ايفافيرينز

مثل ايفافيرينز يسمى مثبط إنزيم المنتسخة العكسية غير النوكليوزيدية. يستخدم الدواء لعلاج عدوى فيروس نقص المناعة البشرية.

ما هو ايفافيرينز؟

ينتمي المكون النشط efavirenz (EFV) إلى مجموعة مثبطات النسخ العكسي غير النوكليوزيدية (NNRTIs). يستخدم الدواء كمصطلح نقي ويستخدم لعلاج عدوى فيروس نقص المناعة البشرية مثل الإيدز. وهو جزء من توليفة من العلاج المضاد للفيروسات القهقرية.

تمت الموافقة على Efavirenz كمنتج طبي في أوروبا في 1999 من قبل EMEA (الوكالة الأوروبية للأدوية). ومع ذلك ، نظرًا لأن مقاومة المادة الفعالة تتطور بسرعة في سياق العلاج الأحادي ، يجب دائمًا تناول مثبط النسخ العكسي غير النيوكليوزيد مع مادة أخرى مضادة للفيروسات القهقرية لم يتلقها المريض من قبل. كان Efavirenz موجودًا بالفعل في السوق في أمريكا الشمالية قبل الموافقة عليه في أوروبا.

يتوفر Efavirenz كإعداد أحادي تحت الاسم التجاري Sustiva® في ألمانيا. يوجد أيضًا تحضير مركب يسمى Atripla®.

التأثير الدوائي

الفيروسات غير قادرة على رعاية تكاثرها. لهذا الغرض يحتاجون إلى الجهاز التناسلي للخلايا التي هاجمتهم. لتحقيق ذلك ، تتسلل الفيروسات إلى المادة الوراثية للخلايا في مادتها الجينية. يتم إعطاء الخلايا المخططات التي تستخدمها لإنتاج الفيروسات. هذه العملية أكثر صعوبة مع فيروسات HI ، لأن تركيبها الجيني يختلف عن تكوين الثدييات والبشر.

لكي تدخل المادة الجينية لفيروسات HI إلى الخلايا البشرية ، من الضروري "إعادة كتابتها". إن إنزيم النسخ العكسي يعتني بهذا التغيير. وبهذه الطريقة ، يمكن لفيروس HIV تحويل جينومه بطريقة يمكن دمجها في الجينوم البشري دون صعوبة.

نظرًا لأن efavirenz ينتمي إلى مجموعة مثبطات النسخ العكسي ، فإن لديه القدرة على منع الموقع النشط للنسخ العكسي. نتيجة لذلك ، لم يعد الإنزيم قادرًا على إعادة كتابة التركيب الجيني للفيروس. تصنف خلايا الجسم المعلومات على أنها أجنبية وبالتالي لم تعد تتكاثر. هذا يتعارض مع إنتاج فيروسات HI الجديدة.

تقلل هذه العملية من الحمل الفيروسي ، مما قد يؤخر ظهور الإيدز. كما أنه يقلل من أعراض الإصابة بفيروس نقص المناعة البشرية ، مما يؤدي بدوره إلى تحسين نوعية حياة المريض.

يرتبط Efavirenz بنسبة 99 في المائة ببروتينات البلازما في الدم. تركيزه في السائل النخاعي أعلى بثلاث مرات من تركيزه في بلازما الدم. يبلغ عمر النصف للمكون النشط حوالي 50 ساعة. يحدث ثلث إفراز إيفافيرينز في شكل مستقلب في البول. تترك بقية المادة الكائن الحي دون أي تغييرات في البراز.

التطبيق والاستخدام الطبي

المجال الوحيد لتطبيق efavirenz هو في حالات العدوى بفيروس نقص المناعة البشرية حيث يوجد جهاز مناعي ضعيف في جسم الإنسان. يمكن استخدام الدواء في المرضى البالغين والمراهقين وكذلك في الأطفال من سن ثلاث سنوات.

كعقار مثبط للفيروسات ، يعمل efavirenz مباشرة ضد فيروسات HI. ومع ذلك ، من الممكن أيضًا مواجهة ظهور الإيدز أو إبطائه.

يمكن أن يؤثر تناول الأطعمة الغنية بالدهون على امتصاص إيفافيرينز. يزيد بنحو 50 في المئة. عادة ما يتم تناول الدواء في المساء على معدة فارغة قبل الذهاب إلى الفراش. نظرًا لأن عمر النصف لـ efavirenz طويل ، فإن جرعة واحدة من العامل يوميًا كافية. يمكن تناول Efavirenz كحل وعلى شكل أقراص مغلفة بالفيلم.

المخاطر والآثار الجانبية

هناك خطر حدوث آثار جانبية من استخدام efavirenz ، والتي تؤثر بشكل أساسي على الجهاز العصبي المركزي (CNS). غالبًا ما يعاني المرضى المصابون من التعب والنعاس ومشاكل النوم والكوابيس والدوخة. يتأثر ما يصل إلى 50 في المائة من جميع المرضى بهذه الآثار الجانبية غير المرغوب فيها ، خاصة في المرحلة الأولية من علاج إيفافيرينز.

يمكن أن تشمل الآثار الجانبية الأخرى صعوبة التركيز والقلق والاكتئاب والصداع وآلام البطن والإسهال والغثيان والطفح الجلدي على الجلد والحكة. في معظم الحالات ، تتحسن هذه الآثار الجانبية بعد أسبوع إلى أربعة أسابيع. ومع ذلك ، تستمر الأعراض في 10 إلى 20 في المائة من جميع المصابين ، لذلك يُنصح بالانتقال إلى إعداد آخر.

من حين لآخر ، هناك آثار جانبية أخرى مثل التهاب الكبد الحاد (التهاب الكبد) ، والتهاب البنكرياس الحاد (التهاب البنكرياس) ، وتقلب المزاج ، والنشوة ، والعدوانية ، والبارانويا ، والأوهام ، والأرق ، ومشاكل الذاكرة ، واضطرابات الحركة ، واضطرابات التوازن ، والتشنجات ، واضطرابات الرؤية ، والارتباك ، والأفكار الانتحارية. مما قد يؤدي إلى محاولة الانتحار.

في حالة ظهور تقرحات جلدية وتغيرات في الغشاء المخاطي وتقشر الجلد وحمى على الجلد أثناء العلاج ، يجب عليك استشارة الطبيب على وجه السرعة وقد يتم إيقاف العلاج.

نظرًا لأن الآثار الجانبية لا ترتبط بشكل متكرر بأوقات الوجبات ، فمن المستحسن إعطاء efavirenz على معدة فارغة. في بعض الحالات يسبب الدواء اضطرابات في توزيع الدهون في الجسم. هذا يقلل من الدهون في الجسم والوجه بينما تزداد في البطن.

هناك أيضًا بعض موانع استعمال إيفافيرينز. يجب عدم استخدامه إذا كان المريض شديد الحساسية للمادة الفعالة أو كان يعاني من تلف شديد في الكبد. المراقبة الطبية الصارمة ضرورية في حالة ضعف الكلى أو أمراض الكبد أو الصرع أو الاضطرابات النفسية مسبقًا أو مقاومة أدوية فيروس نقص المناعة البشرية الأخرى.

يجب استخدام Efavirenz فقط أثناء الحمل إذا لم تتوفر خيارات علاج أخرى. أظهرت التجارب على الحيوانات أن العقار له آثار ضارة على الطفل.