ساكوينافير

مع العنصر النشط ساكوينافير وهو مثبط للبروتياز. يستخدم الدواء في المقام الأول لعلاج عدوى فيروس نقص المناعة البشرية. تستخدم مادة ساكوينافير بشكل رئيسي في المستحضرات المركبة. حصل العقار على موافقته في عام 1995. نظرًا لأن عددًا كبيرًا من المرضى طور بسرعة مقاومة للعقار ، فقد تم سحب saquinavir من سوق الأدوية لفترة قصيرة. التحضير المحسن متاح منذ عام 1997.

ما هو ساكوينافير؟

تتميز مادة ساكوينافير بخصائصها المضادة للفيروسات وتستخدم لعلاج فيروسات فيروس نقص المناعة البشرية. ساكوينافير يثبط العمليات الفيروسية المختلفة ، ولا سيما البروتياز. هذا مسؤول بشكل رئيسي عن نضوج وتكاثر الفيروسات.

يتم تناوله عن طريق الفم مرتين في اليوم. تؤخذ الأقراص بعد الوجبة. كقاعدة عامة ، يتم إعطاء عقار ساكوينافير مع المادة الفعالة ريتونافير.

الدواء في بعض الحالات مرادف لـ ساكوينافيروم أو ساكوينافيرميسيلات المحددة. في الاستخدام الصيدلاني ، يوجد saquinavir على شكل saquinavir mesilate. إنه مسحوق رطب قليلاً وأبيض اللون. المادة غير قابلة للذوبان عمليا في الماء.

التأثير الدوائي

في الأساس ، العنصر النشط saquinavir هو مثبط للبروتياز لفيروس نقص المناعة البشرية. وهكذا فإن الدواء يؤثر على بروتين فيروس نقص المناعة البشرية. هذا إنزيم فيروسي يلعب دورًا مركزيًا في تكوين فيروسات جديدة. لهذا السبب ، يساعد المكون النشط saquinavir على تأخير تكاثر فيروسات HI في الكائن البشري.

إذا تم تناول مادة saquinavir بمفردها ، فإن التوافر البيولوجي عادة ما يكون منخفضًا جدًا ، وبالتالي فإن التأثير غير كافٍ. لأن saquinavir ينقسم في الغالب إلى مستقلبات غير فعالة نسبيًا. لذلك ، يتم الجمع بين الدواء عادة مع ريتونافير هذه الأيام. هذا هو أيضا مثبط البروتياز HIV. يؤدي كلا المكونين النشطين معًا إلى زيادة تركيز الأدوية في بلازما الدم ، مما يزيد من فعاليتها بشكل كبير.

يتم تكسير المادة الفعالة saquinavir بسرعة في الكبد. نظام السيتوكروم مسؤول بشكل أساسي عن الانهيار. إذا تم تناول ريتونافير في نفس الوقت ، فإن هذا يبطئ التحلل الكبدي للساكوينافير ، بحيث تعمل المادة لفترة أطول. بالإضافة إلى ذلك ، في بعض الحالات يتم دمج الدواء مع مثبطات النسخ العكسي. من حيث المبدأ ، يؤدي العنصر النشط saquinavir إلى انخفاض في الحمل الفيروسي.

التطبيق والاستخدام الطبي

يستخدم Saquinavir في معظم الحالات لعلاج العدوى بفيروس نقص المناعة البشرية. على وجه الخصوص ، يتم استخدام العنصر النشط في علاج البالغين المصابين بفيروس HIV-1. عادة ما تستخدم الأدوية الأخرى المضادة للفيروسات القهقرية لزيادة فعالية ساكوينافير. تسمى طريقة العلاج المقابلة HAART أو العلاج المضاد للفيروسات عالية النشاط.

يتم أخذ جرعة عقار ساكوينافير وفقًا لمعلومات المنتج. عادة ما يكون المدخول على شكل أقراص يتم تناولها عن طريق الفم. يتم تناول هذه الأقراص مرتين في اليوم بعد الوجبات. في معظم الحالات ، يتم استخدام العلاج المركب مع العنصر النشط ريتونافير. تسمى هذه المادة مثبطات CYP ، والتي تبطئ عملية التمثيل الغذائي للساكوينافير.

المخاطر والآثار الجانبية

من الممكن حدوث آثار جانبية مختلفة غير مرغوب فيها وشكاوى أخرى كجزء من العلاج باستخدام ساكوينافير. يجب أخذها في الاعتبار بعناية عندما يصف الطبيب المادة الفعالة. تلعب سوابق المريض ، أي مناقشة التاريخ الطبي للمريض ، دورًا مركزيًا. وذلك لأن الطبيب المعالج يحلل تاريخ المريض وتصرفاته العائلية.

يختلف تواتر الآثار الجانبية لعقار ساكوينافير. تظهر الأعراض الأكثر شيوعًا لأعراض الجهاز الهضمي مثل الغثيان وآلام البطن والإسهال أثناء تناول ساكوينافير. من الممكن أيضًا حدوث اعتلالات الأعصاب المحيطية والصداع.

بالإضافة إلى الآثار الجانبية المحتملة للساكوينافير ، هناك بعض موانع الاستعمال التي يجب أن تكون على دراية بها قبل تناول الدواء لأول مرة. إذا كان الشخص المعني يعاني من فرط الحساسية للمادة الفعالة ساكوينافير ، يجب تجنب العلاج بالدواء. في هذه الحالة ، يجب إيجاد بدائل ممكنة للعلاج. الدواء هو أيضا بطلان في وجود قصور كبدي حاد. يتم سرد المعلومات الكاملة عن موانع الاستعمال في معلومات المنتج لعقار ساكوينافير.

بالإضافة إلى ذلك ، قبل بدء العلاج بساكوينافير ، تجدر الإشارة إلى وجود تفاعلات مختلفة مع المواد الفعالة الأخرى. على سبيل المثال ، يجب الامتناع عن تناول بيموزيد ، ميدازولام ، ستافودين ، ديدانوزين ، إيفافيرينز وكلاريثروميسين في نفس الوقت. لأن هذه المواد تتفاعل مع نظام السيتوكروم المسؤول عن تكسير الساكوينافير. نتيجة لذلك ، تحدث تغيرات في مستوى البلازما ، مما يؤدي من بين أمور أخرى إلى ضعف التحكم في تأثير ساكوينافير.

في الأساس ، saquinavir عبارة عن ركيزة من مادة CYP3A4. لهذا السبب ، قد تحدث تفاعلات مع مثبطات أو محرضات CYP عند تناولها مع saquinavir.

من حيث المبدأ ، يجب إبلاغ الطبيب بجميع الآثار الجانبية من أجل اتخاذ قرار بشأن مسار العلاج الإضافي. قد يكون الانسحاب مطلوبًا إذا كان لدى saquinavir مضاعفات خطيرة.