كاربابينيمات

في كاربابينيمات هي مضادات حيوية تنتمي إلى مجموعة بيتا لاكتام. كانت تسمى Carbapenems في الأصل thienamycins. نظرًا لمجموعتها الواسعة من التأثيرات المضادة للميكروبات ، فإنها تستخدم كمواد طبية. بعض الممثلين هم على سبيل المثال Ertapenem و Imipenem و Doripenem و Meropenem و Tebipenem. تتمتع Carbapenems بوضع احتياطي من المضادات الحيوية. تتزايد مقاومة الكاربابينيمات داخل أوروبا.

ما هي الكاربابينيمات؟

في الأساس ، تعتبر الكاربابينيمات مضادات حيوية جيدة التحمل نسبيًا. بسبب طيف نشاطهم ، يتم تقسيمهم إلى مجموعتين. هذا لأن لديهم طيفًا كبيرًا نسبيًا من النشاط في كل من منطقة سالبة الجرام وإيجابية الجرام. بالإضافة إلى ذلك ، يتميز بيتا لاكتاماز الموجود في الثبات العالي.

تتضمن المجموعة الأولى من الكاربابينيمات ، على سبيل المثال ، إيميبينيم أو سيلاستاتين ، وميروبينيم ودوريبينيم. وتجدر الإشارة إلى أن السيلاستاتين وحده ليس له تأثير مضاد للميكروبات. ينتمي Ertapenem إلى المجموعة الثانية. وهو يختلف عن الكاربابينيمات الأخرى من حيث أنه فعال بشكل طفيف فقط ضد Acinetobacter و Pseudomonas. لا يظهر أي من الكاربابينيمات أي تأثير ضد المكورات العنقودية المقاومة للميثيسيلين.

من حيث المبدأ ، جميع الكاربابينيمات لها تأثير مبيد للجراثيم. نظرًا لأن الكاربابينيمات عبارة عن مضادات حيوية بيتا لاكتام ، فإنها تستخدم بشكل أساسي لعلاج بعض الأمراض المعدية البكتيرية التي تعتمد على مسببات الأمراض الحساسة. يمتد تأثيرها المبيد للجراثيم إلى مسببات الأمراض الهوائية واللاهوائية وكذلك مسببات الأمراض سالبة الجرام وإيجابية الجرام. في معظم الحالات ، تُعطى الأدوية المقابلة عن طريق الوريد على شكل تسريب.

التأثير الدوائي

يرجع تأثير الكاربابينيمات من ناحية إلى النوع الخاص من الارتباط بالبروتينات المرتبطة بالبنسلين. من ناحية أخرى ، يمنع العنصر النشط تخليق جدار الخلية للبكتيريا.

تفرز الكاربابينيمات عن طريق الكلى. ومع ذلك ، فإن إيميبينيم الكاربابينيم مادة ضارة جدًا بالكلى أو سامة للكلى. لإطالة عمر النصف ، عادة ما يتم دمج المضاد الحيوي مع سيلاستاتين ، الذي يثبط ديهيدروبيبتيداز. هذا يؤخر التحلل المائي للدواء في الكلى. في الوقت نفسه ، يتم تقليل السمية الكلوية.

هذا المزيج ليس ضروريًا للكاربابينيمات الأخرى. يتم استقلاب جميع الكاربابينيمات جزئيًا ثم يتم التخلص منها كلويًا. يبلغ عمر النصف عند الأشخاص ذوي الكلى السليمة حوالي ساعة واحدة.

نظرًا لطيفها الواسع نسبيًا ، فإن الكاربابينيمات لها تأثير هائل على الجراثيم المعوية. بالإضافة إلى ذلك ، يمكن للبكتيريا المقاومة للكاربابينيمات أن تتكاثر بسرعة أثناء العلاج وبالتالي تسبب التهابات ثانوية.

تختلف الكاربابينيمات من حيث التركيب الكيميائي عن غيرها من بيتا لاكتام. تحتوي الحلقة المميزة المكونة من خمسة أعضاء من بيتا لاكتام المعني على ذرة كربون بدلاً من ذرة كبريت. أولاً ، تم الحصول على مادة الرصاص في الكاربابينيمات من نوع من الفطريات يسمى Streptomyces cattleya. ومع ذلك ، فإن مادة الرصاص هذه ، ثيناميسين ، ليست مستقرة في الجسم. لهذا السبب ، يتم الآن تصنيع الكاربابينيمات صناعياً.

التطبيق والاستخدام الطبي

من حيث المبدأ ، تسمى جميع الكاربابينيمات بالمضادات الحيوية الاحتياطية. هذا يعني أنها تستخدم فقط في حالات العدوى الخاصة والتي يصعب السيطرة عليها.لأنه إذا تم استخدامه بدون انتقاد ، يتم دعم تكوين المقاومة وزيادة الآثار الجانبية.

تستخدم الكاربابينيمات أيضًا ، على سبيل المثال ، إذا كانت هناك مقاومة بالفعل لبيتا لاكتام أخرى. كما أنها تستخدم في حالات العدوى الخطيرة في المستشفيات نتيجة الجراثيم غير المعروفة ، خاصة إذا كان العلاج المخطط أصلاً غير فعال. بالإضافة إلى ذلك ، تستخدم الكاربابينيمات أيضًا في حالات العدوى المختلطة الشديدة ، على سبيل المثال لالتهاب الصفاق (التهاب الصفاق) مع اللاهوائيات ومسببات الأمراض القيح.

يشمل طيف نشاط الكاربابينيمات جميع البكتيريا المرضية سالبة الجرام والإيجابية الجرام باستثناء الميكوبلازما والكلاميديا. الكاربابينيمات فعالة أيضًا ضد Pseudomonas aeruginosa.

لا تتوفر Carbapenems إلا من خلال طريق الحقن. إن استخدام الميروبينيم والإيميبينيم أو السيلاستاتين مفيد بشكل خاص في حالة الالتهابات الخطيرة أو حتى التي تهدد الحياة في الكلى والمسالك البولية وتجويف البطن. كما تبرر الالتهابات الخطيرة للمفاصل والأعضاء التناسلية والأنسجة الرخوة والجلد استخدام الدواء. بالإضافة إلى ذلك ، يتم علاج الالتهابات الخطيرة في الجهاز التنفسي وكذلك التهاب السحايا والإنتان بالمكونات النشطة.

يستخدم carbapenem ertapenem بشكل أساسي في التهابات الجلد والالتهاب الرئوي. يمكن أيضًا علاج التهاب البطانة الداخلية للقلب (التهاب الشغاف) بالكاربابينيمات. تعتمد جرعة المكونات النشطة على المعلومات المتخصصة. في معظم الحالات ، يتم إعطاؤهم عن طريق الوريد ، وأحيانًا عن طريق الحقن.

المخاطر والآثار الجانبية

يمكن أن تحدث آثار جانبية مختلفة عند استخدام carbapenems. تشمل الآثار الجانبية الأكثر شيوعًا الغثيان والإسهال والقيء والطفح الجلدي والتشوهات الأخرى في موقع الحقن. يحدث الصداع والتهاب الوريد أيضًا في بعض الحالات. تم الإبلاغ عن تفاعلات فرط الحساسية في بعض الأحيان.

لا ينبغي استخدام الكاربابينيمات إذا كانت فرط الحساسية معروفة بالفعل. يُمنع العلاج بالكاربابينيمات حتى لو كان المريض حساسًا لمضادات حيوية بيتا لاكتام الأخرى. بالإضافة إلى ذلك ، يمكن أن تحدث التفاعلات عند تناول الكاربابينيمات في نفس الوقت مع بعض المواد الفعالة الأخرى.