أناجريليد

في أناجريليد هو عنصر نشط من مجموعة مضادات الأورام. يتوفر الدواء في ألمانيا على شكل كبسولات صلبة تحت الاسم التجاري Xagrid® وكدواء عام. يستخدم Anagrelide لعلاج كثرة الصفيحات الأساسية.

ما هو أناجريليد؟

يستخدم Anagrelide لعلاج الصفيحات الأساسية ، والتي تتميز بزيادة عدد الصفائح الدموية في الدم التي تتكون في نخاع العظام. يوصى أيضًا باستخدام Anagrelide كعلاج من الدرجة الثانية لما يسمى بمرضى المخاطر الذين لم يتحملوا العلاج السابق جيدًا أو لم يستجيبوا جيدًا بما يكفي.

تمت الموافقة على عقار anagrelide من قبل وكالة الأدوية الأوروبية - أو EMEA باختصار - في نهاية عام 2004 كعلاج ثانوي لهذه المجموعة من المرضى الذين لا يتحملون أو لا يستجيبون للعلاج الأولي السابق. تم تطوير Anagrelide في الأصل كمثبط لتراكم الصفائح الدموية. في الوقت نفسه ، يمنع العنصر النشط أيضًا نضوج خلايا النواء.

التأثير الدوائي

لم يتم بعد توضيح التأثير الدوائي للأناجريليد على الجسم والأعضاء. أدى البحث الأولي إلى افتراض أن إعطاء anagrelide يؤدي إلى تثبيط تراكم الصفائح الدموية. يجب أن يُفهم هذا على أنه تأثير الاحتواء على تكتل الصفائح الدموية ، مما يعزز تكوين جلطات الدم - الجلطة الدموية.

ومع ذلك ، أظهرت دراسات أخرى أن أناجريليد لم يكن له أي آثار مضادة للصفائح الدموية. ومع ذلك ، فإنه يقلل بسرعة كبيرة من عدد الصفائح الدموية في الدم. لماذا غير معروف. ومع ذلك ، فإن الأمر المؤكد هو أن anagrelide يعمل بشكل جيد كمثبط لنوع 3 cAMP phosphodiesterase. لذلك ربما يكون هذا هو الجواب على كيفية عمل anagrelin. يبدو أن العنصر النشط مغمد في مرحلة ما بعد التفتل في تطور الخلايا العملاقة ، وبالتالي يؤثر على نضجها وحجمها وكذلك عدد الكروموسومات.

يزيد منع إنزيم فوسفوديستيراز III من مستويات الأدينوزين أحادي الفوسفات (cAMP) في الصفائح الدموية. كما تثبط جرعة عالية من anagrelide هذا التراكم. عقار Anagrelide له تأثير انتقائي للصفائح الدموية وبالتالي لا يؤثر على تكوين خلايا الدم البيضاء والحمراء.

أظهرت الدراسات السريرية لأكثر من 4000 مريض يعانون من اضطرابات التكاثر النقوي أنهم استجابوا للعلاج بأناجريليد في غضون 4 إلى 12 أسبوعًا.

التطبيق والاستخدام الطبي

يستخدم Anagrelide لعلاج كثرة الصفيحات. المرضى الذين يعانون من كثرة الصفيحات يعانون من أمراض التكاثر النقوي مثل

• كثرة الصفيحات الأساسية (ET)
• كثرة الحمر الحقيقية (PV)
• ابيضاض الدم النخاعي المزمن (CML)
• تليف العظم والنقي (OMF)

ينتج عن كثرة الصفيحات زيادة في عدد الصفائح الدموية التي تتكون في نخاع العظام ويتم إطلاقها في مجرى الدم. هذه الصفائح الدموية ، والمعروفة أيضًا باسم الصفيحات الزائدة ، تؤدي بسهولة إلى أمراض نزفية وتجلط مثل النوبات الإقفارية العابرة (TIA) أو السكتة الدماغية أو تجلط الأوعية الدموية الأصغر.

في حالات نادرة ، يمكن أن يتطور سرطان الدم الحاد. عندما يتم تشخيص كثرة الصفيحات ، فإن العديد من المصابين ، والذين تزيد أعمارهم عن 50 عامًا ، لا يعانون حتى الآن من أي أعراض ذاتية. ومع ذلك ، نظرًا للمخاطر الموجودة ، يجب اتخاذ الإجراءات المضادة في الوقت المناسب مع الأدوية.

جرعة البدء الموصى بها ل anagrelide هي 1 مجم في اليوم ، مقسمة إلى جرعتين. يمكن تناول الكبسولات مع الوجبة أو على معدة فارغة. بعد أسبوع واحد ، يتم تحديد الجرعة الفردية ، حيث يجب أن تكون الجرعة المفردة القصوى 2.5 مجم. بعد إيقاف عقار anagrelide ، تعود الصفائح الدموية إلى مستوياتها الأساسية في غضون 10 إلى 14 يومًا.

يجب إجراء الاختبارات المعملية للكبد والكلى عن كثب أثناء العلاج بأناجريليد.

المخاطر والآثار الجانبية

عند تناول عقار Anagrelide ، قد تواجه آثارًا جانبية غير مرغوب فيها مثل:

• آلام في المعدة
• غثيان
• انتفاخ
• إسهال
• دوخة
• صداع
• الخفقان
• عدم انتظام دقات القلب
• ضعف
• الوذمة

لوحظت آثار جانبية خطيرة على القلب والأوعية الدموية عند تناول عقار أناجريليد في السوق. أثرت هذه أيضًا على المرضى الذين لا يشتبه في إصابتهم بأمراض القلب أو النتائج الطبيعية لفحوصات القلب والأوعية الدموية التي أجريت قبل بدء العلاج بأناغريلايد. لذلك ، فإن عقار anagrelide هو مجرد خيار كعلاج من الدرجة الثانية في المرضى المعرضين لمخاطر عالية.

هو بطلان Anagrelide في حالات الحساسية المتزايدة للمادة الفعالة ، وتلف الكبد المعتدل إلى الشديد والقصور الكلوي. يتم أيضًا استبعاد النساء الحوامل والمرضعات من العلاج بأناجريليد.

يعمل Anagrelide بشكل تفاعلي مع الأدوية التالية:

• الأدوية المضادة للصفيحات
• مثبطات الفوسفوديستيراز
• حمض أسيتيل الساليسيليك
• سوكرالفات