أناستروزول

أناستروزول يمنع نمو سرطان الثدي المعتمد على هرمون الاستروجين. العنصر النشط يستخدم بشكل رئيسي في النساء بعد سن اليأس والرجال كجزء من علاج الغدد الصماء (العلاج المضاد للهرمونات) لسرطان الثدي الحساسة للإستروجين.

ما هو اناستروزول؟

بصفته أحد مشتقات benzyltriazole ، ينتمي anastrozole إلى مجموعة المكونات النشطة لمثبطات الأروماتاز ​​غير الستيرويدية. يستخدم في المقام الأول للعلاج المساعد (الداعم) لسرطان الثدي لدى النساء أثناء وبعد انقطاع الطمث.

يمنع العنصر النشط تخليق هرمون الاستروجين ، وهو عامل نمو مهم للخلايا الحساسة للهرمونات في الغالب لسرطان الثدي. بالإضافة إلى نمو الورم ، يقلل عقار أناستروزول من خطر حدوث ورم خبيث (انتشار الخلايا السرطانية في باقي أنحاء الجسم) وخطر تكرار (تكرار المرض).

على الرغم من أن الكائن الذكري يحتوي على كميات صغيرة فقط من الإستروجين أو يصنعه ، يمكن أن يصاب الرجال أيضًا بسرطان الثدي. عادة ما يتم علاجها أيضًا بمثبطات الأروماتاز ​​مثل أناستروزول.

التأثير الدوائي

يعتمد تأثير عقار أناستروزول على تثبيط الأروماتاز. Aromatase هو إنزيم يحفز تحويل الأندروجينات (هرمونات الذكورة) إلى هرمون الاستروجين (الهرمونات الجنسية الأنثوية). يعزز الإستروجين نمو الورم والورم الخبيث في السرطانات الحساسة للإستروجين مثل سرطان الثدي. تتدخل مثبطات الأروماتاز ​​مثل أناستروزول في هذه الآلية عن طريق ربطها بالأروماتاز. يتم تعطيل الإنزيم ويمنع التحفيز الأنزيمي.

نتيجة لذلك ، ينخفض ​​مستوى هرمون الاستروجين ، ويقل هرمون الاستروجين المتاح في الخلايا السرطانية ويتباطأ النمو. في النساء قبل انقطاع الطمث (قبل انقطاع الطمث) ، يحدث التحويل الهرموني بواسطة الأروماتاز ​​بشكل رئيسي في المبايض (المبايض). يمكن أيضًا العثور على Aromatases في الكبد والغدد الكظرية وخلايا الأنسجة الدهنية. ومع ذلك ، نظرًا لأن مثبطات الأروماتاز ​​غير فعالة في المبايض ، فلا يمكن أن يمنع عقار أناستروزول تخليق هرمون الاستروجين. أثناء انقطاع الطمث ، يتوقف نشاط الهرمونات في المبايض تدريجياً.

ينخفض ​​هنا بشكل كبير الأروماتاز ​​وعلى التوالي تركيز الإستروجين ، بينما يبقى هذا في خلايا الأنسجة الأخرى. إذا تطورت خلايا سرطان الثدي التي تنتج أيضًا الأروماتاز ​​، يتم تكوين هرمون الاستروجين الإضافي المعزز للورم في الجسم. في الخلايا السرطانية والغدد الكظرية وخلايا الأنسجة الدهنية وفي الكبد ، يمكن منع الأروماتاز ​​بواسطة عقار أناستروزول ويمكن إبطاء نمو الأورام الحساسة للإستروجين أو إيقافها وفقًا لذلك.

التطبيق والاستخدام الطبي

يستخدم أناستروزول كجزء من العلاج المساعد للغدد الصماء لسرطان الثدي الحساس للإستروجين ولعلاج سرطان الثدي التدريجي (المتقدم) لدى النساء بعد سن اليأس.

أظهرت الدراسات (بما في ذلك دراسة ATAC 2008) أن استخدام عقار أناستروزول بعد العلاج الأولي (عادةً الجراحة مع العلاج الإشعاعي و / أو العلاج الكيميائي اللاحق) في النساء بعد سن اليأس يقلل من خطر التكرار بنسبة 24 في المائة في المتوسط ​​وخطر الإصابة بالأمراض. يمكن تمديد فترة البقاء على قيد الحياة بنحو 15 في المائة.

بالإضافة إلى ذلك ، يمكن للعلاج المضاد للهرمونات أن يطيل الوقت حتى تحدث النقائل البعيدة والأورام المقابلة (على الجانب التكميلي من الجسم). بشكل عام ، هناك نوعان من استراتيجيات العلاج الأساسية المتاحة. من ناحية أخرى ، يمكن تطبيق أناستروزول مباشرة بعد الإجراء الجراحي (العلاج الأولي). من ناحية أخرى ، لا يمكن استخدام عقار أناستروزول إلا بعد سنتين إلى ثلاث سنوات من العلاج بعد الجراحة باستخدام عقار تاموكسيفين (مُعدِّل مستقبلات هرمون الاستروجين) (العلاج بالتبديل).

نظرًا لعدم وجود دراسات حول إمكانية المقارنة بين النهجين الاستراتيجيين ، يتم اتخاذ قرار فردي بشأن الاستراتيجية التي يجب اتباعها في سياق علاج الغدد الصماء. بالإضافة إلى ذلك ، لا يزال هناك نقص في البيانات حول المدة المثلى للعلاج. في كثير من الحالات ، يوصى بالعلاج المطول لأكثر من 5 سنوات.

المخاطر والآثار الجانبية

نظرًا لأن مثبطات الأروماتاز ​​مثل أناستروزول لا تؤثر على تأثيرات الهرمونات أو الإنزيمات الأخرى ، فهي جيدة التحمل نسبيًا. من الآثار الجانبية للعلاج بالأناستروزول ، على وجه الخصوص ، انخفاض كثافة العظام مع زيادة خطر الإصابة بالكسور وآلام المفاصل المصاحبة لها.

ينصح بزيادة تناول فيتامين د والكالسيوم لتقليل هذه الأعراض. يجب قياس كثافة العظام بانتظام عند الأشخاص المعرضين لخطر الإصابة بهشاشة العظام. التعب ، وضيق التنفس ، والتقيؤ ، والغثيان ، وتساقط الشعر ، والطفح الجلدي والأغشية المخاطية المهبلية الجافة هي الآثار الجانبية الأخرى المحتملة للعلاج أناستروزول. في بعض الأحيان ، يمكن ملاحظة فقدان الشهية والنزيف المهبلي وارتفاع نسبة الكوليسترول في الدم.

يُمنع العلاج بأناستروزول قبل انقطاع الطمث ، في حالة اختلال وظيفي واضح في الكلى ومرض الكبد المعتدل إلى الشديد. الاستروجين يلغي آثار اناستروزول. يجب تجنب استخدام الأدوية المحتوية على هرمون الاستروجين (بما في ذلك التحاميل المهبلية) وفقًا لذلك.