لوبينافير

في لوبينافير هو دواء يستخدم في علاج عدوى فيروس نقص المناعة البشرية ويعمل كمثبط للبروتياز. يتم استخدام مثبط بروتياز HIV مع منتج ritonavir من AbbVie وهو معروف في السوق تحت الاسم التجاري Kaletra®. حصل العقار على موافقة المفوضية الأوروبية المسؤولة في عام 2001.

ما هو لوبينافير؟

يعمل Lopinavir كمثبط للبروتياز ويستخدم لعلاج عدوى فيروس نقص المناعة البشرية. الدواء مناسب لكل من البالغين والأطفال الذين لا يقل عمرهم عن عامين أو أكثر. تمت الموافقة على المزيج المشترك من المكونات النشطة التي تسمى Kaletra® للبالغين والأطفال. أظهرت الدراسات والاختبارات السريرية أن لوبينافير أكثر فعالية من المكونات النشطة المماثلة.

يتوفر عقار لوبينافير على شكل أقراص مغلفة وكشراب. في حالة الشراب ، فهو عبارة عن تركيبة ثابتة مع مادة ريتونافير. تمت الموافقة على هذا في سويسرا في عام 2000. من وجهة نظر كيميائية ، Lopinavir هو مسحوق أبيض أو أبيض مصفر. هذا المسحوق بالكاد قابل للذوبان في الماء.

التأثير الدوائي

Lopinavir هو مثبط للبروتياز لفيروس نقص المناعة البشرية الذي يقلل من معالجة البروتينات الأولية الفيروسية ، والتي تكونت حديثًا بواسطة فيروس HIV ، إلى إنزيمات وبروتينات هيكلية تعمل بكامل طاقتها. من خلال آلية العمل هذه ، يمنع الدواء تكاثر فيروس HI.

بسبب نظام السيتوكروم P450 ، يتم استقلاب مادة لوبينافير بواسطة جسم الإنسان في وقت قصير نسبيًا. إذا تم إعطاء لوبينافير بمفرده ، فإن التركيز المحتمل للدواء في بلازما الدم سيكون أقل من أن يكون له تأثير علاجي. لهذا السبب ، عادة ما تستخدم المادة في تركيبة ثابتة مع ريتونافير.

ريتونافير دواء ينتمي إلى نفس مجموعة لوبينافير. في هذا الصدد ، يأخذ ريتونافير دور مثبط البروتياز الثاني ، والذي يمنع آلية انهيار لوبينافير أو السيتوكروم P450 أحادي الأكسدة. هذا يجعل من الممكن وجود تركيز أعلى من لوبينافير في الجسم ، وهو ما يكفي للحد الفعال من بروتينات فيروس نقص المناعة البشرية.

تكمن إحدى ميزات هذه الاستراتيجية في التخفيض الكبير في الجرعة للمريض المعني ، بحيث يتم استهلاك عدد أقل من الأقراص بشكل ملحوظ.

في الأساس ، يتم تكسير اللوبينافير بسرعة بواسطة نظام السيتوكروم في الكبد. يتم إبطاء هذا الانهيار الكبدي للمكون النشط بشكل كبير من خلال الإدارة الإضافية لمثبط بروتياز فيروس نقص المناعة البشرية ريتونافير. هذا يمكن لوبينافير أن يستمر لفترة أطول.

يرتبط معظم العنصر النشط بالبروتينات في الدم. بالإضافة إلى ذلك ، من الممكن أيضًا الجمع بين ما يعرف بمثبطات النسخ العكسي للنيوكليوزيد.

لوبينافير يرتبط بالبروتياز الفيروسي لفيروس نقص المناعة البشرية. هذا مهم للفيروس أن يتكاثر وينتشر. يحد الدواء من الإنزيمات الفيروسية مما يؤدي إلى اضطراب التكاثر. نتيجة لذلك ، ينخفض ​​الحمل الفيروسي لكائن المريض المصاب بشكل حاد.

التطبيق والاستخدام الطبي

يستخدم المكون النشط لوبينافير لعلاج العدوى بفيروس HIV-1 كجزء من العلاج المركب المضاد للفيروسات القهقرية. Lopinavir هو عامل مضاد للفيروسات ينتمي إلى فئة تسمى مثبطات إنزيم البروتياز HIV ويوقف فيروس نقص المناعة البشرية من التكاثر.

تنتج التأثيرات المقابلة من حقيقة أن لوبينافير يقلل من الأنزيم البروتيني الفيروسي. يفترض هذا معنى خاصًا ووظيفة في نضوج الفيروس وتكاثره.

كقاعدة عامة ، يتم تناول الدواء مرة أو مرتين في اليوم. عادة ما يتم إعطاء الدواء على شكل أقراص مغلفة تؤخذ إما مع أو بدون وجبات. يجب تناول الشراب مع الوجبات.

المخاطر والآثار الجانبية

من الممكن حدوث العديد من الآثار الجانبية غير المرغوب فيها عند تناول لوبينافير. تشمل الآثار الجانبية الأكثر شيوعًا آلام البطن والإسهال والقيء والغثيان والشعور العام بالضعف. بالإضافة إلى ذلك ، غالبًا ما يكون هناك تعرق وطفح جلدي وصداع وأرق.

يمكن أيضًا أن يحدث البراز غير الطبيعي وانتفاخ البطن واضطرابات الجهاز الهضمي الأخرى. من حين لآخر ، تُظهر اختبارات الدم زيادة في مستويات الدهون الثلاثية والكوليسترول. بالإضافة إلى ذلك ، من الممكن حدوث الحساسية وردود الفعل في الجهاز العصبي المركزي.

المرضى الذين يعانون من عدم انتظام ضربات القلب ، وأمراض القلب الهيكلية أو القلب ضعيف التزويد معرضون للخطر بشكل خاص عند تناول لوبينافير.

التفاعلات مع المواد والعقاقير الأخرى ممكنة أيضًا. لا يؤدي خفض الإنزيمات في الكبد إلى زيادة تركيز مثبطات الأنزيم البروتيني في الدم فحسب ، بل يؤدي أيضًا إلى زيادة تركيز الأدوية التي يتم تكسيرها بنفس الطريقة. وتشمل هذه ، على سبيل المثال ، مضادات اضطراب النظم ، والبنزوديازيبينات أو قلويدات الشقران.