فلومازينيل

فلومازينيل هو مشتق من إيميدازول من البنزوديازيبينات ويعمل كمضاد (ترياق) في حالة جرعة زائدة من البنزوديازيبين. يقضي على جميع آثار البنزوديازيبينات التي تستخدم في التخدير أو الحبوب المنومة للتخدير.يتم أيضًا إلغاء تأثيرات غير البنزوديازيبينات الأخرى التي تتفاعل وفقًا لنفس الآلية بواسطة فلومازينيل.

ما هو فلومازينيل؟

فلومازينيل هو مضاد تنافسي ويعمل في موقع ارتباط البنزوديازيبين لمستقبلات GABA. كمضاد ، لا يطور فلومازينيل أي تأثيرات خاصة به ، لكنه يزيح البنزوديازيبينات أو غير البنزوديازيبينات من موقع ارتباط المستقبلات هذا وبالتالي يوقف فعاليتها.

كمركب كيميائي ، فلومازينيل له بنية أساسية مرتبطة بالبنزوديازيبينات. كما ذكرنا سابقًا ، فهو أحد مشتقات الإيميدازول من البنزوديازيبينات.

على أساس هذا الهيكل المماثل ، يمكن أن ترسو في موقع ربط المستقبلات لمستقبلات GABA وتحل محل المكونات النشطة الفعلية. Flumazenil هو مسحوق أبيض بلوري قابل للذوبان في الماء بشكل ضئيل للغاية.

التأثير الدوائي

تأثير فلومازينيل على الكائن الحي يمكن تفسيره فقط فيما يتعلق باستخدام المواد التي تؤثر على مستقبلات GABA بمعنى أنها تؤثر على نشاط الناقل العصبي المثبط لحمض جاما أمينوبوتريك (GABA).

تسمى هذه المواد بالبنزوديازيبينات وكذلك غير البنزوديازيبينات ، والتي يمكن أن ترسو على مستقبلات GABA نتيجة زيادة نشاط GABA. يزيد GABA ، بدوره ، من احتمالية فتح قناة الكلوريد وبالتالي يزيد من تدفق أيونات الكلوريد إلى الخلايا العصبية. تقلل أيونات الكلوريد من استثارة غشاء الخلايا العصبية. بشكل عام ، هذا له تأثير مهدئ على الكائن الحي.

لذلك يمكن للمرء أن يقول أن البنزوديازيبينات والمواد الأخرى التي تعمل على مستقبلات GABA ، مثل. ب. زوبيكلون ، زولبيديم وزاليبلون ، تعمل على تخفيف القلق ، ومضاد للتشنج ، وتعزيز النوم ، وتهدئة ، واسترخاء العضلات ، وفي بعض الحالات أيضًا تأثير بهيج عن طريق زيادة نشاط GABA. ومع ذلك ، عند استخدامه ، سوف يلتصق فلومازينيل أيضًا بمستقبل GABA ، على الرغم من أنه لا يطور أي تأثيرات خاصة به. ومع ذلك ، فإنه يزيح المكونات النشطة الأخرى من المستقبل وبالتالي يساهم بشكل غير مباشر في الحد من نشاط GABA.

وهكذا يتم تحييد جميع تأثيرات المواد المستخدمة أثناء تأثير فلومازينيل. ومع ذلك ، بما أن عمر النصف للفلومازينيل قصير 60 دقيقة فقط ، فإن تأثير البنزوديازيبينات أو المواد الأخرى يعود بسرعة (تأثير الارتداد).

التطبيق والاستخدام الطبي

استخدام فلومازينيل يقتصر بشكل أساسي على إلغاء تأثيرات البنزوديازيبينات. غالبًا ما يستخدم كمضاد للجرعة الزائدة ووقف التأثيرات المخدرة والاستخدام غير السليم للبنزوديازيبينات.

في طب الطوارئ ، يستخدم فلومازينيل كمضاد سريع المفعول لمحاولة الانتحار باستخدام الحبوب المنومة. نظرًا لأنه ليس للفلومازينيل أي آثار خاصة به ، فإنه يستخدم حاليًا فقط في هذا المجال. ومع ذلك ، تم الإبلاغ عن نتائج البحث والتي يمكن أن تتحدث أيضًا عن تطبيق في الصورة السريرية لفرط النوم (مرض النوم). نظرًا لأن أسباب فرط النوم متنوعة ، سيكون من الضروري إجراء مزيد من التحقيقات قبل التطبيق النهائي.

يتم حقن Flumazenil عن طريق الوريد ويعمل بسرعة نسبيًا. نظرًا لعمر النصف القصير الذي يبلغ 60 دقيقة ، فإن تأثيره يتلاشى مرة أخرى بعد حوالي ساعتين ، مع البنزوديازيبينات التي لم يتم تفكيكها مرة أخرى لتصبح فعالة حتى يتم تفكيكها تمامًا. لذلك يجب أن يكون إزالة السموم باستخدام فلومازينيل مصحوبًا بالملاحظة ، وإذا لزم الأمر ، يتم إجراؤه عدة مرات لتجنب تأثير الارتداد قدر الإمكان.

يمكنك العثور على أدويتك هنا

المخاطر والآثار الجانبية

عند استخدام فلومازينيل بالطبع يمكن أن تحدث آثار جانبية. يجب تجنب الحقن السريع للفلومازينيل لأن هذا يمكن أن يؤدي إلى إثارة وقلق مفاجئ.

إذا سبق استخدام فلومازينيل بعلاج مطول بجرعات عالية من البنزوديازيبينات ، غالبًا ما تحدث أعراض الانسحاب النموذجية. تشمل الآثار الجانبية الشائعة الغثيان والقيء والإثارة وزيادة معدل ضربات القلب ومشاعر القلق والنوبات المرضية. يُمنع أيضًا استخدام فلومازينيل في حالة العلاج الحيوي بالبنزوديازيبينات.

هذا ينطبق عندما يصبح استخدام البنزوديازيبينات لدعم الحياة ضروريًا في حالات الانفعالات الشديدة. يجب استخدام فلومازينيل بحذر خاص في حالة التسمم المختلط للبنزوديازيبينات بمضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات أو رباعية الحلقات.