أوسيلتاميفير

المادة الطبية أوسيلتاميفير ينتمي إلى فئة مثبطات النيورامينيداز. يتم استخدامه لمنع وعلاج الانفلونزا. يمكن أن تحدث آثار جانبية.

ما هو أوسيلتاميفير؟

Oseltamivir هو دواء ينتمي إلى فئة مثبطات النورامينيداز. العامل مناسب للعلاج والوقاية من الأنفلونزا الحقيقية التي يسببها فيروس الأنفلونزا.

Oseltamivir هو أحد الأدوية الأولية المسماة. بعد تناول المادة الفعالة عن طريق الفم ، تنقسم رابطة الإستر. يؤدي هذا إلى ظهور الشكل النشط الفعلي المسمى أوسيلتاميفير كربوكسيلات. يُعرف Oseltamivir أيضًا باسم المنتج Tamiflu®. إنه دواء موصوف ولا يمكن الحصول عليه إلا من الصيدلية عند تقديم وصفة طبية.

تم تطوير أوسيلتاميفير من قبل عالم الكيمياء الحيوية النمساوي نوربرت بيشوفبرغر ، الذي عمل في شركة التكنولوجيا الحيوية جلعاد للعلوم في فوستر سيتي ، كاليفورنيا في التسعينيات. كان Bischofberger يبحث عن عقار مضاد للإنفلونزا يمكن إعطاؤه أيضًا في شكل أقراص. بعد أن نجح هذا ، عمل الكيميائي الحيوي مع شركة الأدوية Roche. أخيرًا ، تمت الموافقة على أوسيلتاميفير في سويسرا في عام 1999. انضمت الولايات المتحدة الأمريكية في عام 2000 ومن عام 2002 يمكن أيضًا تسويق العقار في الاتحاد الأوروبي.

في البداية كان هناك قيود على أن المرضى الذين تزيد أعمارهم عن 13 عامًا فقط يمكن علاجهم. ومع ذلك ، تم رفع هذا القيد لاحقًا بحيث يمكن الآن إعطاء العلاج بالأوسيلتاميفير للأطفال من سن عام واحد. بمرور الوقت ، أصبح عقار تاميفلو® أحد أكثر أدوية روش نجاحًا. تتوافر أيضًا Generics of oseltamivir منذ عام 2014.

التأثير الدوائي

كمثبط للنيورامينيداز ، فإن الأوسيلتاميفير هو عامل مضاد للفيروسات. النيورامينيداز هو إنزيم يساهم في إطلاق فيروس الأنفلونزا من الخلية المضيفة. يشق النيورامينيداز الرابطة بين الهيماجلوتينين ، الموجود على سطح الفيريون ، والجليكوليبيدات الموجودة على سطح الخلية المضيفة. تحرر هذه العملية الفيروس من خلية مصابة ، مما يتسبب في حدوث عدوى في الخلايا الأخرى.

تصيب الفيروسات التي ظهرت حديثًا في خلايا الجسم الخلايا الأخرى بعد مغادرتها للخلية ، حيث يتم انتشارها. من أجل أن تكون قادرة على مغادرة الخلية ، يجب أن يقطع النورامينيداز الاتصال بين الخلية والفيروس.

يتصدى Oseltamivir لهذه العملية عن طريق منع الإنزيم. بهذه الطريقة ، يمنع العنصر النشط الفيروسات من إصابة خلايا الجسم الأخرى. هذا يعطي الجهاز المناعي البشري الفرصة لمحاربة الفيروسات غير المتحركة بسهولة أكبر.

تدار أوسيلتاميفير عن طريق الفم. بعد الابتلاع ، يتم امتصاص العنصر النشط تمامًا. داخل الكبد ، يتم تحويل الدواء الأولي أوسيلتاميفير إلى أوسيلتاميفير كربوكسيلات النشط مع إستراتز مختلفة. لا يتم استقلاب المستقلب النشط ، بحيث يتم إفرازه دون تغيير من الجسم عن طريق الكلى. هناك قدر أكبر من التوافر البيولوجي لدى المرضى الأكبر سنًا.

الأوسيلتاميفير لديه القدرة على تقصير مدة الإصابة بالأنفلونزا والتخفيف من أعراضها ، بشرط أن يبدأ العلاج في موعد لا يتجاوز 48 ساعة بعد ظهور المرض. بالإضافة إلى ذلك ، يقلل استخدامه من خطر الإصابة بالعدوى البكتيرية.

التطبيق والاستخدام الطبي

يستخدم الأوسيلتاميفير في علاج الأنفلونزا والوقاية منها ، والتي لا علاقة لها بالعدوى غير الضارة الشبيهة بالإنفلونزا (البرد). لكي يطور العنصر النشط آثاره الإيجابية ، يجب تناوله في غضون 48 ساعة. للحصول على تأثير وقائي ، يجب تناوله بعد فترة وجيزة من الاتصال بالأشخاص المصابين.

الجرعة عند الأطفال تعتمد على العمر والوزن. ومع ذلك ، يمكن إعطاؤه للأطفال الرضع فقط في الحالات الاستثنائية الشديدة. لا يعالج أوسيلتاميفير الأنفلونزا ، لكن المادة الفعالة يمكن أن تقلل من مدة المرض وتخفف الأعراض.

لا يعتبر مثبط النورامينيداز بديلاً مناسباً لتطعيم الإنفلونزا. يجب استخدام العامل فقط أثناء أوبئة الأنفلونزا وتحت إشراف طبي.

المخاطر والآثار الجانبية

من الممكن حدوث آثار جانبية غير مرغوب فيها عند تناول أوسيلتاميفير. غالبًا ما يعاني المصابون من آلام في المعدة وغثيان وقيء. في بعض الأحيان ، تحدث ردود فعل تحسسية ويمكن أن تتفاقم أمراض الجهاز التنفسي الموجودة. لتجنب مشاكل الجهاز الهضمي التي يسببها أوسيلتاميفير ، يوصى بتناول الدواء مع بعض الطعام.

يمكن أن تكون الآثار الجانبية المحتملة الأخرى للأوسيلتاميفير هي الصداع ، عدم انتظام ضربات القلب ، الطفح الجلدي ، النوبات ، تفاعلات فرط الحساسية ، الأكزيما ، التهاب الجلد ، خلايا النحل ، زيادة قيم الكبد أو ضعف الوعي. ومن النادر أيضًا الخوف والتهاب الكبد الحاد والسلوك غير الطبيعي والارتباك والنزيف المعدي المعوي واضطرابات الرؤية والكوابيس والأوهام. في حالات نادرة ، يؤذي المراهقون أنفسهم.

إذا كان هناك فرط حساسية للأوسيلتاميفير ، فيجب عدم استخدام العلاج بالمكون الفعال. التأثير الإيجابي للعامل في الأشخاص الذين يعانون من ضعف في جهاز المناعة أو أمراض مزمنة غير مؤكد. يجب ألا تتلقى الدواء إلا في حالات استثنائية.

أثناء الحمل والرضاعة ، يجب على الطبيب أن يفكر مليًا في جرعة أوسيلتاميفير. من غير المعروف ما إذا كان الدواء يمكن أن يؤذي الطفل. لا يُعطى الأوسيلتاميفير إلا للأطفال الذين تقل أعمارهم عن سنة واحدة في حالة تفشي إنفلونزا كبير.