتم أيضًا الاستغناء عن هذا الشكل الجرعي إذا كان المريض يعاني من ردود أفعال مقيدة ويبطئ دوران السائل الدماغي والشوكي.
التأثير الدوائي
يؤدي النقل الدائم للإشارات العصبية إلى الخلايا العصبية الأخرى ومن هناك إلى خلايا العضلات إلى توتر عضلي دائم ، مما يؤدي في النهاية إلى تقلصات العضلات. أحد الأسباب المحتملة لهذا الاستخدام المفرط لعضلات الهيكل العظمي هو عدم تحكم الدماغ و / أو النخاع الشوكي في الإشارة.
يستخدم باكلوفين تركيبته الكيميائية ، التي تشبه حمض جاما أمينوبوتيريك (GABA) ، عن طريق منع انتقال الإشارات العصبية بين الخلايا العصبية في الحبل الشوكي. بهذه الطريقة لا يمكنهم حتى الوصول إلى العضلات. بسبب تأثيره المريح للعضلات ، فإنه يخفف أيضًا من نشاط الدماغ. يضعف نشاط العضلات الإرادي أيضًا عند المرضى الذين يتناولون باكلوفين.
يغير باكلوفين مستويات إنزيم الكبد في الدم بحيث يمكن تزوير نتائج الاختبار. لذلك من الضروري أن يخبر المريض الطبيب المعالج بأنه يصف له باكلوفين. إذا احتاج الأشخاص المصابون بأمراض الكبد إلى استخدام الدواء ، فيجب فحص قيم الكبد لديهم بانتظام. يجب فحص مستويات السكر في الدم في كثير من الأحيان عند مرضى السكر. يجب على المرضى الذين يتعين عليهم تناول مستحضرات باكلوفين الامتناع عن قيادة السيارة أو استخدام الأدوات والآلات ، لأن المادة الفعالة تضعف القدرة على التفاعل.
التطبيق والاستخدام الطبي
ثبت أن Baclofen فعال للغاية في علاج الأشخاص الذين يعانون من التصلب المتعدد ، وإصابات الحبل الشوكي ، واضطرابات الجهاز العصبي المركزي ، وشلل الأطفال (الشلل الدماغي) ، واضطرابات الأوعية الدموية الدماغية ، والتشنجات العضلية الناتجة عن النقل غير الصحيح للإشارات من الحبل الشوكي و / أو الدماغ.
في مرضى التصلب المتعدد الذين يعانون من تشنجات مؤلمة شديدة ، يقوم الطبيب بإعطائها داخل القراب لتجنب الآثار الجانبية الشديدة للإعطاء عن طريق الفم: إذا تم تناوله عن طريق الفم ، فيجب تناول باكلوفين بجرعة عالية جدًا ، حيث أن العنصر النشط قد يصل إلى هناك بتركيز منخفض جدًا حيث يجب أن تؤدي وظيفتها. يتم وضع مرضى التصلب المتعدد في قسطرة الحبل الشوكي بمضخة يتم التحكم فيها بواسطة الكمبيوتر والتي تُستخدم لتوصيل باكلوفين إلى الجسم بشكل دائم بجرعة أقل بكثير مما لو تم تناوله عن طريق الفم. يمكن إعادة ملء مستودع المضخة من خلال الجلد حسب الحاجة.
يعمل العنصر النشط على الأقواس الانعكاسية للحبل الشوكي عن طريق محاكاة التأثير المضاد للتشنج لمستقبلات GABA على خلايا رينشو.
إذا تم تناول باكلوفين عن طريق الفم ، فهو غير فعال بعد 4 ساعات على أبعد تقدير. يفرزه الجسم إلى حد كبير دون تغيير في البول. كما تظهر دراسة إكلينيكية من تسعينيات القرن الماضي ، في الأشخاص المدمنين على الكحول والذين يعانون أيضًا من الاكتئاب و / أو اضطرابات القلق ، كمضاد لمستقبلات GABA ، يبدو أنه يكافح الرغبة الشديدة التي يخشاها مدمنو المخدرات ، أي الرغبة في تناول المادة. . له نفس المستوى العالي من الفعالية مثل الديازيبام ، على سبيل المثال - ولكن دون أن يكون له مثل هذه الآثار الجانبية الضارة مثل هذا. تدعم الدراسات السريرية الإضافية وتقنيات التصوير المبتكرة فعالية باكلوفين في مدمني الكحول.
على عكس فرنسا ، حيث تمت الموافقة على التحضير لهذا التطبيق لعدة سنوات ، في ألمانيا لا يمكن استخدامه إلا كعنصر خارج التسمية. كان Baclofen فعالًا أيضًا في علاج الاكتئاب والقلق في الدراسات التي أجريت على الحيوانات.
المخاطر والآثار الجانبية
التعب والنعاس والنعاس والغثيان شائع جدًا عند استخدام باكلوفين. - الاكتئاب ، والكوابيس ، وكبار السن أيضًا: الارتباك ، والصداع ، والرعشة ، والمشية غير المستقرة ، والدوخة ، واضطرابات النوم ، وعدم وضوح الرؤية ، واضطرابات بصرية أخرى ، وانخفاض وظائف القلب ، وانخفاض ضغط الدم ، والتقيؤ ، والإسهال ، والإمساك ، والتبول القوي ، والطفح الجلدي ، وضعف العضلات والتعرق. .
لا ينبغي استخدام العامل في حالات فرط الحساسية للمادة الفعالة ، والتلف الكلوي الحاد ، ومرض باركنسون ، وأمراض الدماغ الناتجة عن الإصابة والروماتيزم. لا ينبغي إعطاء باكلوفين عن طريق الفم إلا للحوامل بعد تقييم شامل للمخاطر والفوائد ، حيث يمكن أن ينتقل العنصر النشط إلى المشيمة. يمكن العثور عليه أيضًا في حليب الأم عند النساء المرضعات. على الرغم من أن باكلوفين لم يؤذي الرضع بعد ، إلا أنه من الأفضل استخدام الدواء بجرعات منخفضة ، على كل حال.
يتم تناول أدوية باكلوفين تدريجياً قبل التوقف لتجنب الآثار السلبية مثل الارتباك والأوهام والنوبات وصعوبة التركيز. يزيد باكلوفين من تأثير الأدوية الخافضة للضغط ، ومرخيات العضلات الأخرى ، والمؤثرات العقلية ، ومسكنات الألم ، وبعض مضادات الاكتئاب. يمكن أن يؤدي التناول المتزامن للعوامل المحتوية على الدوبامين إلى حدوث أوهام. لتجنب المخاطر غير المتوقعة ، يجب عدم تناوله مع الكحول تحت أي ظرف من الظروف.
