أليسكيرين

مع أليسكيرين يتوفر دواء لعلاج ارتفاع ضغط الدم الشرياني الذي يعمل كمثبط للرينين (مثبط الرينين). يباع تحت أسماء تجارية مختلفة كتحضير أحادي ومركب ويتطلب وصفة طبية. تمت الموافقة على العقار في الولايات المتحدة في مارس 2007 ، وفي سويسرا في يونيو وألمانيا في أغسطس.

ما هو اليسكيرين؟

Aliskiren دواء يستخدم لتنظيم ارتفاع ضغط الدم. يثبط إنزيم الرينين ، حيث يتدخل في نظام الرينين - أنجيوتنسين - الألدوستيرون الذي ينظم ضغط الدم. من بين مثبطات الرينين المعروفة ، aliskiren هو الدواء الوحيد الذي تمت الموافقة عليه حتى الآن. اثنان من الاستعدادات الأخرى - Zankiren و Remikiren - لا تزال تنتظر الموافقة.

كانت مثبطات الرينين الأولى هي الأجسام المضادة التي تم توجيهها مباشرة ضد إنزيم الرينين. لم يتم تطوير ما يخفض ضغط الدم في التجارب على الحيوانات ، خاصة وأن مثبطات الرينين الأولى لا يمكن تناولها إلا عن طريق الحقن. من خلال المزيد من الخطوات الوسيطة ، وصلت Aliskiren أخيرًا إلى مرحلة النضج في السوق ، والتي حققت التوقعات جيدًا.

التأثير الدوائي

عندما يتدخل في نظام الرينين - ضغط الدم - الألدوستيرون ، يربط أليسكيرين إنزيم الرينين وبالتالي يطلق عمليات كيميائية حيوية لاحقة.

الرينين كبروتياز ، وهو إنزيم يقسم البروتينات ، يحول مولد الأنجيوتنسين إلى أنجيوتنسين 1 ، والذي يتحول بدوره إلى أنجيوتنسين 2 بواسطة إنزيم محول للأنجيوتنسين. هذا يمكن أن يؤدي بشكل مستقل إلى تضيق الأوعية ويسبب إطلاقًا إضافيًا للألدوستيرون. يؤدي هذا إلى إعادة امتصاص عالية لأيونات الصوديوم والماء في قنوات التجميع الكلوية ، مما يزيد من ضغط الدم.

يربط Aliskiren الرينين وبالتالي يمنع بشكل فعال وظيفته المعقدة. العمليات الموصوفة لا تحدث ويمكن أن ينخفض ​​ضغط الدم.

يؤخذ اليسكيرين عن طريق الفم مرة واحدة في اليوم. نظرًا لأنه يؤثر على ضغط الدم عن طريق إطلاق الرينين ، فإنه يستغرق حوالي أسبوع إلى أسبوعين بعد بدء العلاج حتى أول نجاح علاجي قابل للقياس. غالبًا ما يتم إعطاء Aliskiren مع أدوية أخرى خافضة للضغط. يمكن أن تكون هذه ، على سبيل المثال ، مدرات البول الموصوفة لعلاج ارتفاع ضغط الدم.

التطبيق والاستخدام الطبي

الرينين المانع اليسكيرين هو عامل جديد وفعال لعلاج ارتفاع ضغط الدم. حتى أن الشركة المصنعة Novartis تتحدث عن "بُعد جديد في علاج ارتفاع ضغط الدم".

نظرًا لأن مثبط الرينين aliskiren يتدخل في وقت مبكر جدًا في نظام الرينين-أنجيوتنسين-الألدوستيرون ، فإنه يمنع تمامًا إنتاج أنجيوتنسين 2. وهذا ما يميز العقار عن الأدوية الأخرى التي تم استخدامها حتى الآن ، مثل مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين. هذه فقط تمنع ACE (الإنزيم المحول للأنجيوتنسين) الذي يحول الأنجيوتنسين 1 إلى أنجيوتنسين 2 ، ولكن ليس إنزيم الكيماز. نتيجة لذلك ، يتم تثبيط نظام الرينين أنجيوتنسين جزئيًا فقط.

بالإضافة إلى ذلك ، فإن مثبطات الرينين مثل أليسكيرين لا تحد من انهيار البراديكينين ، وهو وسيط للالتهابات. عند استخدام مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين ، يتسبب البراديكينين الموجود بعد ذلك في سعال الكينين المألوف ، وهو التأثير الجانبي المعتاد لعقار مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين. ومع ذلك ، يبقى أن نرى ما إذا كان عقار أليسكيرين الجديد أفضل علاجيًا من مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين الأكثر تقليدية.

عند تناول أليسكيرين ، تجدر الإشارة إلى أن زيادة محتوى الدهون في الطعام يؤثر سلبًا على امتصاص المادة الفعالة. لذلك ، ليس من السهل دائمًا التحكم في Aliskiren في كفاءته الفردية. بالإضافة إلى ذلك ، هناك امتصاص ضعيف بشكل عام لمثبطات الرينين ، والذي يكون غالبًا أقل من 2٪ مع الأدوية الفموية.

لا ينصح بإعطاء أليسكيرين للأطفال والمراهقين بسبب عدم وجود نتائج طويلة المدى. كما يجب على النساء الحوامل والمرضعات الامتناع عن ذلك.

المخاطر والآثار الجانبية

يمكن أن يسبب علاج أليسكيرين آثارًا جانبية غير مرغوب فيها:

• الغثيان والقيء والإسهال
• التهابات الجهاز التنفسي العلوي
• السعال
• إعياء
• صداع
• ألم في الظهر
• الحساسية

في حالة وجود العديد من الأمراض المزمنة أو الحادة وتناول الأدوية المقابلة ، فإن التشاور التفصيلي بين الطبيب والمريض ضروري قبل بدء العلاج باستخدام أليسكيرين.

هو بطلان إدارة أليسكيرين في الأمراض التالية:

• وذمة وعائية
• السكرى
• ضعف وظائف الكلى

Aliskiren هو أيضا بطلان للأدوية مع:

• سيكلوسبورين
• يتراكونازول
• كينيدين

لذلك ، سيقوم الطبيب المسؤول بفحص ضغط الدم وقيم الإلكتروليت والقيم المختبرية ووظائف الكلى بانتظام قبل العلاج المخطط باستخدام أليسكيرين ، وإذا لزم الأمر ، أثناء فترة العلاج.