امبرينافير

امبرينافير هي مادة طبية وتنتمي إلى مجموعة مثبطات إنزيم البروتياز لفيروس نقص المناعة البشرية. العامل يستخدم لعلاج عدوى فيروس نقص المناعة البشرية.

ما هو امبرينافير؟

Amprenavir هو عقار يتم تسويقه في ألمانيا والنمسا وسويسرا تحت اسم Agenerase®. الدواء هو مثبط البروتياز. تم تطويره في أوائل التسعينيات بواسطة Vertex Pharmaceuticals. تم تقديم Amprenavir كعامل مضاد للفيروسات منذ عام 1995. تمت الموافقة عليه من قبل EMA (وكالة الأدوية الأوروبية) في عام 2000.

يرتبط حوالي 90 بالمائة من أمبرينافير ببروتينات الدم. يتم تكسير العنصر النشط في الكبد بواسطة نظام السيتوكروم. إذا أخذ المريض الأمبرينافير مع مثبط آخر للبروتياز ، يمكن إبطاء هذه العملية.

بهذه الطريقة سوف يستمر الدواء لفترة أطول. يقدر عمر النصف بحوالي 10 ساعات. بالإضافة إلى ذلك ، يمكن إعطاء مثبطات النسخ العكسي للنيوكليوزيد (NRTIs) في نفس الوقت.

التأثير الدوائي

يعمل Amprenavir عن طريق منع تكاثر الفيروس. هذا يتصدى للبروتياز الفيروسي لأنزيم البروتياز HIV. إن بروتياز فيروس نقص المناعة البشرية له أهمية قصوى في تطوير المزيد من جزيئات الفيروس ذات التأثير المعدي.

ومع ذلك ، إذا كان من الممكن منع البروتياز ، يمكن تقليل انتشار الفيروس في الكائن البشري. عن طريق الحد من أي تكاثر إضافي للفيروس ، ينخفض ​​الحمل الفيروسي في النهاية. أساس التأثير هو منع انقسام البروتينات السليفة الفيروسية. بهذه الطريقة ، تتشكل جزيئات غير معدية من الفيروس.

على عكس المواد الفعالة القديمة من هذا النوع ، تختلف آلية الارتباط بين المادة الفعالة والإنزيم. على سبيل المثال ، المرضى الذين يتفاعلون سلبًا مع مثبطات الأنزيم البروتيني الأقدم لا يعانون من مقاومة متصالبة للأمبرينافير.

خلال التجربة السريرية ، تم إجراء مقارنة بين amprenavir ومثبط بروتياز HIV المثبت إندينافير. كانت فعالية أمبرينافير أقل من فعالية إندينافير.

التطبيق والاستخدام الطبي

مثل جميع مثبطات بروتياز HIV الأخرى ، يستخدم amprenavir لعلاج الالتهابات بفيروس HI مثل الإيدز. أثناء العلاج ، يتم دمج العامل مع مضادات الفيروسات الأخرى.

Amprenavir مناسب لكل من البالغين والأطفال من سن الرابعة. يمكن ملاحظة انخفاض كبير في الحمل الفيروسي في الجسم في حوالي 50 بالمائة من جميع المرضى. يتم تناول Amprenavir عن طريق الفم على شكل أقراص. الكبار يأخذون قرص واحد 1200 ملليجرام مرتين في اليوم.

عند الأطفال ، تعتمد الجرعة على وزن الجسم. يؤدي الابتلاع عن طريق الفم إلى امتصاص سريع في الجهاز الهضمي. حوالي 90 بالمائة من المادة الفعالة ترتبط ببروتينات البلازما في الدم. يحدث التمثيل الغذائي شبه الكامل في الكبد.

المخاطر والآثار الجانبية

هناك خطر حدوث آثار جانبية من تناول الأمبرينافير. تؤثر هذه بشكل أساسي على الجهاز الهضمي ، وهو ما يحدث أيضًا مع مثبطات البروتياز الأخرى. غالبًا ما يعاني الأشخاص المصابون من آلام في البطن وإسهال.

ردود الفعل الجلدية مثل الطفح الجلدي ممكنة أيضًا. حوالي واحد بالمائة من جميع المرضى معرضون لخطر حدوث مضاعفات تهدد الحياة. يمكن ش. أ. متلازمة ستيفنز جونسون. في حالة حدوث أعراض جانبية من هذا النوع يجب إيقاف العلاج. من الآثار الجانبية الأخرى غير المرغوب فيها الاضطرابات الأيضية ، والتي تشمل أيضًا ظواهر في إعادة توزيع الدهون. ومع ذلك ، فإن هذه الآثار الجانبية أقل شيوعًا مع الأمبرينافير منها مع إندينافير.

عند استخدام amprenavir ، من الممكن أيضًا حدوث تفاعلات مع أدوية أخرى. هذه أدوية تؤثر على الجهاز العصبي المركزي ، مثل مضادات الاكتئاب والبنزوديازيبينات. بالإضافة إلى ذلك ، هناك خطر حدوث آثار جانبية كبيرة من الاستخدام المتزامن لمضادات اضطراب النظم ومضادات الهيستامين مع الأمبرينافير. يحذر الأطباء أيضًا من التفاعلات مع مستخلصات نبتة سانت جون. يؤدي ذلك إلى انخفاض مستوى الأمبرينافير في الدم.

يعتبر الحمل والفشل الكلوي والقصور الكبدي من موانع تناول عقار الأمبرينافير. من الممكن أيضًا فرط الحساسية للمادة الفعالة.