لابيتالول

لابيتالول هو دواء يستخدم لعلاج ارتفاع ضغط الدم. إنه فعال كحاصرات ألفا وبيتا. يستخدم Labetalol بشكل فعال في علاج حالات الطوارئ المفرطة الضغط ، وارتفاع ضغط الدم بعد الجراحة ، وارتفاع ضغط الدم المرتبط بالنزف الوريدي وارتفاع ضغط الدم المرتد. تشمل الآثار الجانبية الشائعة غير المرغوب فيها الصداع ، وعسر الهضم ، والدوخة ، والغثيان ، والخمول ، واحتقان الأنف ، وضعف الانتصاب.

ما هو لابيتالول؟

Labetalol هو عامل مانع لمستقبلات الأدرينالية. إنه يتنافس مع الكاتيكولامينات الأخرى المتوافقة مع هذه المواقع. Labetalol له تأثير مريح على عضلات الأوعية الدموية الضيقة.

Labetalol هيدروكلوريد هو مسحوق بلوري أبيض أو كريمي اللون ، قابل للذوبان في الماء. حقن هذا المكون النشط هو محلول مائي ، عديم اللون إلى الأصفر الفاتح ، متساوي التوتر للاستخدام في الوريد. يتراوح الرقم الهيدروجيني له من 3.0 إلى 4.5. يحتوي الحقن على 5 ملغ من هيدروكلوريد اللابتالول لكل مل.

Labetalol HCL هو زميل سباق له الصيغة الجزيئية C19H24N2O3 * HCL والوزن الجزيئي 364.87. يحتوي على مركزين غير متماثلين ويوجد كمركب جزيئي من اثنين من أزواج دياستيريومير من ديليفالول.

التأثير الدوائي على الجسم والأعضاء

Labetalol هو مانع لمستقبلات ألفا وثنائية بيتا. يمنع نشاط مستقبلات ألفا الانتقائية وغير الانتقائية بيتا في مادة واحدة. مستقبلات بيتا هي جزيئات مستقبلات ترسو عليها مواد مرسال مثل الأدرينالين والنورادرينالين.

هذه المواد الرسولية هي جزء من الجهاز العصبي الودي. هذا هو المسؤول عن حالات الإثارة الجسدية اللاإرادية. يؤدي إثارة مستقبلات بيتا الأدرينالية في الأوعية الدموية والقلب إلى تسريع معدل ضربات القلب وارتفاع ضغط الدم. التأثير على هذه المستقبلات قوي وقابل للعكس. Labetalol عالي الأدرينالية لمستقبلات alpha1 ما بعد المشبكي وغير انتقائي لمستقبلات بيتا الأدرينالية. إنه فعال بنفس القدر تقريبًا لمستقبلات بيتا 1 وبيتا 2.

تعتمد نسبة ألفا إلى بيتا على ما إذا كان لابيتالول قد تم تلقيه عن طريق الفم أو الوريد. عندما تؤخذ عن طريق الفم ، فإن نسبة ألفا إلى بيتا الحصار هي 1: 3 ؛ عن طريق الوريد يكون 1: 7. وبالتالي ، يمكن فهم labetalol على أنه حاصرات بيتا مع تأثير حجب ألفا.

بالمقارنة ، فإن لابيتالول هو أضعف من حاصرات بيتا من بروبرانولول وله تقارب أضعف لمستقبلات ألفا من الفينتولامين. Labetalol له نشاط الودي الجوهري. على وجه الخصوص ، هو ناهض جزئي لمستقبلات بيتا 2 في العضلات الملساء الوعائية.

Labetalol له تأثير استرخاء على العضلات الملساء الوعائية من خلال مزيج من ناهض بيتا 2 الجزئي مع حصار ألفا 1. هذا هو موسع للأوعية ويمكن أن يخفض ضغط الدم.

على غرار التخدير الموضعي ومضادات عدم انتظام ضربات القلب التي تحجب قنوات الصوديوم ، فإن لابيتالول أيضًا له نشاط مثبت للأغشية. من خلال تقليل تناول الصوديوم ، يقلل Labetalol من احتمالية حدوث حريق وبالتالي يخلق مخدرًا موضعيًا.

لا يمكن التنبؤ بالتأثيرات الفسيولوجية للابتالول عند إعطائه عن طريق الوريد فقط على أساس تأثيره في منع المستقبلات. يجب أن يؤدي منع مستقبلات بيتا 1 إلى تقليل معدل ضربات القلب. هذا لا ينطبق على لابيتالول. عند تناوله في المواقف الحادة ، يقلل عقار labetalol من مقاومة الأوعية الدموية الطرفية وضغط الدم النظامي. يظل التأثير على معدل ضربات القلب والناتج القلبي وحجم السكتة الدماغية صغيرًا على الرغم من آليات منع Alpha1 و Beta1 و Beta2. لوحظت هذه التأثيرات بشكل رئيسي في الأشخاص الذين هم في وضع مستقيم.

التطبيق والاستخدام الطبي للعلاج والوقاية

يستخدم لابيتالول في علاج ارتفاع ضغط الدم. يمكن استخدامه بمفرده أو بالاشتراك مع أدوية أخرى مثل مدرات البول. عادة ما يتم إعطاء الدواء بعد الوجبات.

Labetalol فعال في علاج حالات الطوارئ الشديدة ، وارتفاع ضغط الدم بعد الجراحة ، وارتفاع ضغط الدم المرتبط بالفاكروموزوتومي ، وارتفاع ضغط الدم المرتد. الدواء له إشارة خاصة لعلاج ارتفاع ضغط الدم الناجم عن الحمل (تسمم الحمل). كما أنه يستخدم كبديل في علاج ارتفاع ضغط الدم الشديد عندما يكون من الضروري ضبط ضغط الدم في أسرع وقت ممكن.

يستخدم لابيتالول عند الحاجة لتنظيم ضغط الدم تحت التخدير. في دراسة إكلينيكية عن ارتفاع ضغط الدم الوخيم دوائياً ، انخفض ضغط الدم بمتوسط ​​11/7 ملم زئبقي في مرضى ضعيفين بعد حقن 0.25 مجم / كجم. حققت الحقن الإضافية البالغة 0.5 مجم / كجم حتى جرعة تراكمية 1.75 مجم / كجم مزيدًا من انخفاض ضغط الدم المعتمد على الجرعة.

يُعطى اللابيتالول على شكل تسريب مستمر في الوريد بجرعة متوسطة تبلغ 136 مجم على مدى ساعتين إلى ثلاث ساعات ، ويخفض ضغط الدم بمعدل 60/35 مم زئبق. بعد توقف العلاج ، يرتفع ضغط الدم تدريجياً.

المخاطر والآثار الجانبية

تشمل الآثار الجانبية المحتملة الأكثر شيوعًا زيادة اختبارات وظائف الكبد ، وفشل القلب الاحتقاني ، والخمول ، وضعف الانتصاب ، وعدم الراحة في التبول ، والغثيان ، وانخفاض ضغط الدم ، والاضطرابات البصرية ، واحتقان الأنف ، وتفاعلات فرط الحساسية.

في بعض الحالات ، تحدث متلازمة orthostasis. يعاني المرضى من انخفاض سريع في ضغط الدم عندما ينتقلون من وضعية الاستلقاء أو الجلوس إلى وضع مستقيم. قد تشعر بالنعاس أو حتى الإغماء. يجب ملاحظة المرضى لهذا التأثير الجانبي.

يجب تجنب Labetalol في الربو أو مرض الانسداد الرئوي المزمن ، وانخفاض ضغط الدم الشديد ، وأمراض القلب الشديدة ، وفشل القلب الحاد ، وبطء ضربات القلب.

يمكن أن ينتقل Labetalol إلى حليب الثدي بكميات صغيرة. يجب على الأمهات المرضعات استشارة الطبيب. يمكن أن يؤدي استخدام Labetol إلى تفاقم الأداء الفكري وردود الفعل. يمكن أن يؤدي استهلاك الكحول الإضافي إلى خفض ضغط الدم وزيادة بعض الآثار الجانبية للدواء.

قبل إجراء العمليات الجراحية تحت التخدير وقبل عمليات العين ، يجب الإشارة إلى أدوية أدوية Labetol. تشمل أعراض الجرعة الزائدة انخفاض معدل ضربات القلب والدوخة والإغماء.