كلونيدين

كلونيدين هو أحد محاكيات الودي من مجموعة إيميدازولين. يستخدم بشكل أساسي لعلاج ارتفاع ضغط الدم الشرياني (ارتفاع ضغط الدم). نظرًا لآثاره الجانبية القوية ، يعتبر علاجًا احتياطيًا.

ما هو الكلونيدين؟

عقار الكلونيدين هو مقلد الودي الذي ينتمي إلى مجموعة إيميدازولين. يمكن استخدامه لعلاج ارتفاع ضغط الدم ، ودعم انسحاب الأدوية ، كجزء مما يسمى اختبار تثبيط الكلونيدين ، وأزمة ارتفاع ضغط الدم ، وضد الجلوكوما المزمن مفتوح الزاوية وللتهدئة.

يمكن استخدامه أيضًا على نطاق محدود للتخدير والتسكين ومع ذلك ، بسبب الآثار الجانبية القوية نسبيًا ، فإنه يستخدم فقط كعلاج احتياطي في علاج ارتفاع ضغط الدم وسحب الأدوية.

التأثير الدوائي

في حالة الكلونيدين ، يمكن تمييز عدة آليات للعمل من خلالها تعمل المادة. من ناحية أخرى ، تنشيط مستقبلات α2 الأدرينالية قبل المشبكي ، بالإضافة إلى تنشيط مستقبلات α2 الأدرينالية بعد المشبكي ، وكذلك تثبيط إفراز الأدرينالين في النخاع الكظري.

يرتبط الكلونيدين بمستقبلات α2 الأدرينالية قبل المشبكي في كل من الجهاز العصبي المركزي والمحيط. يؤدي هذا الارتباط إلى إطلاق مخفض للنورإبينفرين عبر سلسلة الإشارات المقترنة ببروتين G. يؤدي هذا الإصدار المنخفض من النورادرينالين إلى انخفاض في النغمة الودية.

علاوة على ذلك ، ينشط الكلونيدين أيضًا مستقبلات α2 الأدرينالية بعد المشبكي. يحدث هذا بشكل خاص في منطقة nucleus tractus solitarii ، وهي نقطة تبديل منعكس مستقبلات الضغط (رد فعل على التغير في ضغط الدم الناتج عن مستقبلات الضغط). يؤدي التثبيط المذكور أعلاه لإفراز الأدرينالين في النخاع الكظري ، جنبًا إلى جنب مع تحفيز مستقبلات الإيميدازولين المركزية ، إلى زيادة تقوية التأثير الودي.

كلونيدين له تأثير حتى في الجرعات الصغيرة جدا من بضعة ميكروغرام. يبلغ عمر النصف في البلازما حوالي 9 إلى 11 ساعة ، والجرعة المميتة 50 للإعطاء عن طريق الفم للفئران هي 108 مجم / كجم. يتم استقلابه جزئياً في الكبد ، لكن 65٪ من المادة الفعالة تفرز عن طريق الكلى دون تغيير.

يمكن إعطاء الكلونيدين عن طريق الفم على شكل أقراص أو عن طريق الوريد. يعبر الكلونيدين الحاجز الدموي الدماغي ويخرج في حليب الثدي. يبلغ التوافر البيولوجي 75٪ تقريبًا. حجم التوزيع 2 لتر كجم ^ -1.

التطبيق والاستخدام الطبي

يمكن استخدام Clonidine لعلاج الحالات التالية: ارتفاع ضغط الدم الشرياني. ارتفاع ضغط الدم الناتج عن الحمل. أزمة ارتفاع ضغط الدم زرق مفتوح الزاوية مزمن. صداع نصفي؛ متلازمة انسحاب المواد الأفيونية متلازمة الانسحاب الكحولي والرعشة بعد الجراحة.

بسبب الآثار الجانبية العالية ، يستخدم الكلونيدين بشكل أساسي كعلاج احتياطي في العلاج المركب لعلاج ارتفاع ضغط الدم الشرياني ولعلاج داعم لمتلازمات الانسحاب.

بشكل عام ، تظهر التأثيرات التالية: خفض ضغط الدم ، وخفض معدل ضربات القلب ، وخفض النغمة الودية في الانسحاب ، والتخدير (أقل وضوحًا) ، وتسكين الألم

يعود المجال الرئيسي لتطبيق الكلونيدين - علاج ارتفاع ضغط الدم الشرياني - إلى اكتشاف عرضي إلى حد ما في الستينيات. مواد مختلفة منها تم اختبار الكلونيدين لقدرته على جعل بطانة الأنف منتفخة. خلال هذه الاختبارات ، لوحظ انخفاض حاد في معدل ضربات القلب وضغط الدم. ثم استخدم الطب العلاجية لهذه التأثيرات. وهكذا أصبح الكلونيدين بشكل أساسي عاملاً علاجيًا لارتفاع ضغط الدم الشرياني. في التجارب على الحيوانات ، تم العثور على تأثيرات مسكنة ومسكنة أيضًا لاحقًا.

ومع ذلك ، تجدر الإشارة إلى أن الكلونيدين له آثار جانبية قوية نسبيًا ولهذا السبب يجب تفضيل المكونات النشطة الأخرى ذات الآثار الجانبية الأقل.

المخاطر والآثار الجانبية

الآثار الجانبية القوية التي سبق ذكرها موجودة في شكل جفاف الفم ، والإمساك ، وانخفاض إنتاج اللعاب وعصير المعدة ، والتعب ، والمزاج الاكتئابي ، والتخدير ، وضعف الانتصاب.

لا ينبغي استخدام الكلونيدين في نفس الوقت مع مدرات البول أو المنومات أو موسعات الأوعية أو الكحول ، لأن هذه المواد تزيد من فعالية الكلونيدين. حتى عند تناول مضادات الذهان ، لا ينبغي استخدام الكلونيدين. يمكن حدوث زيادة أولية في ضغط الدم بعد الحقن في الوريد.

يجب عدم استخدام Clondin إذا كنت تعاني من فرط الحساسية (حساسية) للكلونيدين. موانع أخرى هي متلازمة العقدة الجيبية ، وبطء القلب (معدل ضربات القلب أقل من 50 / دقيقة) ، والاكتئاب الداخلي ، وبعض عدم انتظام ضربات القلب ، وأمراض القلب التاجية ، واحتشاء عضلة القلب الحاد ، ومرض انسداد الشرايين المتقدم (PAOD) ، ومتلازمة رينايترود ، والتهاب الأوعية الدموية الخثاري. ، قصور الأوعية الدموية الدماغية ، القصور الكلوي والإمساك (الإمساك). كلونيدين هو بطلان أيضا أثناء الحمل والرضاعة الطبيعية.