أستيميزول

في أستيميزول وهو ما يسمى بمضادات الهيستامين ، والذي يستخدم لعلاج أعراض الحساسية. ومع ذلك ، لم يعد هذا الدواء متوفرًا في السوق الألمانية.

ما هو استيميزول؟

Astemizole هو مضاد لمستقبلات H1 وجيل ثان من مضادات الهيستامين. عن طريق منع مستقبلات الهيستامين ، يقوم الأستيميزول بإلغاء أو على الأقل إضعاف تكوين مادة الهستامين الرسول.

على عكس مستحضرات الجيل الأول ، لا يمكن للأستيميزول عبور الحاجز الدموي الدماغي وبالتالي لا يمكنه دخول الجهاز العصبي المركزي. تم طرح Astemizole ومستحضرات مماثلة في السوق من عام 1984 فصاعدًا ، تم بيع هذا المستحضر في ألمانيا والنمسا تحت الاسم التجاري Hisamanal.

تم الآن سحب هذا المستحضر من الأسواق في معظم البلدان. السبب: في حالات نادرة ، قد تكون هناك تفاعلات قوية مع بعض مثبطات الإنزيم. ومع ذلك ، لا يزال العقار قيد البحث. قد يكون علاج الأورام أحد المجالات المحتملة للتطبيق في المستقبل.

التأثير الدوائي

تم استخدام أستيميزول لعلاج التهاب الملتحمة التحسسي ، التهاب الأنف التحسسي ، حمى القش ، وطفح نبات القراص وتم تناوله عن طريق الفم.

يرتبط العنصر النشط بمستقبلات H1 في الأوعية الدموية وعضلات القصبات الهوائية والجهاز الهضمي والرحم. يمتص الجسم الأستيميزول سريعًا في الجهاز الهضمي ، بحيث يكون عمره النصفي 24 ساعة فقط.

نظرًا لأن المكون النشط يرتبط بمستقبل ، يُطلق على الاستيميزول مضاد تنافسي. وبالتالي فإن العنصر النشط يشغل المستقبلات ويشكل معقدًا معها. عن طريق إزاحة مادة الهستامين المرسال من مستقبلات H1 ، يكون للأستيميزول تأثير مضاد للحساسية. هذا يمنع أعراض مثل الحكة والتورم واحمرار الجلد.

بالإضافة إلى ذلك ، فإن المستحضر له تأثير مضاد للكولين لأنه يربط مع المستقبلات المسكارينية. هذا هو مستقبل مقاوم للغشاء يتم فيه إنتاج أستيل كولين ، وهو أحد أهم الناقلات العصبية في الكائن البشري. يلعب هذا دورًا مهمًا في نقل الإثارة بين الأعصاب والعضلات. ترتبط هذه المادة الرسولية بالعديد من العمليات الإدراكية ، وهذا هو السبب في أنها عامل مهم فيما يتعلق بأمراض مثل مرض الزهايمر. لأن هذا المرض يتجلى أيضًا من خلال عدم وجود مادة الرسول.

التطبيق والاستخدام الطبي

تم استخدام مستحضر الاستيميزول لإضعاف أو إلغاء تأثير مادة الهستامين المرسال. التطبيق الأكثر أهمية هو علاج شكاوى الحساسية. بالإضافة إلى الحكة واحمرار الجلد ، فإن هذا يشمل أيضًا التهاب الجسم وملتحمة العين.

تم استبدال مضادات الهيستامين من الجيل الأول H1 بمستحضرات مثل أستيميزول ، لأن الأول يمكن أن يعبر بسهولة الحاجز الدموي الدماغي ، مما مكّن المكونات النشطة من اختراق الجهاز العصبي المركزي بسرعة. هذا مكن من تقليل الآثار الجانبية المحتملة إلى حد كبير.

تم الآن سحب مستحضرات الجيل الثاني مثل astemizole من السوق في ألمانيا والعديد من البلدان الأخرى وتم استبدالها بأحدث المستحضرات. هذه تسبب آثارًا جانبية أقل وتوفر أيضًا مزايا علاجية إضافية.

نظرًا لعمر النصف الطويل نسبيًا البالغ 24 ساعة ، قدم أستميزول للمرضى الذين يتحملون المستحضر ميزة أن جرعة يومية واحدة كانت كافية. المستحضر ، الذي يمتصه الجسم بشكل رئيسي في الجهاز الهضمي ، يفرز في البراز.

المخاطر والآثار الجانبية

بالإضافة إلى الآثار الجانبية الطفيفة مثل جفاف الفم والتعب واضطرابات الجهاز الهضمي ، كان للأستيميزول بشكل رئيسي آثار جانبية على القلب. بالإضافة إلى عدم انتظام ضربات القلب ، يمكن أن يتسبب المستحضر أيضًا في توقف القلب أو الرجفان البطيني.

على الرغم من أن هذه الآثار الجانبية كانت نادرة ، إلا أنها كانت شديدة جدًا. نتيجة لذلك ، توقف استخدام الاستيميزول تمامًا في العديد من البلدان وانخفض بشكل كبير في بلدان أخرى.

لقد ثبت أن الآثار الجانبية التي تصيب القلب شديدة بشكل خاص عند المرضى الذين عانوا من تلف الكبد أو إطالة كيو تي. والسبب في ذلك أن قنوات البوتاسيوم داخل عضلة القلب مسدودة. في الحالات القصوى ، يمكن أن يؤدي هذا الانسداد إلى torsades de pointes tachycardia ، والذي يمكن ملاحظته بمعدل ضربات قلب يبلغ 150 نبضة في الدقيقة. في الحالات القصوى ، يمكن أن يتحول هذا إلى رجفان بطيني وبالتالي يمثل حالة تهدد حياة المريض.