تيبيرانافير

مع المادة الطبية تيبيرانافير هو دواء يستخدم لعلاج الأشخاص المصابين بفيروس نقص المناعة البشرية من النوع 1. يتم استخدامه كجزء من العلاج المركب المضاد للفيروسات القهقرية. يتوفر عقار Tipranavir في سوق الأدوية تحت الاسم التجاري Aptivus® ويتم توزيعه بواسطة الشركة المصنعة Boehringer. العنصر النشط تيبرانافير ينتمي إلى فئة مثبطات الأنزيم البروتيني لفيروس نقص المناعة البشرية.

ما هو تيبرانافير؟

عقار تيبرانافير هو عامل مضاد للفيروسات ينتمي إلى الفئة الدوائية لمثبطات إنزيم البروتياز لفيروس نقص المناعة البشرية. ومع ذلك ، من وجهة نظر هيكلية ، فإنه يختلف عن المواد الأخرى التي تنتمي أيضًا إلى هذه المجموعة.

العنصر النشط تيبرانافير يستخدم في المقام الأول للعلاج الدوائي لعدوى فيروس نقص المناعة البشرية. يرجع تأثير الدواء إلى حقيقة أنه يؤثر على ما يسمى بالبروتياز الفيروسي. هذا البروتياز ضروري لتكاثر الفيروسات.

عادة ما يتم تناول العنصر النشط عن طريق الفم في شكل كبسولات. يتم إعطاء الدواء مرتين في اليوم مع وجبات الطعام. في معظم الحالات ، يتم تناول عقار تيبرانافير مع الداعم ريتونافير. هذه المادة هي ما يسمى بمثبط CYP ، مما يبطئ تكسير تيبرانافير. تعمل هذه الآلية على تحسين فعالية عقار تيبرانافير.

ومع ذلك ، من الممكن حدوث آثار جانبية مختلفة أثناء تناوله. والأكثر شيوعًا هو الغثيان والصداع والإرهاق. وتجدر الإشارة أيضًا إلى أن المادة قد تكون سامة للكبد وفي بعض الحالات تسبب التهاب الكبد أو أمراض الكبد الخطيرة الأخرى. لهذا السبب ، مطلوب رقابة طبية صارمة.

تمت الموافقة على عقار تيبرانافير في أوروبا والولايات المتحدة في عام 2005. يظهر تيبيرانافير عادة باللون الأبيض أو الأصفر قليلاً. هيكل المادة الفعالة تيبرانافير غير ببتيد. في الأساس ، عقار تيبرانافير هو دواء مضاد للفيروسات يتم دمجه عادة مع أنواع أخرى من الأدوية المضادة للفيروسات.

التأثير الدوائي

طريقة العمل الخاصة لعقار تيبرانافير هي المسؤولة عن جعله مناسبًا لعلاج الأشخاص المصابين بفيروس نقص المناعة البشرية -1. من حيث المبدأ ، فإن مادة تيبرانافير هي مثبط للبروتياز لفيروس نقص المناعة البشرية يثبط إنزيم فيروسي خاص. هذا الإنزيم ضروري لتكاثر الفيروس وإنتاج فيروسات جديدة. بما أن البروتياز الفيروسي يضعف بسبب العنصر النشط تيبرانافير ، فإن الفيروسات لم تعد قادرة على التكاثر دون إزعاج. نتيجة لذلك ، يتم تقليل الحمل الفيروسي للمريض المصاب ويتم منع الفيروس من الانتشار في الكائن البشري.

لكن المشكلة تكمن في أن الفيروسات يمكن أن تطور بسرعة مقاومة لعقار تيبرانافير. على عكس مثبطات الأنزيم البروتيني الأخرى لفيروس نقص المناعة البشرية ، لا يحتوي الدواء على بنية ببتيدية. وبالتالي فإنه يشكل النوع الأول من مثبط البروتياز غير الببتيد HIV. ربما تكون هذه الاختلافات الهيكلية مسؤولة عن حقيقة أن العلاج بعقار تيبرانافير يؤدي إلى مقاومة تبادلية أقل من مثبطات الأنزيم البروتيني الببتيدية الأخرى. وبهذه الطريقة ، يكون عقار تيبرانافير فعالًا أيضًا ضد سلالات فيروس نقص المناعة البشرية التي تقاوم بالفعل الأدوية الأخرى.

تشير الدراسات البحثية إلى أن عقار تيبرانافير أكثر فعالية بشكل ملحوظ في سلالات فيروس نقص المناعة البشرية هذه. بعد تناوله عن طريق الفم ، يرتبط العنصر النشط بأكثر من 90 في المائة من البروتينات في بلازما الدم.

ثم يتم استقلاب معظم الدواء في الكبد. ما يسمى بنظام السيتوكروم P450 مسؤول بشكل أساسي عن التمثيل الغذائي والانهيار. أخيرًا ، يُفرز العنصر النشط في البراز. يبلغ متوسط ​​عمر تيبيرانافير حوالي خمس إلى ست ساعات.

التطبيق والاستخدام الطبي

عادة ما يستخدم عقار تيبرانافير لعلاج المرضى المصابين بفيروس نقص المناعة البشرية من النوع الأول. يستخدم العنصر النشط تيبرانافير بشكل أساسي عندما يكون الشخص المصاب قد طور بالفعل مقاومة لمثبطات بروتياز فيروس نقص المناعة البشرية الأخرى.

ومع ذلك ، نظرًا لإمكانية حدوث آثار جانبية خطيرة من تناول عقار تيبرانافير ، فقد تمت الموافقة عليه فقط لشروط خاصة. يوصى أيضًا بمزيج من عقار تيبرانافير مع ريتونافير.

المخاطر والآثار الجانبية

على الرغم من أن عقار تيبرانافير أكثر فعالية من مثبطات الأنزيم البروتيني الأخرى لفيروس نقص المناعة البشرية ، فإن احتمال حدوث آثار جانبية غير مرغوب فيها يزداد. تشمل الآثار الجانبية الأكثر شيوعًا الغثيان والإسهال وآلام البطن والصداع. الطفح الجلدي ممكن أيضًا.

إذا تم الجمع بين تيبرانافير وريتونافير ، فقد يكون سامًا للكبد. لذلك فإن المرضى الذين يعانون من اضطرابات في وظائف الكبد غير مناسبين للعلاج بالعنصر الفعال تيبرانافير.

الآثار الجانبية المحتملة الأخرى ، على سبيل المثال ، تفاعلات فرط الحساسية للمكون النشط ، قلة الصفيحات ، قلة العدلات ، اضطرابات التمثيل الغذائي ، اضطرابات النوم والدوخة.

يجب أيضًا مراعاة التفاعلات المختلفة مع المواد الأخرى. من أجل تجنب التفاعلات ، على سبيل المثال ، يجب الامتناع عن تناول ريفامبيسين وسيمفاستاتين ولوفاستاتين في نفس الوقت. موانع الحمل الفموية وبعض البنزوديازيبينات غير مناسبة أيضًا للجمع مع عقار تيبرانافير. يجب إبلاغ الطبيب بأي أعراض جانبية.