الفينوباربيتال

الفينوباربيتال هو دواء ينتمي إلى مجموعة الباربيتورات. يستخدم في علاج الصرع وفي التحضير للتخدير.

ما هو الفينوباربيتال؟

الفينوباربيتال مادة باربيتورات. الباربيتورات هي الأدوية التي لها تأثير منوم أو مخدر أو مهدئ. اسم الباربيتورات مشتق من حمض الباربيتوريك ، أحد المكونات النشطة في الباربيتورات. تعمل الباربيتورات كيميائيًا حيويًا عبر ما يسمى بمستقبلات GABA.

يمكن التمييز بين الباربيتورات قصيرة المفعول ومتوسطة المفعول وطويلة المفعول. الفينوباربيتال هو أحد الباربيتورات طويلة المفعول. تم وصف الفينوباربيتال كمساعد للنوم في الستينيات والسبعينيات. بسبب الآثار الجانبية الكبيرة والإمكانية العالية للاعتماد عليه ، لم يتم وصف الفينوباربيتال كمساعد للنوم منذ عام 1992.

اليوم يستخدم الدواء لعلاج الصرع. يستخدم الدواء المسكن ومضاد الاختلاج أيضًا في التحضير للتخدير. يتم تصنيع المكون النشط عن طريق تفاعل تكثيف بين اليوريا وإيثيل فينيل حمض مالونيك إستر ثنائي إيثيل.

التأثير الدوائي

يمتص الجسم الفينوباربيتال بالكامل تقريبًا بعد تناوله عن طريق الفم والعضل. تم العثور على التركيزات القصوى في الدم بعد تناوله عن طريق الفم بعد 6 إلى 19 ساعة. في حالة الإعطاء العضلي ، يمكن العثور على أعلى التركيزات في الدم بعد 3 إلى 5 ساعات. يعمل الفينوباربيتال كمساعد على النوم ومسكن. يستخدم الدواء أيضًا ضد النوبات. التأثير يعتمد بشدة على الجرعة.

مثل معظم الباربيتورات الأخرى ، يعمل الفينوباربيتال في مستقبل GABA. مستقبلات GABA عبارة عن بروتينات في الخلايا العصبية يمكنها ربط الناقل العصبي حمض جاما أمينوبوتيريك. يُعرف جهاز الإرسال هذا أيضًا باسم GABA. GABA هو الناقل العصبي الرئيسي المثبط في الجهاز العصبي المركزي البشري (CNS). تمامًا مثل البنزوديازيبينات ، تزيد الباربيتورات مثل الفينوباربيتال من تأثير GABA على المستقبلات. كما أنها تتسبب في بقاء القناة مفتوحة لفترة أطول بعد توصيل GABA.

في الوقت نفسه ، يحجب الفينوباربيتال مستقبلات AMPA. مستقبلات AMPA هي مجموعة فرعية من مستقبلات الجلوتامات. الغلوتامات هو أيضًا ناقل عصبي مهم. انه مثير. إن الجمع بين تثبيط GABA والحصار المفروض على التأثير المثير للجلوتامات هو المسؤول عن التأثير المهدئ والمثبط للفينوباربيتال.

مطلوب تركيز في البلازما من 15-25 ميكروغرام / مل حتى يكون للدواء تأثير مضاد للاختلاج في الجسم.

التطبيق والاستخدام الطبي

المجال الرئيسي لتطبيق الفينوباربيتال هو الصرع. يستخدم هذا الدواء لعلاج الضرع الكبير ، والمندفع ، وكذلك لعلاج حالة الصرع. ومع ذلك ، يتم استخدامه هنا كمحلول حقن. الحالة الصرعية هي نوبة صرع طويلة بشكل غير عادي. في معظم الأحيان تكون سلسلة من النوبات التي تندمج مع بعضها البعض. حالة الصرع مهددة للحياة ويمكن أن تؤدي إلى أضرار جسيمة.

يستخدم الفينوباربيتال أيضًا كمحلول حقن استعدادًا للتخدير. لفترة طويلة كان الدواء متداولًا كمساعد على النوم. منذ عام 1992 ، لم يعد يتم الموافقة على الأدوية التي تحتوي على الفينوباربيتال كعوامل تعزز النوم.

المخاطر والآثار الجانبية

يجب عدم تناول الفينوباربيتال إذا كنت شديدة الحساسية للفينوباربيتال أو الباربيتورات الأخرى. كما هو بطلان استخدام الفينوباربيتال في حالة الكحول الحاد ، وحبوب النوم والتسمم المسكنات. وينطبق الأمر نفسه على حالات التسمم بالمخدرات المنشطة أو المؤثرات العقلية المثبطة.

يمكن أن يسبب الفينوباربيتال آثارًا جانبية خطيرة ، لذلك لا يمكن استخدامه إلا بعد تقييم دقيق للغاية للمخاطر والفوائد. يجب الحفاظ على المراقبة الدقيقة طوال فترة العلاج بالفينوباربيتال.

غالبًا ما يحدث صداع ودوخة وغثيان أثناء تناول الدواء. قد يتم الخلط بين المرضى ولديهم وقت استجابة أبطأ. كما لوحظت حالات متناقضة من الإثارة. إحدى النتائج الخطيرة المحتملة للفينوباربيتال هي البورفيريا الكبدية الحادة. البورفيريا هي مرض استقلابي يترافق مع ضعف تفكك صبغة الدم. السمة هي دورة متقطعة مع آلام شديدة في البطن وردود فعل خفيفة من عدم تحمل. يعاني المصابون من مغص بطني وقيء وغثيان وبول أحمر ونوبات وأعراض نفسية مثل الذهان.

يمكن أن تتطور أيضًا مشاكل خطيرة في الكبد والكلى أثناء العلاج بالفينوباربيتال. يعد تلف عضلة القلب الشديد أيضًا نتيجة محتملة لابتلاع. الأشخاص الذين عانوا من اضطرابات المزاج في الماضي ، أو الأشخاص الذين يعاني أحباؤهم من اضطرابات المزاج ، هم أكثر عرضة للإصابة بآثار جانبية نفسية.

إذا تم إعطاء الفينوباربيتال مع أدوية أخرى ذات تأثير مركزي ، يمكن زيادة الآثار والآثار الجانبية لهذه الأدوية. بالإضافة إلى الكحول ، تشمل العقاقير أيضًا المسكنات والحبوب المنومة والحساسية والمؤثرات العقلية.

يزيد الفينوباربيتال أيضًا من إنتاج إنزيمات تكسير الأدوية ، بحيث يتم تسريع تحلل بعض الأدوية في الكبد. تتأثر الأدوية مثل هرمونات الغدة الدرقية أو الدوكسيسيكلين أو الجريزوفولفين أو موانع الحمل الفموية أو لاموتريجين أو الكورتيكوستيرويدات أو الأدوية التي تؤخذ عن طريق الفم لتثبيط تخثر الدم بفقدان الفعالية.

الأطفال الذين عولجت أمهاتهم بالفينوباربيتال أثناء الحمل لديهم عدد متزايد من التشوهات. يصل الدواء إلى الطفل عن طريق المشيمة ويسبب ضررًا هناك. لذلك يجب فقط وصف الفينوباربيتال وتناوله أثناء الحمل بعد تقييم دقيق للمخاطر والفوائد.

قد يحدث نقص حمض الفوليك أثناء العلاج بالفينوباربيتال. وهذا بدوره يدعم التشوهات في الجنين. إذا كان على الأم تناول الفينوباربيتال أثناء الحمل ، يوصى بمراقبة دقيقة لنمو الجنين من خلال تحديد البروتين الجنيني والموجات فوق الصوتية.

الفينوباربيتال لديه احتمالية عالية للإدمان. تم وصف أعراض الانسحاب عند الأطفال حديثي الولادة الذين عولجت أمهاتهم بالفينوباربيول.