أمودياكين

أمودياكين هو عنصر نشط يستخدم لعلاج الملاريا. يتم استخدامه كمستحضر أحادي ومركب ، لا سيما ضد الملاريا المدارية ، التي يتم تشغيلها بواسطة طفيلي وحيد الخلية Plasmodium falciparum.

ما هو امودياكين؟

أمودياكين هو هيدروكربون عطري. إنه ينتمي إلى مجموعة 4-aminocholines ويرتبط ارتباطًا وثيقًا بالمكون النشط الكلوروكين. تمامًا مثل الكلوروكين ، يستخدم الأمودياكين أيضًا ضد الملاريا ، وخاصة الملاريا المدارية.

تسبب الملاريا المدارية طفيلي وحيد الخلية Plasmodium falciparum وهي واحدة من أهم الأمراض المعدية في جميع أنحاء العالم. تقارير منظمة الصحة العالمية (منظمة الصحة العالمية) لعام 2008 من 243 مليون مريض وأكثر من 800000 حالة وفاة. تقع منطقة انتشار الملاريا الرئيسية في أفريقيا الاستوائية ، لكن آسيا وأمريكا الجنوبية تتأثران أيضًا.

تم بيع Amodiaquine سابقًا تحت الاسم التجاري Camoquin® في أوروبا والولايات المتحدة الأمريكية. ومع ذلك ، لم يعد موجودًا في التجارة هناك ، ولكنه يستخدم فقط في المناطق التي ينتشر فيها انتشار الملاريا. العنصر النشط يتطلب وصفة طبية.

التأثير الدوائي

يتوافق الوضع الدوائي لعمل الأمودياكين مع ذلك الخاص بالمكون النشط المعروف كلوروكين. تتدخل كلتا المادتين في دورة التكاثر لممرض الملاريا المتصورة المنجلية.

تعيش هذه الطفيليات أحادية الخلية بشكل رئيسي في خلايا الدم الحمراء للإنسان وينتقل عن طريق البعوض. إذا لسعت بعوضة أنوفيلة مصابة بالمتصورات ، فإن مسببات الأمراض تخترق الكبد أولاً. يبدأ ما يسمى ب "مرحلة الكبد". في المرحلة التالية ، تنتقل الطفيليات إلى الدم وتهاجر إلى خلايا الدم الحمراء (كريات الدم الحمراء).

في هذه "مرحلة كرات الدم الحمراء" يبدأ تأثير الأمودياكين. تمنع المادة تبلور الهيموزوين. يحدث هذا عندما تكسر مسببات الملاريا الهيموغلوبين في كريات الدم الحمراء. إذا تعذر بلورة الهيموزوين ، فلن يتمكن العامل الممرض من الحصول على أي بروتينات منه لعملية التمثيل الغذائي ويموت.

كان الكلوروكين هو الدواء المفضل للملاريا واستخدم بشكل رئيسي في الخمسينيات والستينيات. اليوم ، ومع ذلك ، فإن جميع سلالات المتصورة المنجلية تقريبًا مقاومة للكلوروكين. نتيجة لذلك ، اكتسب العنصر النشط أمودياكين ، وهو فعال أيضًا ضد الطفيليات المقاومة للكلوروكين ، أهمية.

التطبيق والاستخدام الطبي

يستخدم أمودياكين ضد الممرض المتصورة المنجلية. هذا يسبب الملاريا المدارية ، والتي تعتبر أخطر أشكال الملاريا. يتم التمييز بين المسار المعقد وغير المعقد للملاريا المدارية. في الملاريا الاستوائية المعقدة ، يشارك أيضًا الجهاز العصبي المركزي أو الكلى.

يمكن أن تحدث مضاعفات أخرى في الجهاز. هذا النوع من الملاريا هو دائمًا حالة طارئة ويتطلب رعاية طبية مكثفة. Amodiaquine مناسب فقط لعلاج الملاريا الاستوائية غير المعقدة. Amodiaquine هو أحد الأدوية التي تعمل بشكل جيد على مسببات الأمراض التي تقاوم المواد الأخرى. في الآونة الأخيرة ، يختبر الباحثون بشكل متزايد استخدام الأمودياكين في المنتجات المركبة. على سبيل المثال ، يتم دمجه مع المادة الفعالة أرتيسونات ، والتي لا تكاد توجد مقاومة لها.

تظهر البيانات الأولية أن العنصر النشط أمودياكين في تركيبة مع الأرتيسونات فعال للغاية وجيد التحمل. المؤشر الرئيسي لاستخدام أرتيسونات / أمودياكين هو في علاج الملاريا الاستوائية غير المعقدة. يتم استخدام مزيج المكونات النشطة بشكل أساسي عندما تكون سلالة البلازموديوم المقابلة مقاومة للأدوية القياسية.

المخاطر والآثار الجانبية

يجب استخدام Amodiaquine لفترة قصيرة فقط. إذا تم تناول الدواء لفترة طويلة ، فإن منتجات تحطيمه تؤدي إلى تلف الكبد واضطرابات في نظام تكوين الدم. بسبب الآثار الجانبية الخطيرة ، تم سحب المستحضرات الأحادية للأمودياكين من الأسواق في أوروبا والولايات المتحدة الأمريكية.

ومع ذلك ، نظرًا لسعره المنخفض وفعاليته الجيدة على البلازموديا المقاومة للكلوروكين ، فإنه لا يزال يستخدم بشكل متكرر في البلدان غير الأوروبية. في المستحضرات الجديدة ، غالبًا ما يستخدم الأمودياكين مع مكونات نشطة أخرى ، على سبيل المثال مع الأرتيسونات.

في هذه المستحضرات المركبة ، يمكن تقليل جرعات الأمودياكين. لم يلاحظ أي آثار جانبية خطيرة مع هذه الأدوية حتى الآن. لا ينبغي أبدًا استخدام الأمودياكين في الأشخاص الذين يعانون بالفعل من أمراض الكبد أو تلف الكلى.