سيبوترامين

سيبوترامين هو أحد مشتقات الأمفيتامين ، وبصفته محفزًا غير مباشر للجهاز العصبي الودي ، يعمل كمثبط للشهية. ينتمي العنصر النشط إلى مجموعة مثبطات امتصاص السيروتونين-نوربينفرين ، وبالتالي فهو قريب من مضادات الاكتئاب المختلفة وعقار ADHD methylphenidate في طريقة عمله. تم سحب الأدوية التي تحتوي على سيبوترامين من الأسواق في الدول الأوروبية في عام 2010 بناء على توصية من وكالة الأدوية الأوروبية بسبب الآثار الجانبية الكبيرة.

ما هو سيبوترامين؟

تم استخدام عقار سيبوترامين ، وهو أحد مشتقات الأمفيتامين الذي ينتمي إلى مجموعة المكونات الفعالة لمثبطات الشهية (القهميات) ، لعلاج زيادة الوزن الشديدة (السمنة) حتى فقدت الموافقة عليها في عام 2010. ترجع خاصية كبت الشهية للسيبوترامين بشكل أساسي إلى تأثيره كمثبط لإعادة امتصاص السيروتونين والنوربينفرين (SNRI). هذا يؤدي إلى زيادة تركيز الناقل العصبي السيروتونين وهرمون الإجهاد الأدرينالين في الفضاء خارج الخلية وفي الشق المشبكي للأعصاب المعنية ، وهو ما يعادل التحفيز غير المباشر للجهاز العصبي الودي.

في حالة وجود خطر أو أي ضغوط أخرى ، يضمن الجهاز العصبي الودي عادة إطلاق هرمونات التوتر وتعديل التمثيل الغذائي في الجسم حسب الطلب على الأداء العقلي والجسدي الأقصى على المدى القصير للرحلة أو الهجوم. في سياق التغيرات الأيضية قصيرة المدى ، هناك أيضًا قمع للشهية.

بسبب عدد كبير من الآثار الجانبية الضارة ، والتي كان بعضها يهدد الحياة ، أوصت وكالة الأدوية الأوروبية في يناير 2010 بعدم الموافقة على الأدوية التي تحتوي على سيبوترامين للعلاج. اتبعت الدول الصناعية الآن هذه التوصية وسحبت موافقتها على الأدوية التي تحتوي على سيبوترامين مثل Reductil® و Meridia® و LiDa®.

التأثير الدوائي

يمكن تفسير التأثيرات المتعددة للسيبوترامين على الأنسجة والأعضاء المختلفة والجهاز العصبي المركزي بالإضافة إلى تثبيط الشهية إلى حد كبير من خلال التحفيز غير المباشر للمستقبلات الأدرينالية (مستقبلات الأدرينالية).

نتيجة لتثبيط امتصاص الناقلات العصبية السيروتونين والنورادرينالين ، يؤدي التركيز المتزايد خارج الخلية للمواد المرسال إلى زيادة احتلال المستقبلات وتحفيزها. تحفز المستقبلات الكظرية بهذه الطريقة عمليات التمثيل الغذائي التي تشبه تلك الخاصة بالإثارة الودية "الحقيقية". هذا يعني أن جميع الأنسجة والأعضاء التي تغذيها الأعصاب الودية والمستقبلات الكظرية تتأثر. ينطبق هذا أيضًا على الجهاز العصبي المركزي والصفائح الدموية ، والتي تحتوي أيضًا على مستقبلات أدرينالية على سطحها.

يمكن عادةً وصف التأثيرات على النفس بأنها مبهجة وتشبه تأثيرات بعض المؤثرات العقلية. يمكن وصف التأثير الدوائي الكلي للسيبوترامين بأنه مقلد الودي.

بالإضافة إلى الآثار الجانبية الأخرى غير المرغوب فيها ، كان قبل كل شيء الآثار على الجهاز القلبي الوعائي مثل عدم انتظام ضربات القلب وارتفاع ضغط الدم وكذلك التأثير القوي على النفس التي أدت إلى سحب الموافقة على الأدوية المحتوية على سيبوترامين في عام 2010.

التطبيق والاستخدام الطبي

الفترة التي تمت فيها الموافقة على المكون الصيدلاني النشط Sibutramine في ألمانيا ودول أوروبية أخرى هي حوالي 12 عامًا ، من 1999 إلى 2010. فقط في إيطاليا تم سحب المكون النشط رسميًا من السوق في عام 2002 بعد وفاة شخصين.

كان استخدام العقاقير التي تحتوي على سيبوترامين يخضع لقواعد صارمة. يجب وصف المنتج الطبي فقط للعلاج الداعم للسمنة بمؤشر كتلة جسم (BMI) يبلغ 30 أو أكثر. في هذه الحالة ، يعني الداعم أنه يجب الالتزام بنظام غذائي مجرب ومختبر وتنفيذ برنامج تمرين محدد.

بالإضافة إلى ذلك ، كانت القاعدة أنه يجب إيقاف علاج السمنة باستخدام سيبوترامين إذا تعذر تحقيق فقدان الوزن بنسبة 5٪ على الأقل بعد فترة علاج مدتها 3 أشهر. يمكن أن تكون السمنة المراد علاجها وراثية أو مكتسبة.

كما كانت الأدوية تخضع لقواعد صارمة فيما يتعلق بموانع الاستعمال. في حالة وجود الأمراض والشكاوى التالية ، لا ينبغي استخدام العلاج بالأدوية التي تحتوي على سيبوترامين: أمراض القلب والأوعية الدموية ، والاضطرابات الوظيفية للكبد والكلى ، وفرط نشاط الغدة الدرقية والزرق.

بالإضافة إلى ذلك ، لأسباب تتعلق بالسلامة ، يجب على النساء الحوامل والمرضعات وكذلك الأطفال والمراهقين الذين تقل أعمارهم عن 18 عامًا عدم تناول سيبوترامين.

المخاطر والآثار الجانبية

بالإضافة إلى الآثار الجانبية التي تهدد الحياة في بعض الأحيان والتي يمكن أن تحدث أثناء العلاج بسيبوترامين والتي بسببها فقدت الأدوية التي تحتوي على هذا العنصر النشط موافقتها ، فقد لوحظ عدد من الآثار الجانبية الضارة الأخرى. وتشمل هذه الأرق ، والإمساك ، وجفاف الفم ، والصداع ، والقيء ، والتنميل.

بالإضافة إلى ذلك ، تم العثور على آثار جانبية غير مرغوب فيها في المجال النفسي والعصبي. قد يحدث أثناء العلاج النعاس ، والتنمل ، واضطرابات التذوق ، والطفح الجلدي ، والتعرق المفرط (فرط التعرق) ، والقلق والنعاس أثناء النهار.

يمكن أن تكون تأثيرات سيبوترامين على النفس مبهجة ومضادة للاكتئاب. التأثير مماثل لبعض مضادات الاكتئاب ، والتي تنتمي أيضًا إلى SNRI. سيبوترامين مدرج الآن أيضًا في قائمة المواد المنشطة المحظورة.