سولباكتام

في سولباكتام هو مثبط بيتا لاكتاماز. يمتد المكون النشط من طيف نشاط المضادات الحيوية بيتا لاكتام (أيضًا المضادات الحيوية بيتا لاكتام) ، ولكن له تأثير مضاد للجراثيم ضعيف فقط.

ما هو سولباكتام؟

ينتمي السولباكتام ، باعتباره مادة طبية ، إلى مجموعة مثبطات بيتا لاكتاماز وهو عبارة عن سلفون حمض البنسليك الاصطناعي ، ويستخدم مع المضادات الحيوية بيتا لاكتام ، التي يتوسع تأثيرها. التركيب الكيميائي هو نفسه ، لكن التأثير البكتيري ضعيف فقط. باستخدام sulbactam بالتزامن مع المضادات الحيوية ß-lactam ، تكون السلامة العلاجية أعلى بكثير مما ستكون عليه الحال مع العلاج الأحادي وحده.

في ألمانيا ، يُباع الدواء تحت الأسماء التجارية Combactam® (تحضير أحادي) بالإضافة إلى Ampicillin / Sulbactam و Ampicillin comp و Unacid® (مستحضرات مركبة).

التأثير الدوائي على الجسم والأعضاء

يثبط Sulbactam العديد من أشكال ß-lactamases التي تنتجها البكتيريا. إن إنزيم ß-lactamase "ampC Cephalosporinase" ، الذي تنتجه Enterobacter و Citrobacter و Pseudomonas aeruginosa و Serratia ، من بين آخرين ، لا يُثبط. يرتبط Sulbactam بشكل لا رجعة فيه بإنزيم ß-lactamase ، مما يمنع الإنزيم من العمل. هذا يمنع المضاد الحيوي من التعطيل بحيث يمكن تطوير تأثير المضاد الحيوي على البكتيريا.

يصعب امتصاص Sulbactam في الجهاز الهضمي. لهذا السبب ، عادة ما يتم إعطاؤه بالحقن عن طريق تسريب قصير. مباشرة بعد نهاية التسريب لمدة 15 دقيقة ، يتم الوصول إلى أقصى تركيز في المصل من sulbactam.

يبلغ التوافر البيولوجي للحقن في العضلات أيضًا 99 بالمائة ، ويتم الامتصاص بشكل شبه كامل وموثوق بعد حوالي 30 إلى 60 دقيقة من تناول الدواء. يتم توزيع Sulbactam بشكل جيد في الأنسجة وسوائل الجسم. التوزيع محدود فقط في الخمور ، لكن التأثير يزداد إذا كان هناك التهاب.

من بين مثبطات ß-lactamase ، يمتلك sulbactam أكبر قدر من الألفة ؛ تكوين بروتينات البلازما هو 38 بالمائة. نصف عمر البلازما التقريبي للسلباكتام هو ساعة واحدة.

يُفرز Sulbactam بشكل أساسي من خلال الإفراز الأنبوبي (إفراز نشط لمواد مثل اليوريا والحمض وكذلك الأمونيا في البول الأساسي) والترشيح الكبيبي (الترشيح الفائق للدم في كريات الكلى ، وفصل المواد عن الدم والبول الأولي). لا يتم استقلاب سولباكتام ، ولهذا يتم إفرازه بشكل أساسي عن طريق الكلى.

التطبيق والاستخدام الطبي للعلاج والوقاية

يدعم Sulbactam عمل المضادات الحيوية. انها ليست جراثيم ولا جراثيم نفسها. بدلاً من ذلك ، فإنه يثبط إنزيم ß-lactamase ، الذي تنتجه بعض البكتيريا ويمكنه شق حلقة ß-lactam في المضادات الحيوية (مثل البنسلين والسيفالوسبورين). يصبح المضاد الحيوي غير فعال عن طريق كسر تركيبته الكيميائية. يستعيد المضاد الحيوي فعاليته من خلال إعطاء sulbactam.

يتم إعطاء sulbactam عن طريق الحقن قبل المضاد الحيوي. هذا بدوره يجب أن يكون له عمر نصف مماثل. يعتمد مستوى الجرعة على حساسية العامل الممرض وعادة ما يكون بين 0.5 و 1.0 جرام من sulbactam. الجرعة اليومية القصوى هي أربعة جرامات. يجب تعديل الجرعة وفقًا لذلك في المرضى الذين يعانون من ضعف وظائف الكلى.

لا يتم تحديد وصفة طبية من sulbactam إذا كان هناك فرط الحساسية للمضادات الحيوية ß-lactam. يجب أيضًا عدم استخدام Sulbactam في الأطفال الذين تقل أعمارهم عن سنة واحدة ، حيث لم يتم فهم التأثيرات في هذا العمر بشكل كامل.

إن إعطاء sulbactam بدون الإدارة المتزامنة للمضاد الحيوي ß-lactam لا معنى له لأنه ليس له تأثيره الخاص. لا يمكن إثبات التأثيرات السامة للأجنة والتأثيرات المسخية في التجارب على الحيوانات. ومع ذلك ، لا توجد خبرة كافية في استخدامها في البشر. تم توضيح أن الدواء ينتقل إلى حليب الثدي ، على الرغم من عدم وجود ضرر حتى الآن عند الرضع. خلال فترة الحمل والرضاعة الطبيعية ، لا ينبغي أن تدار sulbactam إلا بعد التحديد الدقيق للمؤشر وبعد موازنة الفوائد والمخاطر.

المخاطر والآثار الجانبية

كما هو الحال مع أي دواء ، يمكن أن تحدث آثار جانبية غير مرغوب فيها أيضًا مع إعطاء sulbactam. تشمل الآثار الجانبية تفاعلات الحساسية (مثل الطفح الجلدي ، وزيادة عدد الحمضات ، والصدمة التأقية) ، واضطرابات الجهاز الهضمي ، وردود الفعل الموضعية في موقع الحقن ، والتهاب الكلية الخلالي (مرض التهاب الكلى) وزيادة في قيم الكبد بسبب الدمج مع المضاد الحيوي. بالإضافة إلى ذلك ، يمكن أن تتفاقم الآثار الجانبية للمضاد الحيوي.

مع الاستخدام المتزامن للعقاقير مثل الأمينوغليكوزيدات والميترونيدازول ، يحدث هطول الأمطار والتعتيم وتغير اللون. من المتوقع أيضًا أن تكون هذه التفاعلات متوقعة مع مشتقات التتراسيكلين القابلة للتطبيق حقناً (مثل الدوكسيسيكلين والأوكسي تتراسيكلين والروليتراسيكلين) ، مع النورادرينالين ، وبنتوثال الصوديوم ، والبريدنيزولون ، وكلوريد سوكساميثونيوم ، ولهذا السبب يجب إعطاء الأدوية الفردية بشكل منفصل.