بيسوبرولول

بيسوبرولول هو دواء ويستخدم لعلاج عدم انتظام دقات القلب والذبحة الصدرية وارتفاع ضغط الدم وأمراض القلب التاجية (CHD). بيسوبرولول له تأثير عدائي على مستقبلات بيتا الأدرينالية (مستقبلات بيتا الأدرينالية) وينتمي إلى مجموعة حاصرات بيتا. يمكن أن يسبب تناول الدواء آثارًا جانبية مثل التعب والدوخة والصداع.

ما هو بيسوبرولول؟

ينتمي بيسوبرولول إلى مجموعة حاصرات مستقبلات بيتا الأدرينالية الانتقائية وله تأثير مضاد على مستقبلات بيتا 1 الأدرينالية. بصفته حاصرات بيتا انتقائية ، فإن بيسوبرولول له تأثير محدد على القلب وليس له تأثير على الأعضاء الأخرى.

يشار طبيا بيسوبرولول كعقار انتقائي للقلب. من وجهة نظر كيميائية ، فإن بيسوبرولول هو أثير الفينول الموجود كمزيج راسيمي. بيسوبرولول مركب مراوان ويستخدم الدواء في مزيج 1: 1 من الإيزومرات الفراغية (R) و (S). الشكل (S) للدواء هو الأيزومر الفراغي النشط وله تقارب ارتباط عالي لمستقبلات ß1. (S) - بيزوبرولول يزيح الأدرينالين من موقع الارتباط لمستقبلات الأدرينالين ß1 ويعمل كمضاد.

يستخدم الدواء لعلاج الذبحة الصدرية ، عدم انتظام دقات القلب ، قصور القلب المزمن وارتفاع ضغط الدم. الدواء يتطلب الاستخدام المنتظم. يؤدي التوقف المفاجئ عن العلاج إلى ظهور أعراض الانسحاب والآثار الجانبية الخطيرة.

التأثير الدوائي على الجسم والأعضاء

يشغل حاصرات بيتا بيسوبرولول مستقبلات بيتا -1 الأدرينالين ويمنع الأدرينالين والنورادرينالين من الارتباط بالمستقبلات. النوربينفرين هو ناقل عصبي يتكون في الدماغ وفي قشرة الغدة الكظرية عند البشر. الأدرينالين هو هرمون ينتج في قشرة الغدة الكظرية. يختلف الأدرينالين والنورادرينالين في تركيبتهما الكيميائية من خلال مجموعة الميثيل. في حالة الأدرينالين ، يتم استبدال مجموعة الميثيل في المجموعة الأمينية. يرتبط النورادرينالين والأدرينالين بمستقبلات ß1 الأدرينالية في القلب ويؤديان إلى زيادة نشاط عضلة القلب. يزيد معدل ضربات القلب عن طريق خفض عتبة التحفيز في القلب. تزداد قدرة القلب على الضخ ويزداد ضغط الدم.

بيسوبرولول يزيح الأدرينالين والنورادرينالين من مستقبلات الغدة الكظرية ß1 ويحتل مواقع الربط. كمضاد ، يضعف الدواء من آثار الأدرينالين والنورادرينالين. نتيجة لارتباط المستقبلات وانخفاض تأثير الأدرينالين والنورادرينالين ، ينخفض ​​ضغط الدم وتزداد عتبة التهيج. يحتاج القلب إلى طاقة أقل ويقل استهلاك الأكسجين. بشكل عام ، يرتاح بيسوبرولول في عضلة القلب. يتحدث الطب عن تأثير مؤثر في التقلص العضلي سلبيًا لجميع حاصرات بيتا.

إن ارتباط وتأثيرات بيسوبرولول طويلة الأمد. عمر النصف في الدم هو 10 إلى 11 ساعة. يُعطى بيسوبرولول عن طريق الفم ويمتص حوالي 90٪ منه. التوافر البيولوجي ممتاز بنسبة 90٪ ويتم الوصول إلى أقصى تركيز للبلازما بحوالي 3 ساعات بعد الابتلاع. يطرح حاصرات بيتا كلويًا ويتم استقلابه في الكبد. النسبة بين إفراز الكلى وإخراج الكبد هي 50:50.

بسبب التأثير المستهدف للبيزوبرولول على مستقبل ß1 ، فإن الدواء له تأثير خاص بالقلب. ومع ذلك ، يمكن أن يكون لها تأثير عصبي مركزي. التأثيرات والآثار الجانبية للبيزوبرولول على الجهاز العصبي المركزي (CNS) ترجع إلى الخصائص المحبة للدهون للدواء. لم يتم إثبات نشاط الودي الداخلي (ISA).

التطبيق والاستخدام الطبي للعلاج والوقاية

يستخدم حاصرات بيتا بيزوبرولول لعلاج ارتفاع ضغط الدم الشرياني (ارتفاع ضغط الدم) ، وفشل القلب المزمن ، والذبحة الصدرية ، وعدم انتظام دقات القلب. يمكن أن تحدث الذبحة الصدرية بسبب مرض القلب التاجي (CHD). غالبًا ما تستخدم حاصرات بيتا لارتفاع ضغط الدم ، وبالتالي فهي تمنع الإصابة بأمراض القلب الخطيرة.

عادة ما يبدأ علاج ارتفاع ضغط الدم الشرياني والذبحة الصدرية بجرعة 5 ملغ بيسوبرولول في اليوم. الجرعة تعتمد على شدة النتائج. ينصح بجرعة يومية 2.5 ملغ لارتفاع ضغط الدم الخفيف. إذا كانت جرعة 5 ملغ بيسوبرولول غير كافية ، يوصى بزيادة الجرعة إلى 10 ملغ بيسوبرولول في اليوم. يجب أن تكون الجرعة اليومية أعلى من 10 مجم فقط في حالات استثنائية. يجب زيادة الجرعة تدريجياً أو تقليلها ببطء إذا لزم الأمر. إذا تم إيقاف الدواء فجأة ، تظهر أعراض الانسحاب والآثار الجانبية الشديدة. الانسحاب من بيسوبرولول ممكن فقط عن طريق التناقص التدريجي ويجب أن يرافقه طبيب.

لا ينبغي استخدام بيسوبرولول في المرضى الذين يعانون من الربو القصبي ، وبطء القلب ، وداء السكري ، وفشل القلب الحاد. يجب على المرضى الذين يستخدمون مثبطات MAO أيضًا الامتناع عن تناول الدواء.

المخاطر والآثار الجانبية

يمكن أن يسبب تناول بيسوبرولول آثارًا جانبية. الشكاوى الشائعة هي التعب والإرهاق والاضطرابات الحسية والدوخة والصداع. تشمل الآثار الجانبية العرضية للدواء الاكتئاب واضطرابات النوم وتقلب المزاج والارتباك.

علاوة على ذلك ، عند تناول الدواء ، يمكن أن تحدث اضطرابات الدورة الدموية وضعف العضلات والطفح الجلدي وأمراض المفاصل وحكة الجلد. تعد وظيفة القلب المضطربة وتباطؤ ضربات القلب جزءًا من الأعراض أيضًا. يعد انخفاض ضغط الدم نتيجة الاستيقاظ السريع من وضعية الجلوس أو الاستلقاء من الآثار الجانبية غير الشائعة.

يعتبر القيء ، والإمساك ، والإسهال ، وآلام البطن والغثيان من الآثار الجانبية العرضية في منطقة الجهاز الهضمي. نادرًا ما تحدث تفاعلات مثل زيادة مستويات الدهون في الدم ، وزيادة التعرق ، وانخفاض التمزق ، وزيادة الوزن ، والخمول الجنسي.