بريماكين

بريماكين هو دواء بوصفة طبية له خصائص مضادة للطفيليات. يتم استخدامه للوقاية والعلاج ومتابعة علاج الملاريا. في إرشاداتها الخاصة بعلاج الملاريا ، توصي الجمعية الألمانية لطب المناطق الحارة والصحة الدولية (DTG) باستخدام البريماكين كعلاج إضافي للكلوروكين في علاج الملاريا الثالثية. في ألمانيا ، يتم تصنيع وبيع Primaquine بواسطة Bayer AG تحت الاسم التجاري Primaquine®.

ما هو البريماكين؟

Primaquine أو N4- (6-methoxyquinolin-8-yl) pentane-1،4-ديامين هو خليط راسيمي مع الصيغة التجريبية C15 H21 N3 O. وهو مشتق 8-aminoquinoline. المادة الأساسية (بريماكين بيسفوسفونات) هي مسحوق بلوري ، برتقالي أحمر ، قابل للذوبان في الماء برائحة محايدة وطعم مر.

التأثير الدوائي

بعد تناوله عن طريق الفم ، يمتص بريماكين بسهولة من خلال الجهاز الهضمي ويستقلبه الكبد بسرعة إلى مشتق كربوكسيل. يتم الوصول إلى ذروة تركيز البلازما من بريماكين في حوالي 2 إلى 3 ساعات. بريماكين له عمر نصف من 5 إلى 6 ساعات. مشتق الكربوكسيل (carboxyprimaquine) له عمر نصف من 24 إلى 30 ساعة. يتم إخراج نسبة صغيرة فقط من بريماكين (حوالي 1٪) في شكلها الأصلي. يفرز في البول.

كعامل علاجي ، يتم أخذ بريماكين لمدة 14 يومًا. يتم احتساب الجرعة اليومية وفقًا لوزن جسم المريض وتعتمد على مفهوم العلاج العام والأدوية الأخرى المستخدمة. للوقاية ، يوصى بتناول يوم إلى يومين. جرعة البالغين 30 مجم وللأطفال 0.3 مجم لكل كيلوجرام من وزن الجسم يومياً.

يجب أن يتم التدبير الوقائي خلال الفترة من يوم واحد قبل أسبوع واحد بعد الإقامة في منطقة الملاريا. لم تتم الموافقة على بريماكين كعامل للوقاية من الملاريا في ألمانيا. لهذا الغرض ، يجب الحصول على المنتج من الخارج.

التطبيق والاستخدام الطبي

تم تصنيع بريماكين منذ الأربعينيات من القرن الماضي ويستخدم كدواء مضاد للملاريا في العديد من البلدان. ومع ذلك ، لا تزال آلية عملها الدقيقة غير معروفة ، على الرغم من البحث المكثف. من المفترض أن تفاعل المادة مع DNA للبلازموديا يثبط التخليق الحيوي للبروتينات وبالتالي يؤدي إلى موت العامل الممرض. يعتبر أيضًا ضعف الميتوكوندريا.

يعتبر بريماكين فعالاً للغاية ضد مراحل خروج خلايا الدم من المتصورة النشيطة والمتصورة البيضوية وكذلك في بداية طور خروج الدم من المتصورة المنجلية. يظهر التحضير أيضًا فعالية كبيرة ضد الخلايا المشيمية في Plasmodia ، ولا سيما Plasmodium falciparum. ومع ذلك ، فقد ثبت أن البريماكين غير فعال في مراحل كرات الدم الحمراء من البلازموديا.

على الرغم من عدم الموافقة على هذا الغرض في ألمانيا ، إلا أن البريماكين يستخدم في الوقاية من جميع أنواع الملاريا. تظهر الدراسات التي أجريت في بلدان وسط إفريقيا وكولومبيا وإيران وإندونيسيا تأثيرًا وقائيًا يصل إلى 85٪ من البريماكين ضد العامل الممرض المتصورة المنجلية ، المسؤولة عن الملاريا الاستوائية. ومع ذلك ، فإن استخدام البريماكين للعلاج العلاجي لمرض الملاريا الكارتانا والملاريا المدارية لا معنى له.

كعامل علاجي ولغرض منع التكرار ، يستخدم البريماكين في الملاريا tertiana ، التي تسببها Plasmodium vivax و Plamodium ovale.

المخاطر والآثار الجانبية

يُمنع استخدام بريماكين للأشخاص الذين يعانون من نقص نازعة هيدروجين الجلوكوز 6 فوسفات وللأشخاص المصابين بالذئبة الحمامية أو التهاب المفاصل الروماتويدي. موانع أخرى هي استخدام الأدوية الانحلالية أو الحساسية الشخصية للمكون النشط.

يُنصح بفحص قيم دمك أثناء تناول عقار بريماكين. لم يتم إثبات سلامة استخدام البريماكين أثناء الحمل ، لذلك يجب أن تؤخذ المخاطر المحتملة على الجنين في الاعتبار في سياق نسبة المخاطر إلى الفوائد عند وضع المفهوم العلاجي.

تشمل الآثار الجانبية للبريماكين فقر الدم والصداع والتعب والنعاس وعسر الهضم وتشنجات المعدة وحكة الجلد.

إذا تحول لون البول إلى اللون الداكن ، يجب إيقاف العلاج بالبريماكين على الفور ، حيث يمكن أن يكون هذا مؤشرا على زيادة الطلب على الكبد أو أمراض الكلى أو انحلال الدم.