نلفينافير

مع المادة الدوائية نلفينافير هو دواء يحسب من بين ما يسمى مثبطات إنزيم البروتياز لفيروس نقص المناعة البشرية وهي متوفرة في السوق الطبية تحت الاسم التجاري Viracept®. يشار إلى عقار نلفينافير للعلاج بمضادات الفيروسات القهقرية للمرضى المصابين بفيروس نقص المناعة البشرية -1. تُستخدم مثبطات الأنزيم البروتيني الخاصة كجزء مما يسمى "العلاج بمضادات الفيروسات القهقرية النشطة للغاية" ، حيث يتم تناولها مع مواد أخرى مضادة للفيروسات.

ما هو نلفينافير؟

في الأساس ، nelfinavir هو مثبط للبروتياز يلعب دورًا مهمًا في العلاج الدوائي للعدوى بفيروس نقص المناعة البشرية (فيروس نقص المناعة البشرية). انتهت الموافقة على عقار نلفينافير للسوق الأوروبية في عام 2013. بسبب انخفاض الطلب على الدواء ، تم إيقاف توزيعه من قبل الشركة المصنعة في هذه المنطقة في الوقت الحالي.

يستخدم ملح حمض الميثان سلفونيك للأغراض الصيدلانية. وتجدر الإشارة إلى أن تخليق بعض الأدوية قد ينتج عنه شوائب مسرطنة.

هذا هو الحال بشكل خاص عندما يتم تحويل بعض أحماض السلفونيك وظروف الإنتاج ليست مثالية. لهذا السبب ، تم سحب عقار نلفينافير مؤقتًا من سوق الأدوية في عام 2007. لأنه في بعض المستحضرات مع nelfinavir ، تم الكشف عن الشوائب المقابلة. ومع ذلك ، من الممكن ضمان منتج آمن نسبيًا من خلال تدابير السلامة المناسبة أثناء التصنيع. من المهم التأكد من عدم تجاوز القيم الحدية المحددة.

التأثير الدوائي

عقار نلفينافير له آلية عمل مميزة ، مما يجعله مناسبًا لعلاج العدوى بفيروس HI. بعد الابتلاع ، ترتبط المادة الفعالة nelfinavir تمامًا بالبروتينات الموجودة في بلازما الدم.

يتم تكسير الدواء عبر ما يسمى بنظام السيتوكروم. هذا هو نظام الكبد. إذا تم تناول مثبط بروتياز فيروس نقص المناعة البشرية الثاني في نفس الوقت ، فإنه يؤخر انهيار عقار نلفينافير في الكبد.

نتيجة لذلك ، يتم زيادة مدة عمل عقار نلفينافير. إذا تم تناول الدواء مع الوجبة ، فإن هذا له تأثير إيجابي على امتصاص العنصر النشط.

في الأساس ، يبلغ عمر النصف لمادة نلفينافير حوالي أربع ساعات. ثم يتم إخراج جميع المستقلبات من الجسم في البراز. يمكن أيضًا تناوله مع مثبطات النسخ العكسي الخاصة بالنيوكليوزيد.

العنصر النشط nelfinavir مرتبط بما يسمى بروتياز HIV الفيروسي. هذا يلعب دورًا مهمًا في تكاثر الفيروسات. الشيء الرئيسي هو تقارب المادة لبروتياز HIV-1 و HIV-2. نتيجة لذلك ، يتضرر الإنزيم الفيروسي بحيث لا تتكاثر الفيروسات. هذا يقلل من الحمل الفيروسي لكائن المريض. في الأساس ، طريقة عمل nelfinavir مشابهة لأنواع أخرى من مثبطات إنزيم البروتياز HIV.

ومع ذلك ، فإن الآلية التي يرتبط بها نلفينافير بالإنزيم المقابل فريدة من نوعها. هذا يعني أنه لا توجد مقاومة متصالبة لمثبطات الأنزيم البروتيني الأخرى. على عكس معظم مثبطات بروتياز HIV الأخرى ، فإن العنصر النشط nelfinavir قادر على تقليل البروتياز HIV-1 و HIV-2 بالتساوي. تطور الفيروسات فقط مقاومة طفيفة للدواء. ومع ذلك ، يمكن تجنب تطور المقاومة هذا إلى حد كبير عن طريق الجمع بين نلفينافير والمواد المضادة للفيروسات الأخرى.

ميزة أخرى هي أن امتصاص العنصر النشط يتحسن بشكل كبير إذا تم تناول نلفينافير مع الوجبة. في هذه الحالة ، يرتبط الدواء تمامًا بالبروتينات في بلازما الدم. يتم استقلاب المادة في الكبد. يتراوح متوسط ​​عمر النصف في البلازما للدواء ما بين ثلاث ونصف إلى خمس ساعات.

التطبيق والاستخدام الطبي

يُستخدم عقار نلفينافير في أغلب الحالات لعلاج العدوى بفيروس HIV من النوع الأول. يتم استخدامه في المقام الأول على خلفية ما يسمى "العلاج المضاد للفيروسات النشطة للغاية".

هذا الدواء مناسب لعلاج المرضى البالغين وكذلك الأطفال الذين تزيد أعمارهم عن ثلاث سنوات. في الأساس ، يتم استخدامه للعلاج المركب المضاد للفيروسات للأشخاص المصابين بفيروس نقص المناعة البشرية.

المخاطر والآثار الجانبية

أثناء العلاج بمادة نلفينافير ، تظهر آثار جانبية غير مرغوب فيها في بعض الحالات. ومع ذلك ، لا تحدث هذه في جميع المرضى. تحدث الآثار الجانبية الأكثر شيوعًا مثل اضطرابات الجهاز الهضمي أثناء تناول عقار نلفينافير. يتجلى هذا ، على سبيل المثال ، في القيء أو الإسهال. ومن المحتمل أيضًا حدوث ألم في البطن وغثيان. يعاني بعض الأشخاص أيضًا من الصداع وردود فعل جلدية. يصاب بعض المرضى بالتهاب الكبد ويشعرون بالتعب الشديد.

هناك تفاعلات مختلفة بين عقار نلفينافير والمواد الطبية الأخرى التي يجب أخذها في الاعتبار. وتشمل هذه ، على سبيل المثال ، مستحضرات cisapride و astemizole وكذلك البنزوديازيبينات ومضادات اضطراب النظم وتوكسينات الإرغوتوكسين. إذا كان المريض يأخذ مثل هذه الأدوية ، فإن نلفينافير هو بطلان. لأن هذا يؤثر على نظام السيتوكروم P450 المسؤول عن تحطيم نلفينافير.

تقع على عاتق المريض مسؤولية إبلاغ الطبيب المعالج عن أي آثار جانبية أو شكاوى أخرى من أجل إيجاد بديل.