السيفالوسبورينات

السيفالوسبورينات تمثل مجموعة من المضادات الحيوية المشتقة من السيفالوسبورين سي. مثل البنسلين ، فهي تحتوي على حلقة بيتا لاكتام المسؤولة عن فعالية هذه الأدوية ضد البكتيريا. عموما السيفالوسبورينات جيدة التحمل ولها آثار جانبية أقل من المضادات الحيوية الأخرى.

ما هي السيفالوسبورينات؟

السيفالوسبورينات هي مضادات حيوية تعمل من خلال حلقة بيتا لاكتام. هناك مجموعة متنوعة من السيفالوسبورينات. ومع ذلك ، فإن هيكلها الأساسي هو نفسه. تحتوي على حلقة بيتا لاكتام كأهم عنصر هيكلي. فقط مجموعات الذرات الموجودة على طرفي نقيض للجزيء تختلف. هناك العديد من التركيبات التي تشكل أيضًا الأساس لعدد من أدوية المضادات الحيوية المختلفة.

يمكن تقسيم السيفالوسبورينات إلى ست مجموعات مختلفة بناءً على نطاق نشاطها. تشترك جميع المكونات النشطة في أنها تعطل بنية جدار الخلية للبكتيريا. تختلف فعالية السيفالوسبورينات الفردية وتتأثر فقط بمجموعات الذرة المختلفة المرتبطة بالإطار الكيميائي للجزيء.

مجموعة السيفالوسبورينات 1 ضعيفة الفعالية. الممثل الوحيد لهذه المجموعة لا يزال سيفازولين اليوم. بالإضافة إلى ذلك ، تشتمل المجموعة الثانية من المكونات النشطة على ما يسمى بالسيفالوسبورينات الانتقالية ، والتي تستخدم بشكل أساسي لمكافحة جرثومة المستدمية النزلية. المجموعة الثالثة تشمل المضادات الحيوية ، وهي فعالة بشكل خاص ضد البكتيريا اللاهوائية.

مجموعة أخرى تحتوي على السيفالوسبورينات واسعة الطيف. أنها تعمل ضد البكتيريا موجبة الجرام وسالبة الجرام. السيفالوسبورينات ضيقة الطيف فعالة فقط ضد Pseudomonas aeruginosa. لا يمكن إعطاء المجموعات الخمس المذكورة إلا عن طريق التسريب ، حيث سيتم تدميرها إذا تم تناولها عن طريق الفم. ومع ذلك ، هناك أيضًا السيفالوسبورينات المستمرة التي يمكن تناولها عن طريق الفم وبالتالي يتم تجميعها في المجموعة السادسة.

التأثير الدوائي

ينتج التأثير الدوائي للسيفالوسبورينات عن انسداد إنزيم ترانسببتيداز البكتيري بواسطة حلقة بيتا لاكتام في الجزيء. إن الترانسبيبتيداز مسؤول عن بناء طبقة مورين لجدار الخلية البكتيرية. إنه يحفز اتصال N-acetylglucosamine مع N-acetylmuramic acid ، والذي يشكل الأساس لطبقة murein.

عندما يعمل السيفالوسبورينات على الترانسببتيداز ، تفتح حلقة بيتا لاكتام ، مما يخلق رابطة مع المراكز النشطة للإنزيم. يتم تعطيل الإنزيم ولا يتراكم جدار الخلية البكتيرية. ومع ذلك ، لا يتم مهاجمة جدران الزنزانات الموجودة. يتم إزعاج بنية طبقة المورين فقط عندما تتكاثر البكتيريا. هذا يمنع نمو البكتيريا.

تختلف بنية جدران الخلايا للبكتيريا إيجابية الجرام وسالبة الجرام. على الرغم من أن جميع البكتيريا تشكل طبقات مورين في جدار الخلية ، إلا أن هذه الطبقة أرق في البكتيريا سالبة الجرام. تنتج بعض البكتيريا أيضًا إنزيم بيتا لاكتاماز ، الذي يدمر حلقة بيتا لاكتام في المضادات الحيوية. تطور السيفالوسبورينات الفردية كفاءات مختلفة. على سبيل المثال ، إذا تمكنت مجموعات الذرة الجانبية من حماية حلقة بيتا لاكتام جيدًا ضد بيتا لاكتاماز ، فإن السيفالوسبورين المقابل قادر أيضًا على محاربة البكتيريا التي فقدت المضادات الحيوية الأخرى فعاليتها بالفعل.

التطبيق والاستخدام الطبي

كفئة من المكونات النشطة ، تمتلك السيفالوسبورينات طيفًا واسعًا من النشاط. ليست كل المضادات الحيوية في هذه المجموعة من المواد تعمل ضد جميع البكتيريا ، ولكن السيفالوسبورينات المختلفة يمكنها محاربة الجراثيم المختلفة. لذلك ، تستخدم هذه المكونات النشطة على نطاق واسع في الأمراض المعدية البكتيرية.

لاستخدامه ، من المهم معرفة البكتيريا الموجودة. السيفالوسبورين واسع الطيف ، سيفتازيديم ، سيفترياكسون ، سيفوتاكسيم أو سيفوديزيم ، من بين أمور أخرى ، يعمل ضد العديد من السلالات البكتيرية. Cefsulodin ، بدوره ، سيفالوسبورين ضيق الطيف ، وهو فعال فقط ضد Pseudomonas aeruginosa. يتم استخدام السيفالوسبورينات الانتقالية سيفوروكسيم ، سيفوتيام أو سيفاماندول في عدوى المستدمية النزلية.

لا يمكن حقن جميع السيفالوسبورينات المذكورة إلا ، حيث يتم تعطيلها إذا تم امتصاصها عبر الجهاز الهضمي. يمكن تناول المكونات النشطة سيفيزيم أو سيفالكسين أو سيفاكلور عن طريق الفم.

تشمل أهم مجالات استخدام السيفالوسبورين التهابات الجهاز التنفسي والتهاب اللوزتين والتهاب الأذن الوسطى والتهابات المسالك البولية والتهابات الجلد. تُستخدم هذه المكونات النشطة أيضًا بشكل متكرر لمرض لايم والتهاب السحايا. ومع ذلك ، فإن جميع السيفالوسبورينات المعروفة غير فعالة ضد المكورات المعوية ، لأنها تتمتع بمقاومة أولية لهذه الفئة من المواد الفعالة.

المخاطر والآثار الجانبية

بشكل عام ، السيفالوسبورينات جيدة التحمل. على عكس المضادات الحيوية الأخرى ، فإن الآثار الجانبية نادرة. علاوة على ذلك ، يمكن أيضًا استخدام هذه الفئة من المكونات النشطة دون تردد عند النساء الحوامل والأطفال.

ومع ذلك ، فإن السيفالوسبورينات ليست خالية تمامًا من الآثار الجانبية. يشكو حوالي عشرة في المائة من المرضى الذين عولجوا بالسيفالوسبورين من الأعراض. تشمل الشكاوى الأكثر شيوعًا مشاكل الجهاز الهضمي مثل الإسهال والغثيان والقيء. ومع ذلك ، فإن هذه الشكاوى المعدية المعوية تكون أكثر شيوعًا عند استخدام المضادات الحيوية الأخرى.

كما لوحظ التهاب القولون الغشائي الكاذب في حالات فردية. لم يتم التحقيق بعد فيما إذا كانت هذه المشكلة تحدث أيضًا مع المضادات الحيوية الأخرى. يعاني حوالي واحد بالمائة من المرضى من مشاكل جلدية مصحوبة بطفح جلدي وحكة. الشكاوى العصبية مثل الصداع والتغيرات الدموية نادرة.

ردود الفعل التحسسية نادرة جدًا أيضًا مع السيفالوسبورينات. تحدث هذه فقط عند الأشخاص الذين لديهم حساسية من البنسلين. تم العثور على الحساسية المتصالبة بين السيفالوسبورينات والبنسلين في 2 إلى 10 في المئة من المرضى. لا ينبغي استخدام السيفالوسبورينات في المرضى الذين عانوا من صدمة الحساسية من البنسلين.

قد يقلل السيفالوسبورينات عن طريق الفم من فعالية اللقاحات الحية وموانع الحمل.