نيفازودون

في نيفازودون هو عامل دوائي يستخدم في علاج الاكتئاب. تنتمي المادة إلى مجموعة ما يسمى بمضادات الاكتئاب ثنائية هرمون السيروتونين. Nefazodone هو مشتق من فينيلبيبرازين ، ومن حيث هيكله ، وفي بعض الحالات ، آثاره ، يشبه مضادات الاكتئاب ترازودون ، التي تم اكتشافها في وقت سابق.

ما هو نيفازودون؟

نيفازودون هو عنصر نشط ينتمي إلى مجموعة مثبطات امتصاص السيروتونين-نوربينفرين. هذا يجعل العنصر النشط أحد مضادات الاكتئاب. بسبب الآثار الجانبية الخطيرة لتسمم الكبد ، لم يعد يتم تسويق نيفازودون اليوم. قبل ذلك ، كان الدواء متاحًا منذ عام 1997 في ألمانيا تحت الاسم التجاري Nefadar®. أدت عدة حالات من الفشل الكبدي الحاد إلى سحب عقار نيفازودون من الأسواق في ألمانيا في عام 2003.

في الأساس ، تستخدم مادة نيفازودون في الاستخدام الدوائي مثل نيفازودون هيدروكلوريد. وهو عبارة عن مسحوق بلوري ذو لون أبيض وقابلية ذوبان ضعيفة في الماء. نيفازودون مشتق من التريازول والفينيلبيبرازين. كما أن لها أوجه تشابه بنيوية مع مادة الترازودون.

التأثير الدوائي

Nefazodone هو مضاد للاكتئاب آلية عمله الدقيقة ليست مفهومة بالكامل بعد. التفاعل مع آليات هرمون السيروتونين المزعوم مهم في أي حال. لأن نيفازودون له تأثير مزدوج على النقل العصبي هرمون السيروتونين. من ناحية ، تقلل المادة من مستقبلات ما بعد المشبكية الخاصة المصممة للسيروتونين. من ناحية أخرى ، يوقف نيفازودون جزئيًا امتصاص المادة قبل المشبكي.

تؤثر بعض المستقلبات النشطة أيضًا على مستقبلات السيروتونين. كما أنه ذو صلة بتأثير أن نيفازودون ليس له ألفة ملحوظة لمستقبلات الدوبامين والهيستامين والكوليني.

بالإضافة إلى السيروتونين ، يمنع نيفازودون أيضًا امتصاص الخلايا العصبية لمادة نورابينفرين. بالإضافة إلى ذلك ، فإن عقار نيفازودون له خصائص سامة للكبد ، وهذا هو السبب في أنه أدى إلى أمراض الكبد الخطيرة في بعض الحالات.

التأثير على مستقبلات السيروتونين هو تأثير مضاد في المقام الأول. وبالتالي يزيد تركيز أحادي الأمين. يزيد تركيز السيروتونين مرة أخرى فقط عندما يتم تقييد مادة نقل السيروتونين المسؤولة. هذا مسؤول عن ضمان خروج أحادي الأمين من الفجوة المشبكية مرة أخرى. يطور نيفازودون تأثيره كمثبط للسيروتونين وامتصاصه المتجدد.

بالإضافة إلى ذلك ، فإن النيفازودون لديه تثبيط ضعيف لبعض الإنزيمات ، وهذا هو السبب في أن له آثار جانبية غير مرغوبة أقل من الأدوية المماثلة من نفس الفئة مثل الباروكستين وفلوكستين.

يتم امتصاص عقار نيفازودون تمامًا عن طريق الجهاز الهضمي وفي وقت قصير نسبيًا. تنتج التركيزات القصوى في بلازما الدم بعد حوالي ساعتين من الابتلاع. نظرًا لأن الأيض الجهازي قوي جدًا ، فإن التوافر البيولوجي للمادة الصيدلانية يبلغ حوالي 20 بالمائة فقط. لذلك يُنصح بتناول الدواء مع الوجبة ، لأنه في ظل هذه الظروف ، يمكن أن يزيد ما يسمى بالتوافر الجهازي بنسبة تصل إلى 18 بالمائة.

يحدث استقلاب عقار نيفازودون في الكبد ويحدث بمساعدة السيتوكروم CYP3A4. في الوقت نفسه ، إنها مادة تؤثر بشدة على السيتوكروم. المستقلبات الثلاثة النشطة هي المواد meta-chlorophenylpiperazine و hydroxynefazodone و triazoldione. ومع ذلك ، فإن هيدروكسينيفازودون له أهمية سريرية خاصة. هذه المادة قادرة على الوصول إلى تركيزات عالية ولها أوجه تشابه مع نيفازودون.

التطبيق والاستخدام الطبي

يستخدم عقار نيفازودون لعدد من الأمراض العقلية. أولاً وقبل كل شيء ، إنه دواء يستخدم في علاج الاكتئاب. بالإضافة إلى ذلك ، يتم وصف nefazodone أيضًا لاضطراب الوسواس القهري أو متلازمة الحدود أو نوبات الهلع ، على سبيل المثال.

عادة ما يتم تناول الدواء عن طريق الفم. يبلغ التوافر البيولوجي للمادة حوالي 20 بالمائة. يرتبط العنصر النشط تمامًا ببروتينات البلازما في الدم. يُفرز نيفازودون بشكل رئيسي في البول ويخرج إلى الحد الأدنى في البراز.

إذا زادت جرعة هيدروكسينيفازودون بشكل طفيف ، فإن النتيجة هي تركيزات أعلى بشكل غير متناسب في البلازما. من حيث المبدأ ، يبلغ نصف عمر المادتين في البلازما حوالي ساعتين ، وبعد تناولهما مرة أخرى ، حوالي ثلاث ساعات ونصف. في الأشخاص الذين تزيد أعمارهم عن 65 عامًا والأشخاص الذين يعانون من خلل في وظائف الكبد ، تكون مستويات البلازما أعلى بكثير منها لدى المرضى الصغار الذين لا يعانون من مشاكل صحية.

يمكنك العثور على أدويتك هنا

المخاطر والآثار الجانبية

عدد من الآثار الجانبية المختلفة غير المرغوب فيها ممكنة عند تناول نيفازودون. هذه تعتمد جزئياً على الجرعة. هذا يؤدي في بعض الأحيان إلى النعاس والدوخة والغثيان وجفاف الفم. من الممكن أيضًا حدوث اضطرابات بصرية مثل عدم وضوح الرؤية. في بعض الحالات ، تهدأ الأعراض تدريجيًا بشكل طفيف مع زيادة مدة العلاج.

تشمل الآثار الجانبية الأقل شيوعًا أعراض الانسحاب وتساقط الشعر ونقص السكر في الدم. الاضطرابات الجنسية ممكنة أيضًا. في الحالات الفردية ، لوحظ ضعف شديد في الكبد ، والذي يمكن أن يحدث بعد أسابيع أو أشهر من العلاج. إذا تم تناول نيفازودون مع مثبطات MAO ، فإن المرضى المصابين يعانون أحيانًا من أفكار انتحارية.