بريفودين

بريفودين هو نظير نيوكليوزيد يستخدم كعامل مضاد للفيروسات للعدوى بالهربس البسيط من النوع 1 والهربس النطاقي. إنه الدواء المفضل لهذه المؤشرات للمرضى الذين تزيد أعمارهم عن 50 عامًا.

ما هو عقار بريفودين؟

Brivudine هو مادة من مجموعة نظائر النيوكليوزيد ويستخدم في الهربس البسيط من النوع 1 والهربس النطاقي (القوباء المنطقية). بالمقارنة مع نظائر النوكليوزيدات الشائعة الأخرى (مثل الأسيكلوفير) ، فإن المادة لها فعالية أقوى مضادة للفيروسات. كما أن عمر النصف ووقت الإقامة داخل الخلايا أطول بشكل ملحوظ.

الصيغة الجزيئية لبريفودين هي C11H13BrN2O5. تحتوي المادة على كتلة مولارية تبلغ 333.135 جم × مول ^ -1. تم إنتاج Brivudine بالفعل في السبعينيات ، ولكن تم استخدامه على نطاق واسع فقط منذ عام 2001. منذ ذلك الحين ، تمت الموافقة على عقار بريفودين لعلاج الهربس النطاقي. في السابق ، كان هناك موافقة فقط على علاج الالتهابات التي يسببها فيروس الهربس البسيط من النوع 1.

التأثير الدوائي

يتم تناول Brivudine عن طريق الفم على شكل أقراص. الجرعة المعتادة 125 مجم يوميا لمدة سبعة أيام. يجب أولاً تنشيط brivudine ، المادة الفعالة في الجسم هي brivudine triphosphate. هذا لديه وقت الإقامة داخل الخلايا لمدة عشر ساعات.

يعمل Brivudine فقط في الخلايا المصابة بالفيروسات. هذا يرجع إلى حقيقة أن brivudine يتم تحفيزه بواسطة الفيروسي thymidine kinase. هذا يعني أن ثيميدين كيناز الفيروسي ينشط عقار بريفودين عن طريق تحويله إلى ثلاثي الفوسفات. نظرًا لطول مدة الإقامة داخل الخلايا التي تبلغ عشر ساعات ، هناك وقت كافٍ للتصدي للفيروسات في الخلية المصابة.

تضمن ثلاثي فوسفات بريفودين التأثير المضاد للفيروسات. إنها تثبط بوليميريز الحمض النووي الفيروسي وتضمن دمج القواعد النووية المعدلة في الحمض النووي. في النهاية ، يؤدي هذا إلى إنهاء السلسلة أثناء استطالة الحمض النووي.

وتجدر الإشارة ، مع ذلك ، إلى أن ثلاثي فوسفات بريفودين يمنع فقط تكاثر الفيروس ، لكنه لا يعمل ضد الفيروس نفسه. لذلك لا يمكن قتل الفيروس ويبقى في الجسم. لا يمكن منع إعادة التنشيط النموذجي لفيروسات الهربس عن طريق brivudine أيضًا. لذلك فإن بدء العلاج يكون أكثر منطقية في مرحلة تكاثر الفيروس ، حيث أن هذا هو المكان الذي يكشف فيه المكون النشط عن تأثيره. لذلك يجب أن يبدأ العلاج بالبريفودين في غضون 72 ساعة بعد ظهور الأعراض الجلدية.

Brivudine فعال ضد فيروسات الهربس البسيط من النوع 1 وفيروسات الهربس النطاقي. لا يوجد تأثير كاف ضد فيروسات الهربس الأخرى. كما أن عقار Brivudine غير فعال ضد الهربس البسيط من النوع 2 ، الذي يسبب الهربس التناسلي.

بعد الابتلاع عن طريق الفم ، يتم امتصاص 85٪ من عقار بريفودين في الأمعاء. ارتباط بروتين البلازما بالبريفودين هو 95٪. يخضع Brivudine لتأثير تمرير أول مرتفع وبالتالي فهو متاح حيويًا بنسبة 30 ٪ فقط. عمر النصف حوالي 16 ساعة. يحدث الإفراز في المقام الأول من خلال الكلى ، ولكن جزئيًا أيضًا من خلال البراز.

التطبيق والاستخدام الطبي

يستخدم Brivudine طبيا لعلاج عدوى الهربس البسيط من النوع 1 والهربس النطاقي. من الناحية العملية ، يعتبر عقار بريفودين الدواء المفضل لعلاج هذه العدوى ، خاصة في المرضى الذين تزيد أعمارهم عن 50 عامًا. يجب أن يبدأ علاج Brivudine في غضون 72 ساعة من ظهور الأعراض الجلدية حتى يكون أكثر فعالية.

بعد 72 ساعة ، يظل العلاج مفيدًا إذا كانت هناك بثور جديدة على الجلد ، أو إذا كان هناك انتشار حشوي ، أو إذا كان النطاقي للعين مزهرًا (هربس نطاقي متطور للعين) ونطاقي أذني (هربس نطاقي في الأذن). قبل بدء العلاج بالبريفودين ، تحقق من المقاومة المتصالبة مع الأسيكلوفير.

المخاطر والآثار الجانبية

الآثار الجانبية لبريفودين نادرة. وهي تؤثر بشكل رئيسي على الجهاز الهضمي. قبل كل شيء ، يمكن أن يؤدي ذلك إلى الغثيان والإسهال. علاوة على ذلك ، فإن التعب واضطرابات النوم والدوخة والصداع وتفاعلات فرط الحساسية للجلد والتغيرات العكسية في تعداد الدم وارتفاع الكرياتينين واليوريا في مصل الدم هي آثار غير مرغوب فيها

يجب ألا يُعطى Brivudine بأي حال من الأحوال في وقت واحد مع 5-fluorouracil أو عقاقير أولية من 5-fluorouracil أو flucytosine. يثبط Brivudine الإنزيم المسؤول عن تكسير هذه المواد ، بحيث يحدث تراكم ، حيث يتم الوصول إلى تركيز سام لهذه المواد. من المحتمل أن يكون هذا التأثير الجانبي مميتًا. بعد العلاج بالبريفودين ، يجب مراعاة فاصل زمني لا يقل عن 4 أسابيع قبل التمكن من تناول المواد المذكورة.

لا ينبغي أن تدار Brivudine أثناء الحمل والرضاعة. كما يمنع استخدام عقار بريفودين في المرضى الذين يعانون من نقص المناعة.

هناك مقاومة متصالبة مع الأسيكلوفير: إذا كان المريض يعاني من حساسية تجاه الأسيكلوفير ، فإنه يعاني أيضًا من حساسية تجاه عقار بريفودين والعكس صحيح.