ريسيربين

ريسيربين هو دواء يستخدم كمضاد لارتفاع ضغط الدم ومضاد للذهان. يأتي العنصر النشط في الأصل من بعض النباتات من مجموعة جذر الثعبان.

ما هو ريسيربين؟

Reserpine هو مركب كيميائي يحدث بشكل طبيعي في النباتات. تنتمي المادة إلى قلويدات الإندول. تعد قلويدات الإندول أكبر مجموعة داخل قلويدات. تتميز بقاعدة الإندول أو الإندولين.

أصبح عقار ريزيربين معروفًا في الطب الغربي ، ولا سيما من خلال نبات راوفولفيا سيربنتينا من الهند. كان Reserpine أحد الأدوية التي بشرت بعصر الطب النفسي الحديث. تم استخدام المادة في البداية في مرافق الطب النفسي لمرض انفصام الشخصية كمضاد للذهان. تُعرف مضادات الذهان الآن أيضًا باسم مضادات الذهان. هذه هي الأدوية التي لها تأثير مضاد للذهان و / أو مهدئ.

في وقت لاحق ، تم استخدام ريزيربين بشكل أساسي كعلاج لارتفاع ضغط الدم (ارتفاع ضغط الدم). اليوم ، بسبب الآثار الجانبية المختلفة ، فإن ريزيربين ليس مضادًا للذهان ولا عاملًا خافضًا للضغط من الخيار الأول.

التأثير الدوائي

يمكن تقسيم تأثير ريزيربين في جسم الإنسان إلى تأثير مركزي وآخر محيطي. يثبط ريزيربين الناقل العصبي نورأدرينالين في الجهاز العصبي الودي. يتأثر نظام ما بعد العقدة بشكل خاص. على الرغم من إفراز المزيد من الخلايا العصبية بسبب استنفاد الناقل العصبي أكثر مما كان عليه قبل تناول الدواء ، فإن المنبه لا ينتقل إلى محيط الجسم. عن طريق تثبيط الجهاز العصبي السمبثاوي ، ينخفض ​​معدل ضربات القلب وبالتالي ينخفض ​​ضغط الدم وفقًا لذلك.

في الوقت نفسه ، يقلل ريزيربين من تركيزات الدوبامين والسيروتونين في الجهاز العصبي المركزي. على المستوى الخلوي ، يفرغ ريزيربين أيضًا مخازن الأمينات الحيوية. وتشمل هذه الناقلات العصبية مثل السيروتونين والدوبامين والنورادرينالين. بالإضافة إلى ذلك ، لم يعد من الممكن امتصاص الناقلات العصبية في الخلية عبر الحويصلات. تؤدي آليات العمل هذه إلى التأثيرات المضادة للذهان والمهدئة للريسيربين.

التطبيق والاستخدام الطبي

تم عزل Reserpine لأول مرة من نبات Rauvolfia Serpentina في عام 1952. في حين كان الدواء يستخدم غالبًا كمضاد لارتفاع ضغط الدم ومضاد للذهان في الخمسينيات والستينيات والسبعينيات من القرن الماضي ، نادرًا ما يوجد ريزيربين في الأدوية اليوم. تم استبدال المادة بأدوية أكثر فعالية مع آثار جانبية أقل. يتوفر Reserpine الآن فقط في السوق بكميات ذات صلة دوائيا كمكون من مدرات البول. يتم دمج ريسيربين مع مدرات البول الثيازيدية ، ديهيدرالازين وهيدروكلوروثيازيد. ومع ذلك ، فإن تواتر وصف هذه المستحضرات المتبقية مع ريزيربين ينخفض ​​أيضًا. يوجد حاليًا أيضًا مستحضر المثلية في السوق يحتوي على ريزيربين كمادة نقية بقوة D3 32 ملليجرام.

يمكن أيضًا استخدام Reserpine للتشخيص. يستخدم الدواء أحيانًا في حالة الاشتباه في وجود مادة سرطانية. الكارسينويدس هي أورام الغدد الصم العصبية التي تنتج هرمونات الأنسجة مثل كاليكرين والسيروتونين. اختبار ريزيربين هو اختبار استفزازي. عادة ما تنتج الكارسينويد كميات كبيرة من السيروتونين. يضمن Reserpine إطلاق السيروتونين من الخلايا السرطانية ، بحيث تصبح الأعراض النموذجية للسرطان أكثر وضوحًا بعد إعطاء ريزيربين. بالإضافة إلى ذلك ، هناك زيادة كبيرة في تركيز 5-HIES في البول. 5-HIES هو نتاج انهيار السيروتونين.

المخاطر والآثار الجانبية

لقد أصبحت سمعة ريسيربين سيئة بشكل أساسي بسبب آثاره الجانبية الخطيرة. يقلل Reserpine من توافر الكاتيكولامينات وبالتالي يقلل من النغمة الودية. يظل أستيل كولين ، وهو ناقل عصبي آخر ، غير متأثر بهذا التأثير ، بحيث يسود نشاط الجهاز العصبي السمبتاوي نتيجة تناول الدواء. يمكن أن يؤدي ذلك إلى انقباض حدقة العين وترهل الجفن وتورم الأغشية المخاطية للأنف. تُعرف هذه الظاهرة أيضًا باسم سيلان الأنف.

تشمل الآثار الجانبية الأخرى الناجمة عن زيادة نشاط الجهاز العصبي السمبتاوي فقدان الفاعلية والرغبة الجنسية والإسهال. يمكن أن يؤدي إلى تقرحات في المعدة والأمعاء. بالإضافة إلى بطء القلب المطلوب ، يمكن أيضًا أن يحدث انخفاض موضعي في ضغط الدم. يمكن أن يكون انخفاض ضغط الدم الانتصابي شديدًا لدرجة أن المصابين يفقدون الوعي إذا وقفوا بسرعة.

يمكن أن يؤذي ريزيربين الأطفال الذين لم يولدوا بعد والأطفال حديثي الولادة من خلال حليب الثدي والمشيمة. إذا تناولت الأمهات مادة ريزيربين في الأشهر الثلاثة الأخيرة من الحمل ، فإن الأطفال يعانون بشكل كبير من اضطرابات التنفس والشرب بعد الولادة. غالبًا ما يظهر حديثو الولادة خمولًا واضحًا. قد يكون للجنين نبضات بطيئة. يمكن أن يسبب ريزيربين أيضًا تقلصات الدورة الشهرية عند النساء.

في الجهاز العصبي المركزي ، تنشأ الآثار الجانبية بشكل رئيسي من نقص السيروتونين والدوبامين. يتطور ما يسمى بالاضطرابات الحركية خارج السبيل الهرمي والشلل الرعاش مع أعراض مثل تصلب العضلات وعدم القدرة على الحركة ورعاش العضلات وعدم استقرار الوضع.

عندما يتم تناول جرعة زائدة من ريزيربين ، ينخفض ​​ضغط الدم ومعدل ضربات القلب ودرجة حرارة الجسم بسرعة. يعاني المصابون من نعاس شديد. قد تحدث تقلصات أيضًا.

وتجدر الإشارة إلى أن الإعطاء المسبق لمضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات أو رباعي الحلقات يسبب ما يسمى انعكاس ريزيربين. لا يتم منع الإثارة الحركية بالشكل المقصود ، بل تزداد. لا تعمل مقلدات الودي غير المباشرة عند المعالجة المسبقة بريسيربين. في المقابل ، يزداد تأثير الريسيربين الخافض للأدوية المضادة لمرض السكر على مستوى السكر في الدم. إن فعالية الأدوية المضادة لمرض باركنسون مثل ليفودوبا أو بروموكريبتين مضطربة. يمكن للمرضى الذين يتناولون جليكوسيدات القلب النشطة وريسيربين في نفس الوقت أن يصابوا بعدم انتظام ضربات القلب.

يُمنع استخدام ريزيربين في حالة وجود تاريخ من نوبات الاكتئاب ، وقرحة المعدة والاثني عشر الموجودة ، والربو القصبي.