التوافر البيولوجي

ال التوافر البيولوجي هي كمية قابلة للقياس تتعلق بالمكون الفعال للأدوية. تتوافق القيمة مع النسبة المئوية للمكون النشط الذي يصل إلى التوزيع الجهازي في الكائن الحي في شكل غير متغير. التوافر البيولوجي يتوافق مع السرعة ومدى امتصاص الدواء ويمكن أن يطور تأثيره في وجهته.

ما هو التوافر البيولوجي؟

التوافر البيولوجي هو مصطلح دوائي يشير إلى النسبة المئوية للمكون الفعال في جرعة دوائية معينة متوفرة في شكل غير متغير للنظام ومجرى الدم. وبالتالي فإن التوافر البيولوجي يتوافق مع مقياس السرعة والمدى الذي يتم به امتصاص دواء معين ويصل في النهاية إلى موقع العمل الخاص به.

مقياس خاص للتوافر البيولوجي هو ذلك التوافر البيولوجي المطلق. بحكم التعريف ، فإن الأدوية التي يتم تناولها عن طريق الوريد متاحة بيولوجيًا بنسبة 100 في المائة. وبالتالي فإن التوافر البيولوجي المطلق هو التوافر البيولوجي للدواء مقارنة بإعطائه عن طريق الوريد. من ال التوافر البيولوجي النسبي يستخدم دائمًا عند مقارنة شكل من أشكال إدارة المكون الفعال مع شكل آخر من أشكال الإدارة.

في الحرائك الدوائية ، يعد التوافر البيولوجي معلمة مهمة ، خاصة فيما يتعلق بالموافقة على الدواء.

الوظيفة والمهمة

بعد تناول دواء معين ، لا تتوافر مكوناته الفعالة على الفور في الجسم. الأدوية التي تُعطى عن طريق الفم ، على سبيل المثال ، يجب أن تمر أولاً عبر الجهاز الهضمي ، حيث يتم امتصاصها بواسطة جدران الأمعاء ثم يتم امتصاصها في الدم ثم تنتقل إلى الكبد. يتوافق الوقت الذي تستغرقه المادة للوصول إلى البلازما ونقلها عبر مجرى الدم إلى الموقع المقصود مع التوافر البيولوجي لها.

ولذلك فإن التوافر البيولوجي هو معيار قابل للقياس وغالبًا ما يتم ذكره رسميًا على الأدوية. لقياس الحجم ، على سبيل المثال ، بعد تناول الدواء أو المكون النشط عن طريق الفم ، يتم تحديد تركيزه في البلازما على فترات زمنية مختلفة. عادة ما ينتج عن القياسات رسم تخطيطي بمسار يشبه المنحنى يجعل غمر العامل المدار أو المكون النشط مرئيًا. ما يقع تحت المنحنى يسمى AUC ويتوافق مع "منطقة تحت المنحنى" مغلقة. تُظهر هذه المنطقة سلوكًا متناسبًا مع كمية المكونات النشطة التي وصلت إلى الكائن الحي مع الإدارة. تتوفر الصيغ لحساب التوافر البيولوجي المطلق. تعطي الصيغة F = AUC (عن طريق الفم) / AUC (في الوريد) القيمة المطلقة.

في حالة الأدوية ، يكون حجم التوافر البيولوجي حاسمًا لتحديد التكافؤ الحيوي. يُستخدم التكافؤ الحيوي دائمًا عندما يكون لدوائين نفس المكونات النشطة ويكونان في نفس الوقت قابلين للتبادل مع بعضهما البعض ، على الرغم من اختلافهما في عملية التصنيع أو في المواد المساعدة. إذا كان كلا الدواءين يحتويان على نفس العنصر النشط ولكن لهما توافر حيوي مختلف ، فإنهما ليسا متكافئين بيولوجيًا وبالتالي لا يمكن تبادلهما مع بعضهما البعض.

تتوفر ما يسمى بالمُحسّنات الحيوية لصناعة المستحضرات الصيدلانية للتأثير على التوافر البيولوجي. تزيد من التوافر البيولوجي عن طريق زيادة امتصاص بعض المواد في الأمعاء. بالإضافة إلى أنها تمنع تكسير المواد داخل الكبد وتحسن قدرة المكونات النشطة على الارتباط بمواقع الارتباط المقصودة. بالإضافة إلى ذلك ، تزيد بعض المعززات الحيوية من احتمالية عبور المواد الفعالة للحاجز الدموي الدماغي.

الامراض والاعتلالات

في ظل ظروف معينة ، يمكن تقليل التوافر البيولوجي لبعض المواد الفعالة أو الأدوية. على سبيل المثال ، يمكن أن تتحلل الأدوية والمكونات النشطة عندما يمر الدواء في الكبد لأول مرة عند تناوله عن طريق الفم. يُعرف هذا التأثير باسم تأثير المرور الأول. بعد الامتصاص ، تصل المادة الفعالة إلى الكبد عبر الوريد البابي. هناك يتم استقلابه جزئيًا بواسطة خلايا الكبد. بهذه الطريقة ، فقط بعض المكونات النشطة الموجودة بالفعل تصل إلى الوريد الأجوف السفلي. هذا يعني أنه يمكن استخدام الجزء المتبقي فقط من الدواء للتوزيع الجهازي.

عادة ما يتم التحايل على تأثير المرور الأول عن طريق إعطاء الدواء عن طريق الحقن أو تحت اللسان أو المستقيم أو الشدق. الاحتمال الآخر هو إعطاء ما يسمى بالأدوية الأولية ، حيث تحتوي هذه الأدوية على مواد خاملة أو على الأقل مواد فعالة قليلاً لا تصبح نشطة إلا بعد أن يتم استقلابها بواسطة الكبد. دائمًا ما تكون العقاقير الأولية ذات أهمية كبيرة عندما لا يصل العامل النشط بالفعل إلى موقع العمل المطلوب على الإطلاق ، أو يتم تقليله أو عدم انتقاؤه بشكل كافٍ عند تناوله عن طريق الفم. يُحسِّن مفهوم العقاقير الأولية خصائص الحرائك الدوائية للمكونات النشطة ، ومع الامتصاص عن طريق الفم ، يحسن أيضًا التوافر البيولوجي للأدوية عن طريق تقليل تأثير المرور الأول أو تمكين بعض الأدوية من عبور الحاجز الدموي الدماغي.

يمكن أن يختلف التوافر البيولوجي للدواء من شخص لآخر. تعتمد نسبة المكونات النشطة الموزعة جهازيًا في كل دواء ، على سبيل المثال ، على الوظيفة الخاصة بالكبد ولا تتأثر فقط بالخصائص الكيميائية للعقار. على سبيل المثال ، يزداد التوافر البيولوجي تلقائيًا لدى الأشخاص المصابين بأمراض كبد معينة. الأمر نفسه ينطبق على كبار السن ، الذين يعانون من ضعف وظيفي في الكبد لأسباب فسيولوجية فقط.

في المرضى الذين يعانون من أمراض الكبد ، يمكن أن تؤدي الجرعة المعيارية لعقار معين إلى تركيزات خطيرة من المكونات النشطة في البلازما وبالتالي تتطور إلى تأثيرات غير مرغوب فيها. لذلك فإن معرفة قيم الكبد للمرضى هو أحد أهم الأسس لاتخاذ قرار بشأن علاج دوائي معين أو إدارة دوائية.