Doripenem

Doripenem هو عنصر نشط ينتمي إلى مجموعة carbapenems. وبالتالي فإن Doripenem هو مضاد حيوي يو. أ. يستخدم لعلاج الأمراض المعدية (مثل الالتهاب الرئوي والتهابات المسالك البولية أو تجويف البطن). في الاتحاد الأوروبي ، تدار بشكل رئيسي عن طريق الحقن.

ما هو Doripenem؟

Doripenem مضاد حيوي من مجموعة carbapenems. تشمل هذه المجموعة أيضًا المكونات النشطة مثل ertapenem و imipenem و doripenem و tebipenem و Meropenem. لديهم جميعًا مجموعة واسعة من التأثيرات المضادة للميكروبات. بمعنى آخر. يمكن استخدامها ضد مجموعة واسعة من البكتيريا.

يباع Doripenem في ألمانيا والنمسا تحت الاسم التجاري Doribax®. في الكيمياء والصيدلة ، تستخدم الصيغة التجريبية C 15 - H 24 - N 4 - O 6 - S 2 لوصف المادة. تبلغ الكتلة المعنوية لـ Doripenem 420.50 جم / مول.

يستخدم الدواء لعلاج الأمراض المعدية المختلفة. في الممارسة الطبية ، يتم بيع Dorpipenem كمسحوق أبيض إلى مسحوق مصفر قليلاً. تتم معالجة هذا في محلول التسريب قبل الإعطاء ، حيث تتم الإدارة داخل الاتحاد الأوروبي بالحقن ("ما بعد الأمعاء"). يعتبر العنصر النشط بشكل عام جيد التحمل.

التأثير الدوائي

يحقق Doripenem تأثيره المضاد للبكتيريا بجعل تركيب جدار الخلية للبكتيريا المصابة مستحيلاً. العنصر النشط مقاوم لأقنعة بيتا لاكتاز وبيتا لاكتامازات الممتدة (ESBL). هذا هو الحال بالنسبة للمضادات الحيوية من مجموعة الكاربابينيم. يعمل Ertapenem و Imipenem و Doripenem بطريقة مماثلة. نظرًا لتركيبها الكيميائي ، فإن Doripenem يشبه Meropenem ، وهو ممثل آخر لـ Carbapenems.

Doripenem لديه مجموعة واسعة من النشاط. يمكن استخدامه لقتل كل من البكتيريا موجبة الجرام وسالبة الجرام. جميع البكتيريا التي تلطخ باللون الأزرق تحت المجهر الضوئي أثناء التلوين التفاضلي (تلوين غرام) إيجابية الجرام. وبالمثل ، يشار إلى البكتيريا التي تتحول إلى اللون الأحمر على أنها سالبة الجرام. يعمل Doripenem أيضًا ضد اللاهوائية ، والتي تشمل العديد من جراثيم المستشفيات المقاومة للمضادات الحيوية الأخرى.

ومع ذلك ، مثل جميع الممثلين الآخرين للكاربابينيمات ، فإن Doripenem غير فعال ضد المكورات العنقودية المقاومة للميثيسيلين. تشير الدراسات أيضًا إلى وجود فعالية جيدة ضد Pseudomonas aeruginosa و enterobacteria. هذا خاص لأن الممثلين الآخرين للكاربابينيمات (بما في ذلك ertapenem) ليسوا فعالين ضد هذه البكتيريا ، أو لديهم تأثير منخفض بشكل كبير فقط.

في الجسم ، يتم تكسير doripenem في المقام الأول من خلال الكلى (الكلى). الضغط على هذا العضو مرتفع بالمقابل. إن مدى تأثير العنصر النشط على الحمل غير المضطرب أو التطور الجنيني أو الجنيني ليس معروفًا بشكل كافٍ. لذلك يجب عدم استخدامه أثناء الحمل. الأمر نفسه ينطبق على الرضاعة الطبيعية.

التطبيق والاستخدام الطبي

يتم إعطاء Doripenem لمكافحة جميع أنواع الأمراض المعدية. تشمل المجالات الأكثر أهمية للتطبيق عند البالغين العدوى المعقدة (أي ليست مجرد عدوى بسيطة) في المسالك البولية ، والتهابات معقدة داخل البطن (التهابات حادة داخل تجويف البطن) والالتهاب الرئوي في المستشفيات (الالتهابات الحادة أو المزمنة في أنسجة الرئة).

يتم وصف Doripenem بشكل خاص للعدوى الناتجة عن استخدام جهاز التنفس الصناعي. هذا يرجع إلى حقيقة أنه يمكن إثبات التأثير الجيد نسبيًا ضد جراثيم المستشفيات المقاومة المتعددة.

يتم توفير Doripenem على شكل مسحوق أبيض إلى أبيض مصفر ويتم تحويله إلى محلول للعدوى. هذا لأن الإدارة عادة ما تكون بالحقن وتستغرق حوالي ساعة. في المرضى المصابين بأمراض خطيرة والذين يعانون من التهاب في الرئتين (الالتهاب الرئوي) ، يتم زيادة وقت التسريب إلى أربع ساعات. الجرعة القياسية للبالغين الأصحاء بمتوسط ​​الوزن هي 500 مجم. يجب أن يتكرر كل ثماني ساعات.

المخاطر والآثار الجانبية

يمكن أن يؤدي Doripenem أيضًا إلى آثار جانبية غير مرغوب فيها. في الدراسات ، حدثت آثار جانبية في المتوسط ​​لدى ثلث الأشخاص المختبرين ، ولهذا السبب يعتبر العنصر النشط عمومًا جيد التحمل.

تشمل الآثار الجانبية المعروفة حتى الآن والتي يمكن أن تسببها doripenem تطور داء المبيضات الفموي أو فطار الفرج. من حين لآخر (أقل من 1 من كل 1000 مريض ، ولكن أكثر من 1 من كل 100) ، حدث أيضًا نقص الصفيحات وقلة العدلات.

يمكن أن تحدث فرط الحساسية أيضًا. في هذه الحالة هناك موانع. هذا يعني أنه لا ينبغي استخدامه على الإطلاق. يجب أيضًا عدم استخدام Doripenem إذا كان هناك فرط حساسية تجاه carbapenems الأخرى.

شائع (أقل من 1 في 100 ، ولكن أكثر من 1 من كل 10 مرضى) يعانون من الإسهال والغثيان والصداع. يجب أيضًا أن يؤخذ في الاعتبار احتمال أن يتطور طفح جلدي doripenem.

يتم معالجة Doripenem بصعوبة عبر نظام إنزيم السيتوكروم P450. لذلك لا تكاد توجد تفاعلات مع أدوية أخرى. ومع ذلك ، يجب مراقبة مستويات المصل لأن الكاربابينيمات يمكن أن تخفض مستويات حمض الفالبرويك في الدم.

نظرًا لأن انهيار doripenem يحدث بشكل أساسي عن طريق الكلى ، يلزم توخي الحذر الشديد في حالة وجود خلل وظيفي. يجب بعد ذلك تجنب العلاج تمامًا أو تناوله بجرعة منخفضة فقط.