Abarelix

الدواء Abarelix هو عامل تثبيط الخلايا. يتم استخدامه تحت الاسم التجاري Plenaxis® لعلاج سرطان البروستاتا المتقدم أو المنتشر بالفعل والمعتمد على الهرمونات حيث لم تعد العلاجات الأخرى مفيدة. تمت الموافقة على Abarelix في ألمانيا في عام 2008.

ما هو Abarelix؟

ينتمي Abarelix إلى مجموعة مضادات إفراز الهرمون المطلق لموجهة الغدد التناسلية (مضادات GnRH) وهو عكسي ببتيد اصطناعي. إنه يمثل بديلاً للإخصاء الجراحي أو العلاج بنظائر GnRH. على عكس نظائر GnRH ، لا يسبب Abarelix زيادة في هرمون التستوستيرون ، حتى ولو لفترة وجيزة.

يمكن أن تؤدي هذه الزيادة إلى تفاقم الأعراض - على سبيل المثال ، النقائل العظمية المصحوبة بأعراض مع ضغط القناة الشوكية. عندما يتم إعطاء أباريليكس ، يمكن ملاحظة انخفاض فوري وسريع وموثوق في تركيز هرمون التستوستيرون في الدم إلى أقل من 0.2 نانوغرام / مل.

يتوفر الدواء كمسحوق وكمذيب لعمل معلق للحقن.

الخبرة طويلة الأمد مع علاج أباريليكس متاحة حاليًا فقط على نطاق محدود. وفوق كل ذلك ، لا توجد حتى الآن نتائج أكثر دقة فيما يتعلق بردود الفعل التحسسية الفورية والآثار الجانبية القلبية.

التأثير الدوائي

أثناء العلاج مع أباريليكس ، يتم حقن الدواء في العضل. يعمل Abarelix كمضاد لمستقبلات تنافسية في منافسة GnRH للمستقبلات ذات الصلة لإنتاج التستوستيرون. يمنع الدواء المستقبلات المسؤولة عن ذلك. ثم يتوقف إنتاج التستوستيرون على الفور.

نظرًا لأن هذا يعمل جيدًا دون زيادة موجزة أولية في مستويات هرمون التستوستيرون ، فإن الدمج مع مضادات الأندروجين ليس ضروريًا. بعد الحقن الأول ، ينخفض ​​مستوى التستوستيرون إلى مستوى الإخصاء في حوالي 70٪ من المرضى في غضون أيام قليلة - حتى أسبوع. نتيجة للحقن الثاني في اليوم الخامس عشر من العلاج مع أباريليكس ، تم العثور على القيمة المستهدفة المرغوبة في جميع المرضى تقريبًا. مقارنة بالعقاقير الأخرى ، لا يعمل Abarelix بشكل مكثف فحسب ، بل يعمل أيضًا بشكل أسرع.

كما هو الحال مع الإخصاء الجراحي ، يمكن أن يؤدي العلاج الدوائي مع أباريليكس إلى الظواهر التالية بسبب انخفاض مستوى هرمون التستوستيرون بشكل كبير: الضعف الجنسي والهبات الساخنة وزيادة الوزن والضعف.

التطبيق والاستخدام الطبي

Abarelix هو نوع جديد من الأدوية لسرطان البروستاتا المتقدم والمنتشر بالفعل. يوصى بهذا الدواء بشكل خاص عندما لا تعد أشكال العلاج الأخرى بالنجاح.

يقلل Abarelix بشكل كبير من مستويات هرمون التستوستيرون وهذا مرتبط بالتحكم السريع والدائم في ورم البروستاتا. يقلل من مستوى PSA ويقلل من حجم البروستاتا. على عكس منبهات GnRH التقليدية ، فإن مضادات GnRH Abarelix لا تؤدي في البداية إلى زيادة قصيرة المدى في مستويات هرمون التستوستيرون.

يتحكم العامل في التأثير المطلوب فورًا بعد الحقن العضلي الأول. تستجيب سرطانات البروستاتا الحساسة للهرمونات بشكل جيد جدًا للأدوية التي تحتوي على أباريليكس. في سرطان البروستاتا المتقدم ، يكون الدواء مكملاً ممتازًا أو حتى بديلًا للإشعاع أو الجراحة.

بعد إعطاء الحقنة ، يجب مراقبة المريض بعناية لمدة 30 دقيقة على الأقل ، حيث يمكن أن يسبب أباريليكس تفاعل تأقاني في أقل من 4 ٪ من الأشخاص المعالجين. يجب ضمان العلاج الفوري لرد الفعل التحسسي المحتمل الذي يهدد الحياة بأمان.

في المناقشة الأولية مع المريض حول العلاج بـ abarelix ، يجب الإشارة إلى أن التأثير قابل للعكس بعد نهاية العلاج باستخدام Abarelix. يمكن توقع حدوث تطبيع سريع لمستويات هرمون التستوستيرون بعد التوقف عن تناول الدواء ، لأن Abarelix لا يغير المستقبلات. الأعراض المصاحبة مثل الهبات الساخنة تهدأ بسرعة.

إذا لزم الأمر ، يمكن بدء علاج آخر مع Abarelix لاحقًا.

المخاطر والآثار الجانبية

في حالات نادرة جدًا خلال 30 دقيقة من حقن أباريليكس ، قد يكون هناك تفاعل تحسسي جهازي شديد من النوع الفوري. الأعراض التي تحدث هي الحكة ، والشرى ، وانخفاض ضغط الدم ، وربما الإغماء.

تشمل الآثار الجانبية المحتملة الأخرى اضطرابات الجهاز الهضمي والتهابات أكثر تكرارًا في الجهاز التنفسي.

Abarelix هو بطلان في متلازمة QT الطويلة للقلب والاضطرابات الوظيفية للكلى والكبد. وبالمثل ، مثل جميع مضادات GnRH ، لا ينبغي وصف Abarelix بعد الإخصاء الجراحي.