سيسابريد

المادة الفعالة سيسابريد هو أحد محفزات الحركة التي تزيد من حركة الجهاز الهضمي. يتسبب العنصر النشط في حدوث آثار جانبية قلبية خطيرة ، وبالتالي تم سحبه من الأسواق في العديد من البلدان. لا ينصح بالاستخدام ، تتوفر أدوية أكثر أمانًا من مجموعة العوامل المسببة للحركة.

ما هو سيسابريد؟

ينتمي Cisapride إلى مجموعة منشطات الحركة. Prokinetics هي مكونات نشطة تعزز الحركة ، أي الحركة ، في الجهاز الهضمي. تم سحبه من الأسواق في العديد من البلدان بسبب الآثار الجانبية الشديدة ، مثل التسبب في عدم انتظام ضربات القلب وإطالة فترة QT.

كيميائيا هو مشتق من البنزاميد. الصيغة هي C23H29ClFN3O4. تم سحبها من السوق في الولايات المتحدة الأمريكية في عام 2000 ، وبعد ذلك تم تعليق الموافقة أيضًا في ألمانيا. ومع ذلك ، لا يزال متاحًا في بعض البلدان. يجب أن يتم المدخول فقط مع دراسة متأنية.

التأثير الدوائي

Cisapride هو مقلد نظير الودي ، مما يعني أنه يزيد من فعالية الجهاز العصبي السمبتاوي. الجهاز العصبي السمبتاوي هو جزء من الجهاز العصبي اللاإرادي ومضاد للجهاز العصبي الودي. مادة cisapride تحفز مستقبلات السيروتينين 5HT4. نتيجة لهذا التحفيز ، تطلق المستقبلات الناقل العصبي أستيل كولين. يلعب الأسيتيل كولين دورًا مركزيًا في انتقال المنبهات. يتم إطلاقه في الشق المشبكي ويتفاعل مع المستقبلات الموجودة في الغشاء بعد المشبكي. نتيجة لذلك ، يغير غشاء الخلية المستهدفة نفاذية أيوناتها ، والتي يمكن أن تؤدي إما إلى إثارة (إزالة الاستقطاب) أو تثبيط (فرط الاستقطاب) للخلية المستهدفة.

عند استخدام العنصر النشط cisapride ، يزيد الأسيتيل كولين من الحركة ويزيد التمعج. لذلك يبدو أنه حركي بشكل عام. من الآثار الجانبية المعروفة تأثير اضطراب النظم على القلب ، حيث لوحظ وجود زيادة في حدوث ما يسمى بمتلازمة فترة QT الطويلة.

متلازمة فترة QT الطويلة هي أحد أمراض القلب التي تنتمي إلى مجموعة اعتلالات القنوات التي تطول فترة QT من الناحية المرضية. إذا حدثت متلازمة QT الطويلة نتيجة لإعطاء cisapride ، فهي ثانوية ، أي متلازمة LQT المكتسبة. نتيجة للأعراض الجانبية ، تم سحب الدواء من الأسواق في العديد من البلدان.

التوافر البيولوجي للسيسابريد حوالي 30-40٪ ، المكون النشط مرتبط بشكل أساسي ببروتينات البلازما في الدم ، نصف عمر البلازما حوالي عشر ساعات. يتم استقلاب سيسابريد بشكل رئيسي في الكبد عن طريق نظام السيتوكروم P450 وفي الأمعاء. يُفرز العنصر النشط حصريًا عن طريق الكلى والصفراء.

التطبيق والاستخدام الطبي

يستخدم العنصر النشط في التهاب المريء الارتجاعي واضطرابات الحركة العامة في الجهاز الهضمي وشلل المعدة والإمساك. يتم اشتقاق المؤشرات من الخصائص الدوائية للسيسابريد ، ومجال العمل هو حصريًا الجهاز الهضمي.

في حالة التهاب المريء الارتجاعي ، يحدث التهاب المريء بسبب ارتداد (ارتجاع) العصارة المعدية الحمضية. موانع الاستعمال هي عدم انتظام ضربات القلب وعدم انتظام دقات القلب ، موانع الاستعمال ناتجة عن الآثار الجانبية الشديدة لسيسابريد في منطقة القلب.

المخاطر والآثار الجانبية

تشمل المخاطر والآثار الجانبية عدم انتظام ضربات القلب والإطالة المذكورة أعلاه وفترة QT. الآثار الجانبية خطيرة ويمكن أن تكون قاتلة. تم سحب العقار أو المكون النشط من الأسواق في العديد من البلدان لأن المخاطر التي ينطوي عليها استخدامه كانت عالية جدًا.

لا ينصح باستخدام cisapride ، حيث تتوفر مكونات نشطة أخرى من مجموعة منشطات الحركة والتي لها آثار جانبية أقل وليست أدنى من cisapride من حيث الفعالية.