إندينافير

إندينافير ينتمي إلى مثبطات الأنزيم البروتيني. يتم استخدام المادة الطبية لعلاج عدوى فيروس نقص المناعة البشرية.

ما هو إندينافير؟

إندينافير دواء مضاد للفيروسات ينتمي إلى مجموعة مثبطات إنزيم البروتياز لفيروس نقص المناعة البشرية ويستخدم لعلاج عدوى فيروس نقص المناعة البشرية. تُستخدم مثبطات إنزيم البروتياز لفيروس نقص المناعة البشرية كجزء من "العلاج المضاد للفيروسات القهقرية عالي الفعالية" (HAART) جنبًا إلى جنب مع الأدوية الأخرى المضادة للفيروسات الرجعية مثل NRTI (مثبطات إنزيم النسخ العكسي للنيوكليوزيد) و NNRTI (مثبطات النسخ العكسي غير النوكليوزيدية).

تم تطوير Indinavir بواسطة شركة الأدوية الأمريكية Merck & Co و MSD Sharp & Drohme (MSD). طورت المجموعة أشكال جرعات فموية من مثبط الأنزيم البروتيني ، والتي تمت الموافقة عليها أخيرًا في عام 1996 من قبل كل من إدارة الغذاء والدواء الأمريكية ووكالة الأدوية الأوروبية (EMA).

في التسعينيات ، كان إندينافير أحد أكثر الأدوية المضادة للفيروسات فعالية. مع مرور الوقت ، تم استبدال الدواء بشكل متزايد بمثبطات إنزيم بروتياز HIV الأكثر فعالية.

التأثير الدوائي

إندينافير يرتبط بالبروتياز الفيروسي لفيروس نقص المناعة البشرية. هذا مهم لكي يتكاثر العامل الممرض. تؤدي هذه العملية إلى تثبيط الإنزيم الفيروسي ، والذي بدوره يمنع الفيروس من التكاثر. أخيرًا ، هناك انخفاض في حمل الفيروس.

يعد استخدام إندينافير أكثر منطقية في مرضى الإيدز من النوع الأول ، حيث أن العقار له صلة أكبر بفيروس HIV-1 مقارنة بفيروس HIV-2. في مجرى الدم ، يرتبط 60٪ تقريبًا من إندينافير ببروتينات البلازما. يتم استقلاب المادة الفعالة وتكسيرها في الكبد.

عيب إندينافير أن الدواء يجب أن يؤخذ كل ثماني ساعات. هذه هي الطريقة الوحيدة لضمان التوافر البيولوجي الكافي. يوصى بتناول إندينافير قبل الوجبة بساعة واحدة أو بعد الوجبة بساعة. إذا كان الطعام غنيًا بالبروتينات والدهون ، فإن هذا يؤدي إلى انخفاض كبير في الامتصاص. يعتبر الأطباء عمومًا أن الإعطاء على معدة فارغة أمر معقول.

التطبيق والاستخدام الطبي

يستخدم إندينافير لعلاج البالغين والمراهقين والأطفال من سن الرابعة لعلاج عدوى فيروس نقص المناعة البشرية. يعتبر مثبط البروتياز مناسبًا أيضًا للوقاية بعد التعرض عند البالغين. لا يستخدم إندينافير كدواء منفرد ، ويرجع ذلك إلى تطور المقاومة في فيروس HI. بدلاً من ذلك ، يتم دمج الدواء مع أدوية أخرى مضادة للفيروسات. يمكن أن يكون هذا زيدوفودين أو لاميفودين ، على سبيل المثال.

الجرعة الموصى بها من إندينافير هي 3 × 800 ملليغرام في اليوم. مع جرعة أقل هناك خطر فقدان كبير للفعالية. ومع ذلك ، يجب عدم تناول مثبطات الأنزيم البروتيني بكميات أكبر. تؤخذ الكبسولات كل ثماني ساعات مع كوب ماء أو حليب خالي الدسم. بدلاً من ذلك ، يمكن تقديمه أيضًا مع الشاي أو القهوة أو العصير.

لمواجهة حصوات الكلى ، يُنصح بإعطاء الجسم ستة أكواب من الماء على الأقل يوميًا. إذا كان الدواء سيُعطى مع وجبة ، يوصى بالوجبات الخفيفة مثل رقائق الذرة أو الخبز المحمص مع المربى. من المهم أيضًا حماية إندينافير من الحرارة والرطوبة.

المخاطر والآثار الجانبية

يمكن أن يكون لاستخدام إندينافير أحيانًا آثار جانبية غير مرغوب فيها. في حوالي ستة في المائة من جميع المرضى ، يجب إيقاف العلاج بسبب الآثار الجانبية الشديدة. في معظم الحالات ، تحدث اضطرابات في الجهاز الهضمي مثل الإسهال وآلام البطن والغثيان. يعتبر تطور رقبة الثور ، حيث يوجد إعادة توزيع غير طبيعي للدهون في منطقة الرقبة ، من الآثار الجانبية النادرة غير المرغوب فيها.

الآثار الجانبية المحتملة الأخرى هي التغيرات في عملية التمثيل الغذائي مثل ارتفاع السكر في الدم ، فرط كوليسترول الدم أو زيادة شحوم الدم ، الصداع ، التعب ، الشعور بالضعف ، النزيف في حالة الهيموفيليا ، الطفح الجلدي ، زيادة الدهون ، التغيرات في إدراك التذوق ، السمية الكلوية ، متلازمة السيكا ، والتي ترتبط بجفاف الأغشية المخاطية للعين ، جفاف الفم والجلد ، أظافر نام ، التهاب فراش الأظافر ، تساقط الشعر واختلال وظائف الكبد. تتطور حصوات الكلى في ما يصل إلى 25 بالمائة من جميع المرضى.

لا ينبغي أن تدار إندينافير في نفس الوقت مع بعض الأدوية الأخرى مثل البنزوديازيبينات ، سيسابريد ، ريفامبيسين ، تيرفينادين ، أو أستيميزول بسبب التفاعلات مع نظام السيتوكروم. هذا يمكن أن يؤدي إلى تغييرات في مستويات بلازما الدم وآثار جانبية شديدة.