أتازنافير

في أتازنافير إنها مادة طبية. يتم استخدامه لعلاج عدوى فيروس نقص المناعة البشرية.

ما هو أتازانافير؟

عقار أتازانافير متاح تجاريًا في ألمانيا تحت اسم Reyataz®. يؤخذ عن طريق الفم ويستخدم لعلاج عدوى فيروس نقص المناعة البشرية. ينتمي العامل إلى مجموعة مثبطات الأنزيم البروتيني لفيروس نقص المناعة البشرية.

وافقت إدارة الغذاء والدواء الأمريكية (FDA) على المنتج في يونيو 2003. وانضم الاتحاد الأوروبي في مارس 2004. تعمل شركة الأدوية الأمريكية Bristol-Myers Squibb كحامل الترخيص.

التأثير الدوائي

Atazanavir له خصائص مضادة للفيروسات. يعتمد تأثير المادة على تثبيط إنزيم بروتياز HIV. هذا مهم للغاية في نضوج فيروس نقص المناعة البشرية. أتازانافير يربط البروتياز الفيروسي لفيروس نقص المناعة البشرية. عن طريق تثبيط الإنزيم الفيروسي ، من الممكن منع الفيروس من التكاثر. إذا توقفت عملية التكاثر ، ينخفض ​​الحمل الفيروسي في الجسم.

معظم أتازانافير يرتبط بالبروتينات في الدم. يتم تكسير العنصر النشط كبدًا عبر نظام السيتوكروم. يؤدي تناول مثبط بروتياز آخر لفيروس نقص المناعة البشرية إلى تحلل أتازانافير ببطء أكبر في الكبد. بهذه الطريقة يمكن أن يكون للعلاج تأثير أطول. عمر النصف للمادة حوالي سبع إلى اثنتي عشرة ساعة.

من الممكن الجمع بين أتازانافير و NRTIs (مثبطات النسخ العكسي للنيوكليوزيد). هذه هي مثبطات إنزيم المنتسخة.

تم التحقق من قوة atazanavir في العديد من الدراسات. تم العثور على تأثير مماثل مع مثبطات بروتياز HIV الأخرى.

التطبيق والاستخدام الطبي

يستخدم Atazanavir مع العلاج المضاد للفيروسات القهقرية لعلاج عدوى فيروس نقص المناعة البشرية (الإيدز). تمت الموافقة على المنتج للمرضى البالغين.

على عكس الاستعدادات الأخرى ، يكفي تناول أتازانافير مرة واحدة فقط في اليوم. هذه الحقيقة ترجع إلى عمر النصف الطويل للدواء. يتم إعطاؤه على شكل أقراص يأخذها المريض بعد الوجبة. جرعة العامل هي 1 × 300 ملليغرام أو 1 × 100 ملغ لكل قرص.

عند تناوله ، هناك أيضًا مزيج من أتازانافير معزز حركي دوائي مثل cobicistat أو ritonavir. تنتمي هذه الأدوية إلى مجموعة مثبطات CYP. أنها تعمل عن طريق الحد من انهيار التمثيل الغذائي لأتازانافير. في الولايات المتحدة من الممكن الآن إعطاء بعض المرضى جرعة 1 × 400 مجم. ريتونافير غير مستعمل.

Atazanavir جيد التحمل. ومع ذلك ، لا يجوز استخدام العامل في حالة قصور الكبد أو فرط الحساسية للمادة الفعالة.

المخاطر والآثار الجانبية

على الرغم من التحمل الإيجابي ، من الممكن حدوث العديد من الآثار الجانبية غير المرغوب فيها عند تناول أتازانافير. يمكن أن يحدث اليرقان (اليرقان) والغثيان والقيء وآلام البطن والإسهال والصداع والدوخة أو آلام العضلات في المرضى. في بعض الحالات ، تكون الحمى ومشاكل النوم والطفح الجلدي على الجلد والاكتئاب والأعراض العصبية المحيطية ممكنة أيضًا.

نادرًا ما يحدث ارتفاع في مستويات الكوليسترول أو اضطرابات التمثيل الغذائي للدهون مثل الحثل الشحمي أو فرط شحميات الدم بعد تناول الدواء. في بعض الأحيان ، قد تتطلب الزيادات في نسبة البيليروبين في الدم التي تؤدي إلى اليرقان العلاج بأتازانافير لإيقافه. ومع ذلك ، من حيث المبدأ ، تقل الآثار الجانبية المزعجة لهذا العامل عن استخدام المواد المماثلة.

يمكن أن تكون مشكلة صحية أخرى هي التفاعلات مع بعض الأدوية الأخرى. ومع ذلك ، هذا ممكن أيضًا مع مثبطات الأنزيم البروتيني الأخرى. وبالتالي ، عند تناول أتازانافير أو مثبطات الأنزيم البروتيني الأخرى ، يجب عدم تناول مستحضرات مثل بيموزيد المضاد للذهان أو الميدازولام أو السموم الإرغوتية. والسبب في ذلك هو التفاعل الناجح مع نظام السيتوكروم P 450 الذي يغير مستوى البلازما في الجسم.

يمكن أن يؤدي الاستخدام المتزامن لأتازانافير وديدانوزين أو إيفافيرينز أو كلاريثروميسين أو ستافودين إلى تغيرات في مستويات بلازما الدم.

نظرًا لأن الدواء يكسر أيضًا إنزيم UGT 1A1 (يوريدين جلوكوروزيل ترانسفيراز) وبالتالي يمنع تكسير البيليروبين غير المباشر ، فليس من المنطقي إعطائه مع الأدوية التي يتم تفكيكها بواسطة UGT. وتشمل هذه مثبطات إنزيم إيندينافير raltegravir ومانع إندينافير البروتياز.