زالسيتابين

في زالسيتابين وهو ما يسمى virostatic عن طريق الفم. يتم تعيينه لمجموعة المادة الفعالة من مثبطات النسخ العكسي للنيوكليوزيد (NRTIs) ويستخدم في العلاج المضاد للفيروسات لعدوى فيروس نقص المناعة البشرية.

ما هو الزالسيتابين؟

ينتمي الزالسيتابين إلى مجموعة المواد الفعالة في NRTI ، وهي مواد مضادة للفيروسات القهقرية. تم صنعه لأول مرة بواسطة جيروم هورويتز في الستينيات فيما يتعلق بأبحاث السرطان. تم تطوير آخر كدواء لعلاج فيروسات HI في وقت لاحق من قبل المركز الأمريكي لأبحاث السرطان NCI.

في عام 1992 تمت الموافقة على العلاج الأحادي ، وفي عام 1996 أيضًا للعلاج المركب. اعتبارًا من 31 ديسمبر 2006 ، توقفت المبيعات في ألمانيا بسبب إدخال أشكال جديدة من العلاج. تم علاج مرضى فيروس نقص المناعة البشرية من النوع 1 باستخدام الزالسيتابين.

من وجهة نظر هيكلية ، فهو مشتق ، أي مركب كيميائي معدل للنيوكليوزيد سيتيدين. يعتبر الزالسيتابين أيضًا نظيرًا للديوكسيتيدين ، وهو مسحوق بلوري أبيض قابل للذوبان في الماء.

التأثير الدوائي على الجسم والأعضاء

تم تسويق Zalcitabine على شكل أقراص. بعد الابتلاع والامتصاص ، يتم تحويل الدواء إلى 5'-triphosphate الفعال دوائيا. بعد التحويل ، يتم دمجه في الجينوم الفيروسي. نظرًا لأن مجموعة الهيدروكسيل مفقودة في جزيء المادة الفعالة ، يتم إيقاف تركيب الحمض النووي لفيروسات HI على الفور.

ينتقل الزالسيتابين بشكل حصري تقريبًا في الدم ؛ فهو غير مرتبط ببروتينات البلازما. يبلغ عمر النصف للزالسيتابين حوالي ساعتين وقيمته البيولوجية 80 في المائة. ومع ذلك ، يستخدم الجسم حوالي 30 في المائة فقط من المادة الفعالة التي يتم تناولها ، بينما يتم إفراز الباقي في شكل غير متغير عن طريق الكلى - أي عن طريق الكلى.

التطبيق والاستخدام الطبي للعلاج والوقاية

حتى نهاية عام 2006 ، تم استخدام الزالسيتابين كجزء من العلاج المركب في المرضى المصابين بفيروس نقص المناعة البشرية من النوع الأول. أثناء الإصابة ، تتكاثر فيروسات HI في خلايا الجسم. يتم إطلاق الفيروسات التي تكونت حديثًا على هذا النحو وتنتشر في جميع أنحاء الجسم. هذا يؤدي إلى إصابة الخلايا الأخرى ، وينتشر المرض إلى الخلايا غير المصابة. يستخدم Zalcitabine إنزيمًا لضمان عدم تكوين أي DNA جديد من الفيروس.

حتى تم إيقافه ، كان الزالسيتابين يعتبر بديلاً للمرضى الذين لم يتسامحوا مع زيدوفودين أو الذين كان علاجهم به غير فعال. في هؤلاء المرضى ، كان للزالسيتابين نفس تأثير ديدانوزين. بالنسبة إلى الزالسيتابين ، كما هو الحال بالنسبة لجميع الأدوية الأخرى المتاحة لمرضى فيروس نقص المناعة البشرية ، لا يمكن علاج العدوى. يمكن فقط تأخير تطور المرض.

المخاطر والآثار الجانبية

يمكن أن يسبب الزالسيتابين آثارًا جانبية. يعبر هؤلاء عن أنفسهم بطرق مختلفة من مريض لآخر. الآثار الجانبية المعتادة لفيروستات هي في المقام الأول الصداع ، والإسهال ، والإمساك ، والغثيان ، وفقدان الشهية ، وتغير في نسبة الدهون في الجسم ، والحكة أو التعب.

يجب استشارة الطبيب فورًا إذا تسبب الزالسيتابين في حدوث آثار جانبية مثل تفاعلات الحساسية الشديدة (مثل صعوبة التنفس ، وتورم الفم ، والوجه أو الشفتين ، وخلايا النحل) ، والتشنجات ، والشعور بالبرد ، ومشاكل القلب (على سبيل المثال: ضربات قلب سريعة أو بطيئة) ، نعاس ودوخة ، التهاب في الكبد ، خدر أو ألم في الأطراف (الذراعين ، الساقين ، اليدين ، القدمين) ، تقرحات في الفم والحلق ، غثيان شديد وقيء أو صعوبة شديدة في البلع.

حدثت أيضًا آثار جانبية مثل الحمى وآلام العظام والمفاصل واعتلال الأعصاب (أمراض الجهاز العصبي المحيطي) أثناء العلاج باستخدام الزالسيتابين.

من أجل تجنب التفاعلات ، لا ينبغي تناول الأدوية التي يمكن أن تؤدي مكوناتها النشطة إلى اعتلال الأعصاب. إذا كنت تتناول لاميفودين في نفس الوقت ، فإن تأثير الزالسيتابين يثبط.

لا يشار إلى استخدام الزالسيتابين للأمراض الموجودة في الكبد ، والأمراض المعروفة في الجهاز العصبي المحيطي وفرط الحساسية للمادة الفعالة. أثناء العلاج ، يجب على الطبيب فحص تعداد دم المريض بانتظام. ينطبق هذا أيضًا على المرضى الذين يعانون من التهاب البنكرياس وكذلك المرضى الذين يعانون من زيادة استهلاك الكحول.